| 通用名 | 鹽酸卡替洛爾滴眼液 |
| 曾用名 | 美開朗 |
| 英文名 | CARTEOLOL HYDROCHLORIDE EYE DROPS |
| 拼音名 | YANSUAN KATILUO'ER DIYANYE |
| 藥品類別 | 眼科用藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明溶液。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用：
1. 鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對(duì)β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。
2. 卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。
3. 本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對(duì)高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。
4. 卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)有關(guān)。
5. 本品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成，本品對(duì)房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。
非臨床毒理研究： 致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示對(duì)大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。
致突變性：體內(nèi)外動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。
生殖毒性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對(duì)雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 對(duì)家兔單眼滴2%14C鹽酸卡替洛爾0.01ml，滴藥眼房水中的放射活性在滴藥后1小時(shí)達(dá)峰值，其大部分為原型。滴藥后0.5～1小時(shí)，藥物向其他眼組織中的轉(zhuǎn)移達(dá)峰值，此后迅速消失，未發(fā)現(xiàn)在眼組織內(nèi)的積蓄性。滴藥后1小時(shí)，滴藥眼房水、血漿及對(duì)側(cè)眼房水中的放射活性比值為200：5：1。
對(duì)健康人雙眼各滴2%本品1滴，滴藥后24小時(shí)，滴入量的16%經(jīng)尿排出，該時(shí)的尿中排泄半衰期為5小時(shí)，此外，滴眼后爆破的血藥濃度在定量界限（5ng/ml）以下。
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| 適應(yīng)癥 | 對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。
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| 用法用量 | 滴眼，一日2次，一次1滴。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3～5分鐘。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 1/4的患者出現(xiàn)暫時(shí)性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結(jié)膜充血水腫。
2. 一些患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結(jié)膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。
3. 長(zhǎng)期連續(xù)用于無晶體眼或有眼底疾患者時(shí)，偶在眼底黃斑部出現(xiàn)浮腫、混濁，故需定期測(cè)定視力，進(jìn)行眼底檢查。
4. 一些患者出現(xiàn)心率減慢及血壓下降。
5. 偶見下列不良反應(yīng)：心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。
6. 應(yīng)用本品還有以下非常罕見不良反應(yīng)：
（1） 全身癥狀：頭痛。
（2） 心血管系統(tǒng)：心率失常，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。
（3） 消化系統(tǒng)：惡心。
（4） 神經(jīng)系統(tǒng)：抑郁。
（5） 皮膚：過敏反應(yīng)，包括局部和全身疹，脫發(fā)。
（6） 呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭。
（7） 內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。 |
| 禁忌癥 | 1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。
2.竇性心動(dòng)過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3.對(duì)本品過敏者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌癥的患者，包括異常心動(dòng)過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。
2. 對(duì)有明顯心臟疾病患者應(yīng)用本品應(yīng)監(jiān)測(cè)脈搏。
3. 本品慎用于對(duì)其他β-腎上腺能阻斷劑過敏者。
4. 已有肺功能低下的患者慎用。
5. 本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。
6. 本品不易單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。
7. 與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。
8. 本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。
9. 定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。
10. 用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確立，孕婦應(yīng)慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到，且對(duì)授乳嬰兒具有多種潛在不良反應(yīng)，所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
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| 兒童用藥 | 本品對(duì)于兒童的安全性和療效尚未確立，請(qǐng)慎用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。
2. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動(dòng)過緩。
3. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時(shí)應(yīng)用，對(duì)正在應(yīng)用β受體阻斷劑口服治療的患者應(yīng)慎用本品。
4. 本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及低血壓。對(duì)心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。
5. 本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。
6. 酚噻嗪類藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 5ml，聚乙烯塑料眼藥瓶。 |
| 有效期 | |
