陽龍表

1.對消化系統(tǒng)的作用
(1)對肝臟功能的影響  梔子能降低血清膽紅素含量,但與葡萄醛�；D(zhuǎn)移酶無關(guān)。因此可認為梔子提取物對肝細胞無毒性作用,梔子提取物可降低動物血清膽紅素水平,但其退黃機制較為復(fù)雜[1]。由異硫氰酸β-萘酯誘發(fā)的急性黃疸大鼠灌服都桷子甙28.70mg／ks能顯著降低血清膽紅素含量、ALT和AST活性,對肝細胞有一定的保護作用[2]。大鼠腹腔注射梔子提取物1.0g/kg能減輕CCl4所致的肝損傷[3]。
(2)對膽汁分泌的影響  梔子的水提取物及酸提取物(0.5g／kg～1g／kg)給家兔口飼,在給藥3h內(nèi)對膽汁分泌無影響；同樣制劑靜脈給藥,見膽汁分泌量增加[4]。其醇提取物和藏紅花素、藏紅花酸及都桷子素均可使膽汁分泌量增加[5,6]。
(3)促進胰腺分泌和對胰腺功能的影響  用膽胰插管研究梔子及其不同提取物對大鼠膽胰流量及胰酶活性的影響,結(jié)果顯示,梔子及其幾種提取物有明顯的利胰、利膽及降胰酶效應(yīng)。都梔子甙有最顯著的降低胰淀粉酶作用,而其酶解產(chǎn)物都桷子素的增加胰膽流量作用最強,持續(xù)時間較短[7]。
(4)對胃功能的作用  都桷子素以25mg/kg十二指腸給藥,對幽門結(jié)扎大鼠呈胃液分泌抑制。胃液總酸度減小、胃液pH上升作用；在應(yīng)用胃內(nèi)灌流法的胃酸分泌試驗中,對卡巴膽堿、四肽胃泌素、組胺引起的胃酸分泌亢進中,只對卡巴膽堿的作用呈抑制效果。都桷子素以相同用量靜脈絡(luò)藥,對大鼠在體胃呈一過性抑制其自發(fā)運動及毛果蕓香堿所致的運動亢進,并能使胃張力減小。對于離體腸管,都桷子素對乙酰膽堿及毛果蕓香堿所致的收縮呈弱的競爭性措抗作用。因此認為都桷子素對胃機能產(chǎn)生抗膽堿能性的抑制作用。都桷子及山梔子提取物對體胃的運動的作用:以100mg／kg(靜注)僅產(chǎn)生一過性的抑制作用；兩者分別以500mg／kg、1g／kg劑量十二指腸給藥,均不呈現(xiàn)都桷子素所呈現(xiàn)的作用。但這些結(jié)果都是給藥后75min～4h內(nèi)觀察到的,若經(jīng)長時間觀察例如體內(nèi)生成的都桷子素的血中濃度達有效濃度的時刻,便可能產(chǎn)生都桷子素所呈現(xiàn)的作用[4]。
(5)瀉下作用  去乙酰基車葉草甙酸甲酯有瀉下作用,小鼠的ED50為0.53g／kg,服用6h開始腹瀉。都桷子甙亦有導(dǎo)瀉作用,小鼠口服的ED50為1.2g／kg,梔子甙的導(dǎo)瀉作用ED50為300mg／kg,兩者均為服藥后3h起作用；梔子甙酸的導(dǎo)瀉作用ED50＞800mg／kg[8]。
2.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用  梔子醇提取物給小鼠腹腔注射5.69g／kg,能減少小鼠自發(fā)活動,具鎮(zhèn)靜作用,且與環(huán)已巴比妥鈉有協(xié)同作用,能延長睡眠時間近12倍。但它不能拮抗苯丙胺誘發(fā)的活動和戊四氮、硝酸士的寧、電擊等方法所致的驚厥,也無鎮(zhèn)痛作用[9]。
3.對心血管系統(tǒng)的作用  梔子煎劑和醇提取物對麻醉或不麻醉貓、兔、大鼠,不論口服、腹腔或靜脈給藥均有降壓作用,靜脈絡(luò)藥降壓迅速,維持時間亦短暫,梔子的降壓作用對腎上腺素升壓作用及阻斷頸動脈血流的加壓反射無影響,也沒有加強乙酰膽堿的降壓作用。給予抗組胺藥如苯海拉明,對梔子的降壓作用無影響,其降壓作用不是由于釋放組胺所引起的。靜注普魯卡因也不改變梔子的降壓效果,說明其降壓作用與傳入神經(jīng)纖維無關(guān)。對神經(jīng)節(jié)無阻斷作用。當(dāng)切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后,梔子的降血壓作用顯著減弱或完全消失,阿托品也可取消其降壓作用。故認為梔子的降血壓作用部位在中樞,主要是加強了延腦副交感中樞緊張度所致[10]。
4.抗菌和抗炎作用  平板打洞法證明梔子水提取物及醇提取物對金黃色葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、卡他球菌等有抑制作用[3]。梔子水浸劑在體外對許蘭黃癬菌、腹股溝表皮癬菌、紅色表皮癬菌等多種真菌有抑制作用[11,12]。水煎劑具有殺死鉤端螺旋體[13]及血吸蟲成蟲的作用[14]。梔子乙醇提取物,乙酸乙酯部分和都桷子甙外敷對二甲苯和巴豆油所致小鼠耳殼腫脹及對甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹均具有明顯的抑制作用,對動物軟組織損傷的實驗有較好的治療作用[15]。
5.毒性  都桷子甙和梔子水提取物的急性毒性甚小,小鼠口服、腹腔及靜脈注射3g／kg,大鼠腹注射5g／kg無動物死亡。給予都桷子素后72h觀察對小鼠的毒性(LD50),靜注為153mg／kg,腹腔注射為190mg／kg,口服為237mg／kg[16]。大鼠灌服梔子醇提取物4g／(kg·d)或250mg／(kg·d)都桷子甙,連續(xù)4d,其肝微粒體P450含量和對硝基苯甲醚脫甲基酶活性,分別降至對照值的30％和35%,或67%或72%。給藥組大鼠肝臟均呈發(fā)綠色。大劑量梔子或其“有效”成分都桷子甙,可能會誘發(fā)以P450丟失為特征的肝臟毒性[17]。以每日1次5mg／kg及30mg／kg經(jīng)口給予都桷子素,在1、3.5星期間作毒性試驗,見大劑量給藥組動物尿著藍色,剖檢所見,前胃部、肝臟、腎臟、脾臟亦染藍色,一般癥狀、體重、血液形態(tài)學(xué)、血液生物化學(xué)、血清生物化學(xué)、器官重量、病理組織學(xué)未見都桷子素所致的重大變化。實驗結(jié)果提示了有效量都桷子素的安個性[4]。