通用名 | 注射用氫化可的松琥珀酸鈉 |
曾用名 | |
英文名 | HYDROCORTISONE SODIUM SUCCINATE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHSHEYONG QINGHUAKEDISONG HUPOSUANNA |
藥品類別 | 腎上腺皮質(zhì)激素類 |
性狀 | 本品為白色或幾乎白色的疏松塊狀物。 |
藥理毒理 | 腎上腺皮質(zhì)激素類藥。氫化可的松琥珀酸鈉是氫化可的松的鹽類化合物。具有抗
炎、抗過(guò)敏和抑制免疫等多種藥理作用。
(1)抗炎作用:糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。
(2)免疫抑制作用:防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng),延遲性的過(guò)敏反應(yīng),并減輕原
發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。
(3)抗毒、抗休克作用:糖皮質(zhì)激素能對(duì)抗細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的刺激反應(yīng),減輕細(xì)胞
損傷,發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 氫化可的松琥珀酸鈉鹽為水溶性制劑,可用于靜脈注射或作為迅速吸收的肌肉
注射劑而迅速發(fā)揮作用,其生物T1/2約為100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血
漿蛋白相結(jié)合。本品主要經(jīng)肝臟代謝,轉(zhuǎn)化為四氫可的松和四氫氫化可的松,大數(shù)
代謝產(chǎn)物結(jié)合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經(jīng)尿排泄。 |
適應(yīng)癥 | 用于搶救危重病人如中毒性感染、過(guò)敏性休克、嚴(yán)重的腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、
結(jié)締組織病、嚴(yán)重的支氣管哮喘等過(guò)敏性疾病,并可用于預(yù)防和治療移植物急性排
斥反應(yīng)。 |
用法用量 | 臨用前,用生理氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。
靜脈注射 用于治療成人腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減退危象,嚴(yán)重
過(guò)敏反應(yīng),哮喘持續(xù)狀態(tài)、休克,每次游離型100mg或氫化可的松琥珀酸鈉135mg
靜脈滴注,可用至每日300mg至400mg,療程不超過(guò)3-5日。 |
不良反應(yīng) | 糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時(shí)無(wú)明顯不良反應(yīng),不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)
用藥藥理劑量時(shí),而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。
常見不良反應(yīng)有以下幾類:
1.長(zhǎng)程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫(kù)欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮
腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口癒合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、
骨質(zhì)疏松或骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長(zhǎng)骨病理性骨折)、肌無(wú)力、肌萎縮、低
血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長(zhǎng)
受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑
制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過(guò)精神不正常者。
3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形
桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、
低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細(xì)檢查
如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來(lái)疾病的復(fù)燃,則可考慮為對(duì)糖皮質(zhì)激素的依賴
綜合征。
5.靜脈迅速給予大劑量可能發(fā)生全身性的過(guò)敏反應(yīng),包括面部、鼻黏膜、眼瞼腫脹,
尋麻疹,氣短,胸悶,喘鳴 |
禁忌癥 | 對(duì)本品及其它甾體激素過(guò)敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情況應(yīng)權(quán)
衡利弊使用,但應(yīng)注意病情惡化可能:嚴(yán)重的精神。ㄟ^(guò)去或現(xiàn)在)和癲癇,活動(dòng)
性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術(shù),骨折,創(chuàng)傷修復(fù)期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)
機(jī)能亢進(jìn)癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉
菌感染、較重的骨質(zhì)疏松等。 |
注意事項(xiàng) | 1. 誘發(fā)感染:在激素作用下,原來(lái)已被控制的感染可活動(dòng)起來(lái),最常見者為結(jié)核感
染復(fù)發(fā)。在某些感染時(shí)應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥
狀,但必須同時(shí)用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥后,即應(yīng)
迅速減量、停藥。
2. 對(duì)診斷的干擾:
(1) 糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下
降。
(2) 對(duì)外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、真核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降,多核白細(xì)
胞和血小板增加,后者也可下降。
(3) 長(zhǎng)期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗(yàn)結(jié)果呈假陰性,如結(jié)核菌素試驗(yàn)、組
織胞漿菌素試驗(yàn)和過(guò)敏反應(yīng)皮試等。
(4) 還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對(duì)TSH釋放素(TRH)
刺激的反應(yīng),使TRH興奮實(shí)驗(yàn)結(jié)果呈假陽(yáng)性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH)
興奮試驗(yàn)的結(jié)果。
(5) 使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。
3. 下列情況應(yīng)慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精
神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血
癥、高血壓、甲減(此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng))、重癥肌無(wú)力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、
胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。
4. 隨訪檢查:長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者,應(yīng)定期檢查以下項(xiàng)目:
(1) 血糖、尿糖或糖耐量試驗(yàn),尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
(2) 小兒應(yīng)定期檢測(cè)生長(zhǎng)和發(fā)育情況。
(3) 眼科檢查,注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。
(4) 血清電解質(zhì)和大便隱血。
(5) 高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查,尤以老年人為然。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1) 妊娠期用藥:糖皮質(zhì)激素可通過(guò)胎盤。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)孕期給藥可增加胚胎
腭裂,胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長(zhǎng)發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類使用
藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生
率。
(2) 哺乳期用藥:由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄,對(duì)嬰兒造成不良影響,如生長(zhǎng)
受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。
孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下,盡可能避免使用。 |
兒童用藥 | 小兒如長(zhǎng)期使用腎上腺皮質(zhì)激素,須十分慎重。 |
老年患者用藥 | 老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是
更年期后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。 |
藥物相互作用 | ⑴非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用。
⑵可增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長(zhǎng)期與碳酸酐酶抑制劑
合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
⑷與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。
⑸與抗膽堿能藥(如阿托品)長(zhǎng)期合用,可致眼壓增高。
⑹三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時(shí),因可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng)適當(dāng)
調(diào)整后者的劑量。
⑼與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。
⑽與強(qiáng)心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴(yán)重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿
效應(yīng)。
⑿與麻黃堿合用,可增強(qiáng)其代謝清除。
⒀與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險(xiǎn)性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生
性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。
⒃與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
⒄與生長(zhǎng)激素合用,可抑制后者的促生長(zhǎng)作用。 |
藥物過(guò)量 | 可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥。 |
貯藏 | 密閉,遮光保存。 |
包裝 | |
有效期 | |