冰片

1．對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用  龍腦或異龍腦、合成冰片250mg／kg腹腔注射，對熱板法的實驗小鼠，能顯著延長其舔足時間；200mg/kg腹腔注射顯著延長戊巴比妥鈉所致小鼠睡眠時間。實驗表明有明顯鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，異龍腦的作用比龍腦強［1］。培養(yǎng)液中加冰片有促進雪旺細胞（神經(jīng)膠質(zhì)細胞)生長和分裂的作用，其最佳濃度為40mg／kg［2］。
2．抗炎作用  5％龍腦或異龍腦乳劑涂耳對2％巴豆油合劑涂耳所致小鼠炎癥反應(yīng)有抑制作用，其中異龍腦作用顯著。5％龍腦或異龍腦乳劑3.5ml/kg腹腔注射對大鼠蛋清性足跖腫脹均有顯著抑制作用，其中異龍腦作用較強。異龍腦抗炎作用比龍腦強，可能因異龍腦脂溶性較高［3］。
3．抗菌作用  龍腦、異龍腦和人工合成冰片對金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌和大腸桿菌等，在試管內(nèi)均有明顯抗菌作用，三者的抗菌作用相似，低濃度抑菌，高濃度殺菌［4］。梅片對豬霍亂弧菌也有抑制作用［5］。
4.抗生育作用  給妊娠早期（7～9d)、中期（1～14d)和晚期（16～18d)小鼠腹腔注射1/4、1／8和1／16LD50的冰片乳劑1次，對妊娠早期無明顯引產(chǎn)作用，對妊娠中期和晚期有明顯引產(chǎn)作用［6］。
5．與其他藥物的相互作用  葡萄糖、葡萄糖醛酸內(nèi)酯、葡萄糖醛酸鈉和抗壞血酸能桔抗腹腔注射2g／kg龍腦對大鼠的致死作用，葡萄糖在尿中的排出量也有所增加［7～9］。給大鼠先灌胃冰片5mg/kg，能明顯提高四甲基吡嗪（川芎的主要有效成分)的血液濃度，增加曲線下面積可能與冰片促進四甲吡嗪的胃腸道吸收或減少后者的體內(nèi)分布有關(guān)［10］。冰片（BO)和水楊酸（SA)的低共熔物（BO-SA)的大鼠離體皮膚透過實驗表明:BO-SA的透過速度比單純混合物和單-BO分別提高3.5倍和8.5倍［11］。
6．其他作用  龍腦和異龍腦200mg/kg腹腔注射能明顯延長常壓缺氧小鼠存活時間，異龍腦的作用較龍腦強［1］。龍腦能部分拮抗乙酰膽堿所致大鼠十二指腸的收縮［12］。局部應(yīng)用，冰片對感覺神經(jīng)有輕微刺激及某些止痛和防腐作用［9］。
7.體內(nèi)過程  冰片經(jīng)黏膜、皮下組織均易吸收，在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出體外［9］。3H-冰片lμCi／（g體重)給小鼠灌胃可迅速經(jīng)腸輪膜吸收，給藥5min可透過血腦屏障，且在中樞神經(jīng)有較高濃度和較長停留時間，可能與其開竅作用有關(guān)。冰片在血液中能較長時間維持較高血藥濃度，由肝、腎消除較快，不易蓄積［13］。3H-冰片2.6μCi／只小鼠靜脈注射分布半衰期為2.8min，主要分布于心、肺、肝、腎等。3.5μCi／只灌胃，半吸收期為0.157h，吸收系數(shù)為0.25，表明生物利用度較差；消除半衰期為5.3h，不易蓄積［14］。
8.毒性  冰片的急性毒性實驗結(jié)果不盡一致，小鼠灌胃的LD50，ι-龍腦、d-龍腦和dι-異龍腦分別為3720mg／kg、4960mg/kg和3830mg／kg［15］；龍腦、異龍腦和合成冰片分別為2879mg／kg、2269mg／kg和2507mg／kg［1］；也有報道龍腦為1059mg／kg［16］。小鼠腹腔注射，冰片乳劑的LD50為907mg／kg［6］。以150mg／kg和500mg/kg緩慢給藥，ι-龍腦、d-龍腦對外周血液指標和器官重量有影響；dl-異龍腦引起肝損害［15］。龍腦5g／kg（=LD50)給大鼠灌胃使腦突觸體堿性磷酸酶的米氏常數(shù)（Km)增加，表明對堿性磷酸酶有競爭性抑制作用，可能與其神經(jīng)毒性作用有關(guān)［17］。