替喹溴胺

醫(yī)藥數據庫中心藥學論壇

替喹溴胺

藥物類別：

神經系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗膽堿藥

藥物名稱：

替喹溴胺

英文名稱：

Tiquizium Bromide

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	替喹溴銨、溴替喹嗪	Thiaton

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	5mg，10mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

本品為解痙藥，系根據生物堿的結構改造而得。它由于對副交感神經末梢具抗乙酰膽堿作用而產生解痙、胃液分泌抑制及抗?jié)冏饔�。由于本品在毒蕈堿受體上具有拮抗作用，因而對消化道等內臟平滑肌具有選擇性的強大解痙作用。
本品能抑制大鼠、小鼠、狗由迷走神經刺激引起的胃收縮及腸道輸送功能亢進，其抑制作用較丁溴東莨菪堿為強。狗靜脈給藥可見通過膽道口括約肌的灌流量顯著增加及膽囊內壓降低，并能抑制迷走神經刺激引起的膽囊收縮。健康成年男子口服后觀察本品對胃蠕動及鋇劑排泄的影響，認為與未給藥時比較，運動受到顯著抑制，但未見鋇劑排泄延遲。對幽門結扎的大鼠皮下給藥，表明它對胃液分泌的抑制作用遠比丁溴東莨菪堿為強。作用機理主要是在毒蕈堿作用部位具有競爭性抗乙酰膽堿作用。

藥動學：

口服本品對唾液分泌的抑制作用(豚鼠)約為硫酸阿托品的1／430，擴瞳作用(小鼠)約為硫酸阿托品的1／50。靜注給藥對貓骨盆神經刺激所致膀胱收縮的抑制作用與丁溴東莨菪堿同等。對豚鼠的排尿反射，靜注0.1～1mg/kg完全不顯示抑制作用。對麻醉狗靜注0.3mg／kg，顯示輕度血壓下降和心率減慢，與丁溴東莨菪堿程度相同。
健康成年男子口服本品10mg，1.5小時后原藥在血清中的濃度達最高值，約10ng/ml，消除半衰期約1.4小時。原藥從尿中迅速排泄，6小時內90％以上被排泄。尿中代謝物，除原藥外主要有噻吩環(huán)-O-硫酸醞酯，也有微量噻吩環(huán)-O-葡萄糖醛酸甙。即本品在人體內的主要代謝途徑是噻吩環(huán)的羥基化。

適應癥：

胃炎，胃、十二指腸潰瘍，腸炎，過敏性大腸綜合征膽囊、膽道疾患引起的痙攣及運送機能亢進。

用法用量：

口服，一般成人5～10mg，一日3次。

不良反應：

(1)眼：偶見怕光。
(2)精神神經系統(tǒng)：罕見頭重感、耳鳴。
(3)消化系統(tǒng)：偶見口渴、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐，罕見燒心、胃部不適。
(4)循環(huán)系統(tǒng)：偶見心悸。
(5)過敏癥：罕見皮疹，應停藥。
(6)泌尿系統(tǒng)：偶見排尿困難，罕見尿頻。

相互作用：

與三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制藥、抗組胺藥合用時，本品的作用常增強。

注意事項：

禁用于青光眼，前列腺肥大所致排尿困難，嚴重心臟病，麻痹性腸梗阻絞痛和對本品有過敏史的患者。慎用于前列腺肥大，甲狀腺機能亢進，充血性心力衰竭，心律失常，潰瘍性大腸炎(有時出現(xiàn)中毒性巨大結腸)和處于高溫環(huán)境下的患者。妊娠期婦女及小兒用藥的安全性尚未確立。
本品引起怕光等癥狀，所以服用本品的患者從事駕車等機械操作時須注意。

療效評價：

...

上一篇文章：西托溴銨

下一篇文章：托吡卡胺

評論加載中...

網名：	（必填項）
評論內容：