羥丁酸鈉
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羥丁酸鈉
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羥丁酸鈉
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
全身麻醉藥
藥物名稱:
羥丁酸鈉
英文名稱:
Sodium
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
γ-OH
2
γ-羥丁酸鈉
Oxybate
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射劑:
2.5g(10ml)
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Sodium hydroxybutyrate
藥理作用:
羥丁酸鈉是一種毒性很低的催眠性靜脈全麻藥,主要作用于大腦皮質(zhì)的灰質(zhì)、海馬旁回和邊緣系統(tǒng),抑制經(jīng)中樞和末梢突觸的沖動(dòng)傳導(dǎo)通路,引起生理樣睡眠。由于羥丁酸鈉不抑制網(wǎng)狀激活系統(tǒng),皮質(zhì)對(duì)該系統(tǒng)的控制又減弱,所以會(huì)出現(xiàn)肌肉顫搐,不隨意運(yùn)動(dòng)增強(qiáng)及錐體外系綜合征。羥丁酸鈉興奮副交感神經(jīng),所以用藥后心率減慢,唾液和呼吸道分泌物增多,有時(shí)還引起惡心、嘔吐。羥丁酸鈉不影響腦血流,不增高顱內(nèi)壓,不抑
制呼吸中樞,對(duì)肝腎無毒性,即使黃疸病人也可選用。羥丁酸鈉能增強(qiáng)子宮陣縮幅度,相對(duì)減慢頻率,臨產(chǎn)時(shí)宮頸容易張開,加速產(chǎn)程,有利于分娩,適用范圍較廣。
藥動(dòng)學(xué):
本品靜注后體內(nèi)分布廣泛,通過血一腦屏障需要一定的時(shí)間,而且濃度僅為血漿的50%,因而起效慢。分解代謝過程中一般先形成內(nèi)酯,部分轉(zhuǎn)化為酮體,而后均經(jīng)三羧酸循環(huán)降解,最終用量的97%成為水和二
氧
化碳,后者隨呼氣排出體外,只有≤2%以原形經(jīng)腎出現(xiàn)在尿中。血藥濃度下降的量-時(shí)曲線呈雙峰,指示本品在體內(nèi)有明顯的“重新分布”。蘇醒較慢,蘇醒期部分患者可出現(xiàn)錐體外系癥狀。
適應(yīng)癥:
常與全麻藥或全麻輔助藥合用,亦可用于復(fù)合全麻的誘導(dǎo)和維持。
用法用量:
常用量:輔助全麻誘導(dǎo),靜脈注射,按體重一次60~80mg/kg,注射速度每分鐘約1g。全麻維持量:靜脈注射,按體重一次12~80mg/kg。極量:一次總量按體重300mg/kg。
不良反應(yīng):
l. 麻醉誘導(dǎo)和蘇醒期可出現(xiàn)錐體外系癥狀,手、肩、臂、面部肌肉不自主的顫動(dòng),有時(shí)出現(xiàn)陣攣現(xiàn)象,多數(shù)可自行消失,必要時(shí)可用硫噴妥鈉控制,術(shù)前宜給巴比妥類或哌替啶預(yù)防。
2.唾液及呼吸道分泌物增多,術(shù)前宜用足量
顛茄
類藥。
3.麻醉蘇醒期偶有躁狂、幻覺、興奮、激動(dòng)等,可用安定處理。
4.一過性低血鉀。
相互作用:
1.麻醉性鎮(zhèn)痛藥可增強(qiáng)羥丁酸鈉的呼吸抑制作用,聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意。
2.可稍增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用。
注意事項(xiàng):
1.凡有癲癇史、原因不明驚厥、慢性酒精中毒及完全性房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩病人禁用羥丁酸鈉。
2.嚴(yán)重高血壓病人慎用。
3.使用失當(dāng),主要是由于靜注太快,可引起脈搏緩慢,
阿托品
能拮抗,又可出現(xiàn)呼吸頻率太慢,周期樣呼吸并非少見,同時(shí)又伴有心排血量輕度至中等減少,血壓可因鎮(zhèn)痛不全、外周血管收縮而微升。
4.本品可產(chǎn)生一過性低血鉀,故低血鉀患者應(yīng)用本品有誘發(fā)心律失常的可能。
療效評(píng)價(jià):
本品毒性小,成人24小時(shí)內(nèi)給予30g無害,5~15倍于常用量時(shí)才處于昏睡。常用量時(shí),病人能安靜地入睡,類似自然睡眠,健忘顯著,倦睡60~90分鐘(最長100分鐘)開始清醒。咽喉和氣管系反射常處于抑制狀態(tài),靜注45分鐘肌張力減弱,甚至可進(jìn)行氣管插管,無嗆咳或呼吸干擾。但本品全麻效能低,僅有睡眠作用,因此臨床上常用來作為基礎(chǔ)麻醉或局麻的輔助用藥,加用氧化亞氮或其他的全麻藥才能進(jìn)行手術(shù),很少單獨(dú)應(yīng)用本品作為靜脈全麻藥。
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