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藥物化學(xué)-作業(yè)習(xí)題:07

藥物化學(xué):作業(yè)習(xí)題 07:第七章 抗腫瘤藥一、單項(xiàng)選擇題1)烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括A. 氮芥類 B.乙撐亞胺類C. 亞硝基脲類 D.磺酸酯類E. 硝基咪唑類2)環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是A. 在正常組織中,經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物B. 烷化作用強(qiáng),使用劑量小C. 在體內(nèi)的代謝速度很快D. 在腫瘤組織中的代謝速度快E. 抗瘤譜廣3)阿霉素的主要臨床用途為A. 抗菌 B.抗腫瘤C. 抗真菌 D.抗病毒E. 抗結(jié)核4

第七章 抗腫瘤藥

一、單項(xiàng)選擇題

1)  烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括

A. 氮芥類   B.乙撐亞胺類

C. 亞硝基脲類 D.磺酸酯類

E. 硝基咪唑類

2)  環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是

A. 在正常組織中,經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物

B. 烷化作用強(qiáng),使用劑量小

C. 在體內(nèi)的代謝速度很快

D. 在腫瘤組織中的代謝速度快

E. 抗瘤譜廣

3)  阿霉素的主要臨床用途為

A. 抗菌 B.抗腫瘤

C. 抗真菌   D.抗病毒

E. 抗結(jié)核

4)  抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于

A. 亞硝基脲類烷化劑 B.氮芥類烷化劑

C. 嘧啶類抗代謝物  D.嘌呤類抗代謝物

E. 葉酸類抗代謝物

5)  環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是

A. 4-羥基環(huán)磷酰胺 B.4-酮基環(huán)磷酰胺  

C. 羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

6)  阿糖胞苷的化學(xué)結(jié)構(gòu)payment-defi.com/Article/

A.    B.

C. D.

E.

7)  下列藥物中,哪個(gè)藥物為天然的抗腫瘤藥物

A. 紫杉特爾  B.伊立替康

C. 多柔比星  D.長春瑞濱

E. 米托蒽醌

8)  化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為

A. 喜樹堿   B.甲氨喋呤

C. 米托蒽醌  D.長春瑞濱

E. 阿糖胞苷

9)  下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物

A. 鹽酸阿糖胞苷   B.甲氨喋呤

C. 氟尿嘧啶  D.卡莫司汀

E. 巰嘌呤

10) 下列哪個(gè)藥物是通過誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管,同時(shí)抑制所形成微管的解聚而產(chǎn)生抗腫瘤活性的

A. 鹽酸多柔比星   B.紫杉醇

C. 伊立替康  D.鬼臼毒素

E. 長春瑞濱

11) 環(huán)磷酰胺主要用于

A.解熱鎮(zhèn)痛  B.心絞痛的緩解和預(yù)防

C.淋巴肉瘤,何杰金氏病  D.治療胃潰瘍

E.抗寄生蟲

12) 環(huán)磷酰胺的商品名為

A.樂疾寧 B.癌得星

C.氮甲   D.白血寧

E.爭光霉素

13) 環(huán)磷酰胺為白色結(jié)晶粉末,2%的水溶液pH為

A.1-2 B.3-4

C.4-6 D.10-12

E.12-14

14) 下列哪一個(gè)藥物是烷化劑

A.氟尿嘧啶  B.巰嘌呤

C.甲氨蝶呤  D.噻替哌

E.喜樹堿

15) 環(huán)磷酰胺作為烷化劑的結(jié)構(gòu)特征是

A.N,N-(β-氯乙基)  B.氧氮磷六環(huán)

C.胺  D.環(huán)上的磷氧代

E.N,N-(β-氯乙基)胺

16) 白消安屬哪一類抗癌藥

A.抗生素 B.烷化劑

C.生物堿 D.抗代謝類

E.金屬絡(luò)合物

17) 環(huán)磷酰胺做成一水合物的原因是

A.易于溶解  B.不易分解

C.可成白色結(jié)晶 D.成油狀物

E.提高生物利用度

18) 烷化劑的臨床作用是

A.解熱鎮(zhèn)痛  B.抗癲癇

C.降血脂 D.抗腫瘤

E.抗病毒

19) 氟脲嘧啶的特征定性反應(yīng)是

A.異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)B.使溴褪色

C.紫脲酸胺反應(yīng) D.成苦味酸鹽

E.硝酸銀反應(yīng)

20) 氟脲嘧啶是

A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物

C.煙酸衍生物 D.嘧啶衍生物

E.吡啶衍生物

21) 抗腫瘤藥氟脲嘧啶屬于

A.氮芥類抗腫瘤藥物B.烷化劑

C.抗代謝抗腫瘤藥物D.抗生素類抗腫瘤藥物

E.金屬絡(luò)合類抗腫瘤藥物

22) 屬于抗代謝類藥物的是

A.鹽酸氧化氮芥 B.呋氟尿嘧啶

C.表阿霉素  D.順鉑

E.長春新堿

23) 屬于抗代謝藥物的是

A巰嘌呤 B.喜樹堿

C.奎寧D.鹽酸可樂定

E.米托蒽醌

24) 氟脲嘧啶是

A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物

C.煙酸衍生物  D.吲哚衍生物

E.吡嗪衍生物

25) 阿霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征為

A.含氮芥 B.含有機(jī)金屬絡(luò)合物

C.蒽醌D.多肽

E.羥基脲

二、配比選擇題

1)   

A. 伊立替康  B.卡莫司汀

C. 環(huán)磷酰胺  D.塞替哌

E. 鬼臼噻吩甙

1. 為乙撐亞胺類烷化劑 2.為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑

3. 為亞硝基脲類烷化劑 4.為氮芥類烷化劑

5. 為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑

2)   

A.   B.

C.    D.

E.

1. 含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶,失去結(jié)晶水即液化

2. 是治療膀胱癌的首選藥物

3. 有嚴(yán)重的腎毒性

4. 適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療

5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑

3)   

A. 結(jié)構(gòu)中含有1,4-苯二酚   B.結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)

C. 結(jié)構(gòu)中含有亞硝基 D.結(jié)構(gòu)中含有喋啶環(huán)

E. 結(jié)構(gòu)中含有磺酸酯基

1. 甲氨喋呤   2.硫酸長春堿

3. 米托蒽醌   4.卡莫司汀

5. 白消安

4)   

A.環(huán)磷酰胺  B.維生素K3

C.氟脲嘧啶  D.巰嘌呤

E.順鉑

1.1,2,3,4-四氫-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸鈉鹽

2.順式二氯二氨合鉑

3.N,N,雙(β-氯乙基)-四氫-2H-1,3,2-氧氮磷六環(huán)-2-胺-2-氧化物水合物

4.5-氟脲嘧啶

5.6-嘌呤硫醇-水合物

5)   

A.順鉑 B.環(huán)磷酰胺

C.已烯雌酚D.磺胺甲基異惡唑

E.氯霉素

1.具芳伯氨結(jié)構(gòu)  2.β-氯乙基取代

3.具苯酚結(jié)構(gòu) 4.金屬絡(luò)合物

5.化學(xué)命名時(shí),母體是丙二醇

三、比較選擇題

1)   

A. 鹽酸阿糖胞苷   B.甲氨喋呤

C. 兩者均是  A.兩者均不是

1. 通過抑制DNA多聚酶及少量摻入DNA而發(fā)揮抗腫瘤作用

2. 為二氫葉酸還原酶抑制劑,大量使用會引起中毒,可用亞葉酸鈣解救

3. 主要用于治療急性白血病

4. 抗瘤譜廣,是治療實(shí)體腫瘤的首選藥

5. 體內(nèi)代謝迅速被脫氨失活,需靜脈連續(xù)滴注給藥

2)   

A. 喜樹堿   B.長春堿

C. 兩者均是  D.兩者均不是

1. 能促使微管蛋白聚合成微管,同時(shí)抑制所形成微管的解聚

2. 能與微管蛋白結(jié)合阻止微管蛋白雙微體聚合成為微管

3. 為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑

4. 為天然的抗腫瘤生物堿

5. 結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)

3)   

A.氟脲嘧啶B.順鉑

C.A和B都是 D.A和B都不是

1.抗代謝藥物 2.其作用類似烷化劑

3.可作抗菌藥使用4.有酸性、易溶于堿

5.有光學(xué)異構(gòu)體

4)   

A.環(huán)磷酰胺B.氟脲嘧啶

C.A和B都是 D.A和B都不是

1.烷化劑  2.抗代謝藥

3.抗病毒藥4.體內(nèi)轉(zhuǎn)化成乙烯亞銨離子

5.熔融后顯氟化物反應(yīng)

5)   

A.環(huán)磷酰胺B.氟脲嘧啶

C.兩者皆是D.兩者皆不是

1.抗腫瘤藥2.烷化劑

3.抗菌藥  4.抗代謝藥物

5.抗寄生蟲藥物

四、多項(xiàng)選擇題

1)  以下哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺相符

A. 結(jié)構(gòu)中含有雙β-氯乙基氨基  B.可溶于水,水溶液較穩(wěn)定,受熱不分解

C. 水溶液不穩(wěn)定,遇熱更易水解  D. 體外無活性,進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化

E. 易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中

2)  以下哪些性質(zhì)與順鉑相符

A. 化學(xué)名為(Z)-二氨二氯鉑

B. 室溫條件下對光和空氣穩(wěn)定

C. 為白色結(jié)晶性粉末

D. 水溶液不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為無活性的反式異構(gòu)體

E. 臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌肺癌等,對腎臟的毒性大

3)  直接作用于DNA的抗腫瘤藥物有

A. 環(huán)磷酰胺  B.卡鉑

C. 卡莫司汀  D.鹽酸阿糖胞苷

E. 氟尿嘧啶

4)  下列藥物中,哪些藥物為前體藥物:

A. 紫杉醇   B.卡莫氟

C. 環(huán)磷酰胺  D.異環(huán)磷酰胺

E. 甲氨喋呤

5)  化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物具有哪些性質(zhì)

A. 為橙黃色結(jié)晶性粉末   B.為二氫葉酸還原酶抑制劑

C. 大劑量時(shí)引起中毒,可用亞葉酸鈣解救  D. 為烷化劑類抗腫瘤藥物

E. 體外沒有活性,進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)代謝而活化

6)  環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)代謝活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物有

A. 4-羥基環(huán)磷酰胺 B.丙烯醛  

C. 去甲氮芥  D.醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥  

7)  巰嘌呤具有以下哪些性質(zhì)

A. 為二氫葉酸還原酶抑制劑 B.臨床可用于治療急性白血病

C. 為前體藥物 D.為抗代謝抗腫瘤藥

E. 為烷化劑抗腫瘤藥

8)  下列藥物中哪些是半合成的抗腫瘤藥物

A. 拓?fù)涮婵?/a>  B.紫杉特爾

C. 長春瑞濱  D.多柔比星

E. 米托蒽醌

9)  下列藥物中,屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有

A.    B.

C.    D.

E.

10) 下列哪些說法是正確的

A. 抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫www.med126.com瘤藥物

B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小

C. 氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物

D. 順鉑的水溶液不穩(wěn)定,會發(fā)生水解和聚合

E. 喜樹堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物

11) 烷化劑是一類可形成碳正離子或其它親電性活性基團(tuán)的化合物,通常具有下列結(jié)構(gòu)特征之一

A.雙β-氯乙胺B.乙烯亞胺

C.磺酸酯  D.亞硝基脲

E.多肽

12)  按作用機(jī)理分類的抗腫瘤藥物有

A.烷化劑 B.抗代謝物

C.抗腫瘤抗生素 D.生物堿抗腫瘤藥

E.金屬絡(luò)合物

13)  屬于烷化劑的抗腫瘤藥物有

A.環(huán)磷酰胺  B.噻替派

C.巰嘌呤 D.甲氨蝶呤

E.三尖杉酯堿

14)  關(guān)于氟脲嘧啶的下列敘述,哪些是正確的

A.遇溴試液,溴的紅色消失 B.可被硝酸氧化成亞磺酸

C.易水解脫氟  

D.遇強(qiáng)氧化劑重鉻酸溶液,微熱后生成氫氟酸

E.水解后顯α-氨基酸的反應(yīng)

15)  常用的抗腫瘤抗生素有

A.多肽抗生素B.醌類抗生素

C.青霉素類抗生素  D.氯霉素類抗生素

E.氨基糖苷類抗生素

五、問答題

1)  為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性小?

2)  抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計(jì)出來的?試舉一例藥物說明。

3)  為什么氟尿嘧啶是一個(gè)有效的抗腫瘤藥物?

4)  試說明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。

5)  氮芥類抗腫瘤藥物是如何發(fā)展而來的?其結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成的?并簡述各部分的主要作用。

6)  不同的氮芥類藥物的異同何在?

7)  欲提高氮芥的選擇性和療效,降低毒性,可采取哪些途徑?

8)  研究氮芥類藥物作用機(jī)理時(shí),發(fā)現(xiàn)產(chǎn)生其抗癌作用的機(jī)理是什么?該機(jī)理的研究對抗癌藥物的研究產(chǎn)生了什么作用?

9)  氮芥類藥物和迭氮化合物的構(gòu)效關(guān)系是否相同?

10) 各類抗癌藥物的作用機(jī)理是什么?

11) 為什么氟尿嘧啶的抗腫瘤作用與其它鹵代尿嘧啶衍生物相比較好?

12) 硫鳥嘌呤、巰嘌呤和溶癌呤的抗腫瘤作用機(jī)理是否相同?

六、名詞解釋

1)  烷化劑

2)  氮芥類

3)  脂肪氮芥

4)  氨基酸氮芥

5)  芳香氮芥

6)  雜環(huán)氮芥

7)  甾體氮芥

8)  乙烯亞胺類抗腫瘤藥物

9)  磺酸酯類抗腫瘤藥物

10) 鹵代多元醇類抗癌藥物

11) 亞硝基脲類抗腫瘤藥物

12) 生物堿

13) 抗代謝物

14) 抗腫瘤藥

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