美托洛爾

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美托洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

美托洛爾

英文名稱：

Metoprolol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	酒石酸美多心安、酒石酸美托洛爾、甲氧乙心安、美多洛爾、美多心安、美他心	Beloc、Lopresor、Metoprolol Tartrate、Opesol、Selokeen、Seloken

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	5mg/2ml
2	片劑	50mg，100mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，無內(nèi)源性擬交感活性。因此，對抑制異丙基腎上腺素誘發(fā)的心動過速要比普萘洛爾弱，但降低運動心率的作用卻比內(nèi)源性擬交感活性的β受體阻滯藥強(qiáng)。通過降低心臟作功達(dá)到減少心肌需氧的作用。此外，還具有延長心肌不應(yīng)期、竇房結(jié)恢復(fù)時間、右房至希氏束的傳導(dǎo)時間和房室結(jié)不應(yīng)期的電生理特性。

藥動學(xué)：

口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝臟首過效應(yīng)強(qiáng)大，使生物利用度約下降50％。血漿蛋白結(jié)合率僅12％，表觀分布容積為5.6L/kg，口服1～2h后β受體阻滯作用達(dá)到高峰，作用持續(xù)時間可達(dá)24h，消除半減期通常為3～4h，消除率在43.2～92.4L/h之間，有效血藥濃度為0.05～0.1µg／ml。經(jīng)肝臟代謝后主要以無活性代謝產(chǎn)物的形式從腎臟排泄。本品血藥濃度的個體差異較大。

適應(yīng)癥：

適用于輕、中型高血壓，其降壓效果至少與拉貝洛爾、地爾硫卓、硝苯地平和氯噻酮一樣有效。尤適用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血壓。用于穩(wěn)定勞累型心絞痛，可降低心絞痛發(fā)作頻率和硝酸甘油用量，提高運動耐量，均與等量普萘洛爾、氧烯洛爾和維拉帕米和硝苯地平一樣有效�？捎糜谥委熜募」Ｋ篮图毙孕募∪毖�，具有緩解胸痛、縮小梗死面積、降低心梗后快速型心律失常的發(fā)生及死亡率的作用。也可治療心律失常、特發(fā)性擴(kuò)張型心肌病、低血壓性心臟擴(kuò)大和心力衰竭伴有心動過速者。
用于治療開角型青光眼。

用法用量：

口服，每次50～100mg，早晨頓服或分2次口服，如療效不滿意可增加劑量，但每日用量不超過300mg。
靜脈注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中緩慢推注，每次間隔時間為2min或5min。
與其他β受體阻滯藥一樣，不能突然停用本品，否則會加重心絞痛發(fā)作，甚至發(fā)生心肌梗死。

不良反應(yīng)：

①神經(jīng)系統(tǒng)：疲乏和眩暈占10％，抑郁占5％，其他有頭痛、失眠、多夢；②心血管：氣短和心動過緩占3％，其他有肢端冷、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭少見；③呼吸系統(tǒng)：肺內(nèi)哮鳴不到1％；④胃腸：腹瀉占5％，惡心、胃痛、便秘＜1％；⑤瘙癢癥＜1％。理論上講抑制β2受體所致不良反應(yīng)較輕。因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)不良反應(yīng)較多。

相互作用：

本品與利尿藥或其他抗高血壓藥物合用，可增強(qiáng)其降壓作用。與地高辛合用，有利于控制心衰伴心動過速。與維拉帕米合用，可提高美托洛爾的血藥濃度。
苯巴比妥及異煙肼使美托洛爾的清除增多并減低它們在周身的利用率。
西咪替丁為一種強(qiáng)效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內(nèi)的代謝，延遲這些藥物的排泄，導(dǎo)致其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應(yīng)。

注意事項：

糖尿病,甲亢及孕婦慎用.2,3度房室傳導(dǎo)阻滯,嚴(yán)重心動過緩及對洋地黃無效的心衰病人忌用.
對明顯心動過緩、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克和嚴(yán)重心力衰竭者禁用。心臟功能失代償?shù)牟∪�，不�?yīng)使用本品。
對胰島素依賴型糖尿病、慢性阻塞性肺氣腫、支氣管哮喘和周圍血管病者應(yīng)減少劑量，嚴(yán)密觀察。
孕婦服用本品可增加其清除率，影響胎兒和新生兒。因此，妊娠和哺乳期間婦女應(yīng)慎用。
心衰、心動過緩、支氣管哮喘患者禁用。

療效評價：

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