| 通用名 | 硫酸羥氯喹片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | HYDROXYCHLOROQUINE SULFATE TABLETS |
| 拼音名 | LIUSUAN QIANGLUKUI PIAN |
| 藥品類別 | 抗變態(tài)反應(yīng)用藥 |
| 性狀 | 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。 |
| 藥理毒理 | 本品為4-氨基喹啉類用于治療盤(pán)狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡的藥物。其作用機(jī)
理尚不清楚，目前認(rèn)為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 據(jù)報(bào)道硫酸羥氯喹片經(jīng)口服后在眼、腎、肝、肺等器官?gòu)V泛分布，也可通過(guò)胎盤(pán)，
約2～4.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，紅細(xì)胞中的濃度高于血漿濃度2～5倍。部分在肝臟代
謝為具有活性的脫乙基代謝物。血漿消除半衰期約32天。主要經(jīng)腎排泄，排泄緩慢，
其中23—25%為原形藥物，也能隨乳汁排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于治療盤(pán)狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。 |
| 用法用量 | 口服，成人每日0.4g，分1～2次服用，根據(jù)病人的反應(yīng)，該劑量可持續(xù)數(shù)周或數(shù)
月。長(zhǎng)期維持治療，可用較小的劑量，每日0.2g～0.4g即可。 |
| 不良反應(yīng) | 4-氨基喹啉類化合物在長(zhǎng)期治療時(shí)可能發(fā)生下列反應(yīng)，但不同化合物的不良反應(yīng)其
及類型和發(fā)生率可能有所不同。
(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：興奮、神經(jīng)過(guò)敏、情緒改變、夢(mèng)魘 、精神病、頭痛、頭昏、
眩暈、耳鳴、眼球震顫、神經(jīng)性耳聾、驚厥、共濟(jì)失調(diào)。
(2)神經(jīng)肌肉反應(yīng)：眼外肌麻痹、骨骼肌軟弱、深肌腱反射消失或減退。
(3)眼反應(yīng)：
①睫狀體：調(diào)節(jié)障礙，伴視覺(jué)模糊的癥狀。該反應(yīng)具劑量相關(guān)性，停藥后可逆轉(zhuǎn)。
②角膜：一過(guò)性水腫、點(diǎn)狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見(jiàn)可逆性伴或不伴癥
狀（視覺(jué)模糊，在光線周圍出現(xiàn)光暈、畏光）的角膜改變。角膜沉著可能早在開(kāi)始治療
后3周即已出現(xiàn)。
羥氯喹角膜改變及視覺(jué)副反應(yīng)的發(fā)生率似比氯喹低得多。
③視網(wǎng)膜：黃斑水腫、萎縮，異常色素沉著[輕度色素小點(diǎn)出現(xiàn)“牛眼（bull's-eye）”
外觀]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光線（光應(yīng)激試驗(yàn)）之后黃斑恢復(fù)時(shí)間增加，
在黃斑、黃斑旁及周圍視網(wǎng)膜區(qū)對(duì)紅光的視網(wǎng)膜閾提高。
其他眼底改變包括視神經(jīng)乳頭蒼白和萎縮，視網(wǎng)膜小動(dòng)脈變細(xì)，視網(wǎng)膜周圍細(xì)顆粒
狀色素紊亂以及晚期出現(xiàn)凸出型脈絡(luò)膜。
④視野缺損：中心周圍或中心旁盲點(diǎn)、中心盲點(diǎn)伴視敏度下降、罕見(jiàn)視野狹窄。
歸因于視網(wǎng)膜病變的最常見(jiàn)的視覺(jué)癥狀是：閱讀及視物困難（遺漏詞、字母或部分
物體），畏光，遠(yuǎn)距視覺(jué)模糊，中心或周圍視野有區(qū)域消失或變黑，閃光及劃線。
視網(wǎng)膜病變似具有劑量相關(guān)性，在每日1次治療數(shù)月（罕見(jiàn)）至數(shù)年時(shí)出現(xiàn)；少數(shù)
病例在抗瘧藥治療停止后數(shù)年報(bào)道。用4—氨基喹啉化合物治療瘧疾每周給藥1次，長(zhǎng)
期應(yīng)用未見(jiàn)視網(wǎng)膜病變。
視網(wǎng)膜改變患者可能有視覺(jué)癥狀或者沒(méi)有癥狀（伴或不伴視野改變），罕見(jiàn)不伴視
網(wǎng)膜明顯改變的視覺(jué)盲點(diǎn)或視野缺損。
視網(wǎng)膜病變即使停藥后仍會(huì)進(jìn)展。有許多患者早期的視網(wǎng)膜病變（黃斑色素沉著，
有時(shí)伴中心、視野缺損）在治療中止后完全消失或緩解。對(duì)紅色視標(biāo)出現(xiàn)中心、旁盲點(diǎn)
（有時(shí)稱：前黃斑病變）是早期視網(wǎng)膜機(jī)能障礙的征兆，停藥后通常是可逆的。
少數(shù)視網(wǎng)膜改變的病例，據(jù)報(bào)道發(fā)生在僅接受羥氯喹的患者，通常包括在定期眼科
檢查中發(fā)現(xiàn)的視網(wǎng)膜色素沉著改變，某些病例也存在視野缺損，已報(bào)道1例延遲性視網(wǎng)
膜病變伴隨視覺(jué)缺失，發(fā)生在停用羥氯喹后。
(5)皮膚反應(yīng)：頭發(fā)變白、脫發(fā)、瘙癢、皮膚及粘膜色素沉著、皮疹（蕁麻疹、麻
疹樣、苔蘚樣、斑丘疹、紫癜、離心形環(huán)形紅斑和剝脫性皮炎）。
(6)血液學(xué)反應(yīng)：如再生障礙性貧血、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少，血小板減少，葡
萄糖—6—磷酸脫氫酶（G—6—PD）缺乏的個(gè)體發(fā)生溶血。
(7)腸胃道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉及腹部痛性痙攣。
(8)其他：體重減輕，倦怠，卟啉癥惡化或加速以及非光敏性牛皮癬。
局部報(bào)道罕見(jiàn)心肌病變，其與羥氯喹的關(guān)系尚不明確。
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| 禁忌癥 | (1)對(duì)任何4—氨基喹啉化合物治療可引起的視網(wǎng)膜或視野改變的患者禁用；
(2)已知對(duì)4—氨基喹啉化合物過(guò)敏的患者禁用。
(3)孕婦及哺乳期婦女禁用。
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| 注意事項(xiàng) | (1)本品應(yīng)放在兒童無(wú)法取到的地方。
(2)牛皮癬患者及卟啉癥患者使用本品均可使原病癥加重。故本品不應(yīng)使用于這些
患者，除非根據(jù)醫(yī)師判斷，患者的得益將超過(guò)其可能的風(fēng)險(xiǎn)。
(3)醫(yī)師在開(kāi)出本品處方前應(yīng)當(dāng)完全熟悉本說(shuō)明書(shū)的全部?jī)?nèi)容。
(4)接受長(zhǎng)期或高劑量治療的某些患者，已觀察到有不可逆視網(wǎng)膜損傷，據(jù)報(bào)道視
網(wǎng)膜病變具有劑量相關(guān)性。
(5)服用本品應(yīng)進(jìn)行初次（基線）以及定期（每3個(gè)月1次）的眼科檢查（包括視
敏度、輸出裂隙燈、眼底鏡以及視野檢查）。
(6)如果視敏度、視野或視網(wǎng)膜黃斑區(qū)出現(xiàn)任何異常的跡象（如色素變化，失去中
心凹反射）或出現(xiàn)任何視覺(jué)癥狀（如閃光和劃線），且不能用調(diào)節(jié)困難或角膜混濁完全
解釋時(shí)，應(yīng)當(dāng)立即停藥，并密切觀察其可能的進(jìn)展。即使在停止治療之后，視網(wǎng)膜改變
（及視覺(jué)障礙）仍可能進(jìn)展。
(7)使用本品長(zhǎng)期治療的所有患者應(yīng)定期隨訪和檢查，包括檢查膝和踝反射，以及
發(fā)現(xiàn)肌肉軟弱的任何跡象。如發(fā)現(xiàn)肌軟弱，應(yīng)當(dāng)停藥。
(8)肝病或醇中毒患者，或者與已知有肝臟毒性的藥物合用時(shí)，應(yīng)慎用。
(9)對(duì)長(zhǎng)期接受本品治療的患者應(yīng)定期作血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如出現(xiàn)不能歸因于所治疾病
的任何嚴(yán)重血液障礙，應(yīng)當(dāng)考慮停藥。缺乏G—6—PD（葡萄糖—6—磷酸脫氫酶）的患
者應(yīng)慎用本藥。
(10)服用本品可出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，因此對(duì)接受有產(chǎn)生皮炎的明顯傾向的藥物的任何患
者給予本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)注意。
(11)早期診斷“硫 酸羥氯喹視網(wǎng)膜病變”的推薦方法，包括①用眼底鏡檢查黃斑
是否出現(xiàn)細(xì)微的色素紊亂或失去中心凹反射，以及②用小的紅色視標(biāo)檢查中心，視野是
否有中心周圍或中心房的盲點(diǎn)，或者確定對(duì)于紅色的視網(wǎng)膜閾。任何不能解釋的視覺(jué)癥
狀如閃光或劃線，也應(yīng)當(dāng)懷疑是視網(wǎng)膜病變的可能表現(xiàn)。
(12)因過(guò)量或過(guò)敏而出現(xiàn)嚴(yán)重中毒癥狀時(shí)，建議給予氯化銨口服（成人每日8g，分
次服用），每周3或4日，在停止治療后使用數(shù)月，因?yàn)槟蛞核峄墒?-氨基喹啉化合
物的腎排泄增加20%~ 90%，然而對(duì)腎功能損傷的患者及或代謝性酸中毒患者應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)
慎。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。
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| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。
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| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | 0.1g；0.2g |
| 有效期 | |
