溴吡斯的明
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溴吡斯的明
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藥學(xué)論壇
溴吡斯的明
溴吡斯的明
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
擬膽堿藥
藥物名稱:
溴吡斯的明
英文名稱:
Mestinon
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
吡啶斯的明
2
美斯地明
Regonol
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
注射劑:
1mg(m1);5mg(m1)
2
片劑:
60mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Pyridostigmine Bromide
藥理作用:
為可逆性的抗膽堿酯酶藥,能抑制膽堿酯酶的活性,使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少,突觸間隙中乙酰膽堿
積聚
,出現(xiàn)毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外,對運(yùn)動終板上的煙堿樣膽堿受體(N
2
受體)有直接興奮作用,并能促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力。
藥動學(xué):
口服后胃腸道吸收差,生物利用度約為11.5%~18.9%。健康志愿者口服60mg后達(dá)峰時問為1~5小時,半衰期約為3.3小時,可被血漿膽堿酯酶水解,也在肝臟代謝,可進(jìn)入胎盤,但不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品主要以原形藥物與代謝物經(jīng)尿排泄,微量從乳汁排泄。本品吸收、代謝、排泄存在明顯的個體差異,其藥量和用藥時間應(yīng)根據(jù)服藥后效應(yīng)而定。
適應(yīng)癥:
(1)主要用于治療
重癥肌無力
。
(2)治療麻痹性
腸梗阻
及術(shù)后尿潴留。
(3)還可用于預(yù)防性用藥,以保護(hù)人免受神經(jīng)毒劑的影響。
用法用量:
治療重癥肌無力,口服,常用量每次60mg,每日3次;極量:每次120mg,每日360mg。小兒每日 7mg/kg或200mg/m
2
,分3~4次服用。注射劑,重癥可緩慢靜注給藥,成人為每次2mg,每2~3小時1次,視病情而定。輕癥患者可肌內(nèi)注射50~100
µ
g
/kg,每4~6小時1次。
不良反應(yīng):
可有痛性痙攣、
腹瀉
、支氣管和唾液分泌增加、出汗、縮瞳、血壓下降、心動過緩等。長期服用后,其演化物可致皮疹、乏力、惡心、
嘔吐
等,停藥后可逐步自行消失。
相互作用:
注意事項(xiàng):
1.禁忌證
心絞痛
、
支氣管哮喘
、機(jī)械性腸梗阻及尿路梗塞。
2.
心律失常
、
房室傳導(dǎo)阻滯
、術(shù)后
肺不張
或
肺炎
及孕婦慎用。
療效評價:
臨床上雖然起效緩慢,作用較溴化
新斯的明
弱但維持時間較久。本品引起的心動緩慢、唾液分泌和消化道反應(yīng)較輕。一般認(rèn)為本品對抗非除極化型肌松藥過量的效果不如新斯的明好。建議用量為:先用
阿托品
0.6~1.2mg后,靜注本品2mg,視病情可重復(fù)給予本品,總量不超過10mg。
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