阿扎丙宗

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阿扎丙宗

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗炎鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

阿扎丙宗

英文名稱：

Azapropazone

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	吖丙吡唑酮、炎爽痛	Apazone、Cinnamin、Pentosol、Prolix、Prolixan、Prolixana、Rheumox

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	600mg
2	膠囊	300mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品是吡唑衍生物，有止痛、抗炎、退熱作用。廣泛的研究表明，AZP對炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生，對白細(xì)胞和防止軟骨損傷具有多種作用。在體外AZP對黃嘌呤氧化酶活性和各種多形核白細(xì)胞(PMN)功能，包括聚集、脫顆粒、游走、超氧化物陰離子和過氧化氫的產(chǎn)生均有抑制作用。在這些體外試驗中，AZP的有效濃度低于抑制前列腺素合成所需的濃度(＞100µM)。體外抑制溶酶體酶釋放發(fā)生在低于作用于多形核白細(xì)胞和前列腺素生成所需的濃度(1～10µM)。
口服AZP可抑制大鼠由分枝桿菌佐劑誘導(dǎo)的多關(guān)節(jié)炎的進(jìn)展，其療效與布洛芬、甲芬那酸、保泰松相當(dāng)。腹腔注射本品(20或40mg/kg)可抑制局部注射福馬林引起的足跖腫脹；腹腔注射AZP 5mg能減輕足跖關(guān)節(jié)炎。
經(jīng)3種動物模型試驗，AZP能在體內(nèi)抑制多形核白細(xì)胞的功能。口服劑量為100mg/kg的AZP能明顯抑制中性粒細(xì)胞移行進(jìn)入受損傷或有炎癥的組織。在所用的各模型中，與未經(jīng)處理的對照組比較，經(jīng)AZP處理的動物，組織損傷均見減輕。來自豬局部缺血／再灌注模型的數(shù)據(jù)，表明心肌組織的黃嘌呤氧化酶水平是低的，提示AZP作為黃嘌呤氧化酶抑制劑的作用可能是對多形核白細(xì)胞功能這一初級作用所引起的次級作用。
對人使用水皰抽吸技術(shù)，表明AZP在次最大耐受劑量時能抑制多形核白細(xì)胞游走。在臨床能產(chǎn)生對中性粒細(xì)胞游走和功能的抑制作用。
AZP導(dǎo)致胃腸道潰瘍和出血的傾向較低，這可用以下幾點來解釋：①本品在胃內(nèi)吸收很慢，且其獨特的理化特性可使吸收快的羧酸類非甾體抗炎藥對粘膜細(xì)胞的刺激減到最��；②它對粘膜保護(hù)物質(zhì)前列腺素合成的抑制作用很弱；③本品對溶酶體酶釋放的穩(wěn)定作用；以及④本品可能顯示抗氧作用和對氧游離基產(chǎn)生的抑制作用，從而保護(hù)細(xì)胞膜。

藥動學(xué)：

用AZP 600mg，每日2次，治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)5天，治療期間能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度60～150µg/ml。給本品300mg一次， RA患者關(guān)節(jié)滑液中濃度約為10µg/ml，5天給藥1.5g之后，其穩(wěn)態(tài)濃度在7～106µg/ml范圍內(nèi)�；そM織濃度為10～30µg/ml，表明AZP能分布到炎癥部位。滑膜細(xì)胞相應(yīng)藥物濃度為10～40µg/ml。
AZP口服后幾乎完全從胃腸道吸收，生物利用度接近80％。AZP的血漿蛋白結(jié)合率大于99％。AZP能蓄積于人體炎癥組織。60％以上的AZP以原形經(jīng)腎排泄。其主要代謝物8-羥基AZP無毒性作用，僅有很弱的抗炎作用。

適應(yīng)癥：

適用于急性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的治療，以及血內(nèi)尿酸過多或復(fù)發(fā)性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎患者(須給予降尿酸藥物的治療)。也用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強直性脊椎炎。

用法用量：

口服每日1.2g，分2或4次。急性痛風(fēng)24小時內(nèi)分次給2.4g，然后每日1.8g，再減至每日1.2g，直到癥狀緩解。老年人早、晚各給300mg，如腎功能正常，增加到最大劑量每日900mg。

不良反應(yīng)：

對光過敏、水腫、胃腸道出血、肺泡炎、庫姆斯氏試驗陽性(應(yīng)停藥)。

相互作用：

AZP與苯妥因，磺胺類、甲氨碟呤、苯磺丁脲有相互作用。

注意事項：

1．急性消化性潰瘍、腎功能不全者禁用。
2．妊娠、肝臟疾病患者慎用，長期治療應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。心力衰竭者、老年患者、有消化性潰瘍史者亦慎用。

療效評價：

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