普魯卡因

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普魯卡因

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

局部麻醉藥

藥物名稱：

普魯卡因

英文名稱：

Procaine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	奴佛卡因	Novocaine

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射用粉劑：	0.15g；1g
2	注射液：	40mg(2m1)；100mg(10ml)；100mg(20m1);200mg(20ml)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Procaine

藥理作用：

普魯卡因?yàn)轷ヮ惥植柯樽硭�，能暫時(shí)阻斷神經(jīng)纖維的傳導(dǎo)而具有麻醉作用，本品對(duì)皮膚、黏膜穿透力弱，不適用于表面麻醉。普魯卡因的彌散性和通透性差，其鹽酸鹽的結(jié)合形式在組織中被解離后釋放出游離堿而發(fā)揮局部麻醉作用。本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)常量抑制，過(guò)量興奮。首先引起鎮(zhèn)靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟(jì)失調(diào)，中樞抑制繼續(xù)加深，出現(xiàn)知覺(jué)遲鈍、意識(shí)模糊，進(jìn)而進(jìn)入昏迷狀態(tài)。劑量繼續(xù)加大，可出現(xiàn)肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒癥狀。本品小劑量有興奮交感神經(jīng)的作用，使心率加快、血壓上升，劑量加大，由于心肌抑制，外周血管擴(kuò)張、神經(jīng)節(jié)輕度阻斷而血壓下降，心率增快。本品抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放，發(fā)生一定的神經(jīng)肌肉阻斷，可增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。

藥動(dòng)學(xué)：

本品進(jìn)入體內(nèi)吸收迅速，很快分布，維持藥效約30～60分鐘。大部分與血漿蛋白結(jié)合，并蓄積在骨骼肌、紅細(xì)胞等組織內(nèi)，當(dāng)血漿濃度降低時(shí)再分布到全身。在血循環(huán)中大部分迅速被血漿中假性膽堿酯酶水解，生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80％為原形和結(jié)合型，后者僅有30％經(jīng)腎臟排出，其余經(jīng)肝酯酶水解，進(jìn)一步降解后隨尿排出。本品易通過(guò)血-腦屏障和胎盤。

適應(yīng)癥：

短效局部麻醉藥。用于浸潤(rùn)麻醉、阻滯麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封閉療法等。亦可用于靜脈復(fù)合麻醉。

用法用量：

局部注射，臨用前用注射用水或其他適宜的溶媒溶解后，按用途分別如下：
(1)浸潤(rùn)麻醉和封閉療法：注射范圍較大的一般用0.25％～0.5％溶液，注射范圍較小的用1％溶液，若需加腎上腺素；每毫升藥液中一般加入腎上腺素0.002～0.004mg，或加入1:200000(～300000)腎上腺素，總量不得超過(guò)0.5mg，普魯卡因的每次用量不加腎上腺素的不得過(guò)0.5g，加腎上腺素的不得過(guò)1.0g。
(2)阻滯麻醉：1％～2％溶液。不加腎上腺素的每次用量不得過(guò)0.5g，加腎上腺素的不得過(guò)1.0g(指、趾的阻滯麻醉不得加腎上腺素!)。
(3)脊椎麻醉：5％溶液，一般每次注射2～3ml(150mg)。
(4)硬膜外麻醉：2％溶液，一般每次注射20～25ml。
(5)成人處方限量：一次量不得過(guò)1.0g。
(6)靜脈復(fù)合麻醉：鹽酸普魯卡因5g，加5％葡萄糖注射液500ml，靜滴。

不良反應(yīng)：

1．本品可有高敏反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng)，個(gè)別病人可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥。
2．劑量過(guò)大，吸收速度過(guò)快或誤入血管可致中毒反應(yīng)。

相互作用：

1．本品可加強(qiáng)肌松藥的作用。
2．與其他局麻藥合用時(shí)應(yīng)減量。
3．本品可削弱磺胺類藥物的藥效，故不宜同時(shí)應(yīng)用磺胺類藥物。
4．本品可增強(qiáng)洋地黃類藥物的作用，合用可導(dǎo)致其毒性反應(yīng)。
5．本品忌與下列藥物配伍：碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶堿、硫酸鎂、肝素、硝普鈉、甘露醇、甲硫酸新的明、氫化可的松、地塞米松等。

注意事項(xiàng)：

1．對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
2．除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應(yīng)在臨用前加，且高血壓患者應(yīng)謹(jǐn)慎。
3．注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應(yīng)避免接觸碘，否則會(huì)引起普魯卡因沉淀。
4．過(guò)量中毒的癥狀如頭昏、目眩，繼而寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、多言，最后可致驚厥和昏迷。

療效評(píng)價(jià)：

由于小劑量對(duì)中樞神經(jīng)表現(xiàn)為抑制狀態(tài)，呈嗜睡和對(duì)痛覺(jué)遲鈍，所以可與靜脈全麻藥、吸入麻醉藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥合用，施行普魯卡因靜脈復(fù)合或靜吸復(fù)合全麻。

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