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紫杉醇

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗腫瘤植物成分藥
英文名 Paclitaxel
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品是一種類白色或白色粉末,具有高度親脂性,不溶于水。熔點大約是216-217℃。
功效
主治 1.本品適用于治療一線化療失敗或多次化療失敗的轉移性卵巢癌患者。2.本品適用于治療綜合化療失敗的轉移性乳腺癌或經(jīng)輔助性化療后六個月內(nèi)復發(fā)的乳腺癌。
用途
方解
藥理作用 本品可促進微管雙聚體裝配成微管,其后通過防止多聚化過程而使微管穩(wěn)定增強而抑制微管網(wǎng)正常動力學重組,進而影響細胞生命期和分裂功能。紫杉醇還可導致整個細胞周期微管束的排列異常和細胞分裂期間微管多發(fā)生星狀體產(chǎn)生?偟膩碇v抑制腫瘤細胞生長,另外它還有調節(jié)機體免疫功能作用。
體內(nèi)過程 血漿和尿經(jīng)HPLC測定,本品在60-360分鐘靜滴后,T1/2=16.2分鐘,T1/2=6.4小時,呈雙相消失。中央分布容積(VDC)為8.6L/m2,穩(wěn)態(tài)分布容積Vdss,67.1L/m2,血漿清除率253ml(min·m2),尿中清除率29.3ml/(min·m2),48小時內(nèi)排出5.9±8.8%,用本品275mg/m2靜滴6小時,結果和以上相似:T1/2=21分,T1/2=8.9小時,VdSS=65.7L(min·m2),主要經(jīng)膽排泄,24小時內(nèi)僅占5%(尿中原藥)。
劑型
規(guī)格 每小瓶含30mg/5ml。
用法用量 本品濃縮注射劑在滴注前必須加以稀釋。應該將紫杉醇稀釋于0.9%氯化鈉注射液(USP),或于5%葡萄糖注射液(USP),或于5%葡萄糖加0.9%氯化鈉注射液(USP),加至最后濃度為0.3-1.2mg/ml。成人用量,根據(jù)劑量每三周24小時靜脈給予135mg/m2
不良反應 1.過敏反應:用藥數(shù)分鐘后出現(xiàn)麻疹、呼吸窘迫、支氣管痙攣、低血壓。2.神經(jīng)系統(tǒng)反應:手足麻木、感覺過敏、肌痙攣、關節(jié)痛。3.消化系統(tǒng)反應:惡心、嘔吐、腹瀉、口腔炎、胃炎。4.心血管系統(tǒng)反應:心動過速、室性心律不齊、或心動過緩、房室傳導阻滯。5.脫發(fā)。6.骨髓抑制反應:用藥后有白細胞減少,血小板減少及貧血發(fā)生。7.孕婦使用本品可引起胚胎和胎兒損害,孕婦禁用。
注意事項 1.用本品期間應定期檢查血象,因骨髓抑制粒細胞缺乏屬劑量限制性毒性。2.用藥期間應作心電圖檢查,因本品有心血管反應。3.本品可能有過敏反應,對含聚氧乙基代蓖麻油的產(chǎn)品有過敏史患者不應使用本品。4.為防止嚴重的過敏反應,病人應先用皮質激素,苯海拉明,H2受體拮抗劑(如西咪替丁雷尼替丁)。
貯藏 含藥的小瓶應貯藏于原裝的小盒中,貯存溫度為15-30℃,(2-8℃較好),為了避光應保存原裝的形式。
備注
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