五、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用
�。ㄒ�)直接作用于受體
許多傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物能直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合。結(jié)合后，如果產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用，就稱激動藥。如果結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，相反，卻能妨礙遞質(zhì)與受體的結(jié)合，從而阻斷了沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用，就稱為阻斷藥（blocker)；對激動藥而言，可稱拮抗藥。
這類藥物品種很多，也較常用。由于膽堿受體分為M和N兩型，腎上腺素受體也有α和β兩型。因此，選擇性地作用于不同型受體的激動藥和阻斷藥也具有相應(yīng)的分類。
（二)影響遞質(zhì)
1．影響遞質(zhì)的生物合成直接影響遞質(zhì)生物合成的藥物較少，且無臨床應(yīng)用價值，僅作藥理學(xué)研究的工具藥。
2．影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化如乙酰膽堿的滅活主要是被膽堿酯酶水解。因此，抗膽堿酯酶藥就能妨礙乙酰膽堿的水解，提高其濃度，產(chǎn)生效應(yīng)。
表5-2 常用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類
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擬似藥 |
拮抗藥 |
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（一)膽堿受體激動藥 1．M，N受體激動藥（氨甲酰膽堿) 2．M受體激動藥（毛果云香堿) 3．N受體激動藥（煙堿) （二)抗膽堿酯酶藥（新斯的明) （三)腎上腺素受體激動藥 1．α受體激動藥 �。�1)α1，α2受體激動藥（去甲腎上腺素) �。�2)α1受體激動藥（去氧腎上腺素) �。�3)α2受體激動藥（可樂定) 2．α、β受體激動藥（腎上腺素) 3．β受體激動藥 �。�1)β1，β2受體激動藥（異丙腎上腺素) �。�2)β1受體激動藥（多巴酚丁胺) �。�3)β2受體激動藥（沙丁胺醇) |
（一)膽堿受體阻斷藥
1．M受體阻斷藥 �。�1)非選擇性M受體阻斷藥（阿托品) �。�2)M1受體阻斷藥（哌侖西平) 2．N受體阻斷藥 �。�1)N1受體阻斷藥（六甲雙銨) �。�2)N2受體阻斷藥（琥珀膽堿) （二)膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定) （三)腎上腺素受體阻斷藥 1．α受體阻斷藥 �。�1)α1，α2受體阻斷藥 ①短效類（酚妥拉明) �、陂L效類（酚芐明) （2)α1受體阻斷藥（哌唑嗪) �。�3)α2受體阻斷藥（育亨賓) 2．β受體阻斷藥 1A類（普萘洛爾) 1B類（吲哚洛爾) 2A類（阿替洛爾) 2B類（艾司洛爾，esmolol，短效) 3類（拉貝洛爾) |
去甲腎上腺素作用的消失與乙酰膽堿不同，它主要靠突觸前膜的攝取，因此現(xiàn)有的MAO抑制藥或COMT抑制藥并不能成為理想的外周擬腎上腺素藥。
3．影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存藥物可通過促進(jìn)遞質(zhì)的釋放而發(fā)揮遞質(zhì)樣作用。例如麻黃堿促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放、氨甲酰膽堿促進(jìn)乙酰膽堿的釋放而發(fā)揮作用，雖然它們同時尚有直接與受體結(jié)合的作用。
藥物也可通過影響遞質(zhì)在神經(jīng)末梢的貯存而發(fā)揮作用。例如利血平抑制神經(jīng)末梢囊泡對去甲腎上腺素的攝取，使囊泡內(nèi)去甲腎上腺素逐漸減少以至耗竭，從而表現(xiàn)為拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)的作用。
六、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類
傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可按其作用性質(zhì)（激動受體或阻斷受體)和對不同類型受體的選擇性進(jìn)行分類如表5-2。也可將影響膽堿酯酶的藥單列一類。
