地美替林
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地美替林
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藥學(xué)論壇
地美替林
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗抑郁癥藥
藥物名稱:
地美替林
英文名稱:
Demexiptiline
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
鹽酸地美替林
Deparon
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
片劑
25mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品屬三環(huán)類抗抑郁藥,本品主要抑制去甲
腎上腺素
被突觸前受體再攝取,對(duì)5-羥色胺和
多巴胺
的再攝取也有較弱的抑制作用。
藥理試驗(yàn)表明,本品治療范圍類似于大部分三環(huán)類抗抑郁藥,并具有中等的抗膽堿能作用。
臨床試驗(yàn)表明,本品最主要的特點(diǎn)是起效快(約8天),且無(wú)鎮(zhèn)靜作用。
藥動(dòng)學(xué):
該藥約在8小時(shí)內(nèi)被消化道吸收。一次給藥后半衰期約為35小時(shí),每天早晚各給藥一次可使血藥濃度穩(wěn)定于十分平穩(wěn)的坪值。總的來(lái)看,大多數(shù)病人在第一周治療后可達(dá)到穩(wěn)態(tài),或接近穩(wěn)態(tài)。
本品的組織親和性很強(qiáng),血藥濃度通常比其它同類產(chǎn)品要高:在75mg/d的劑量時(shí),平均血藥濃度為375ng/ml,最高達(dá)1100ng/ml,最低達(dá)100ng/ml。僅發(fā)現(xiàn)一個(gè)脫甲基的代謝物,它在血漿中的濃度總是低于地美替林的濃度。該脫甲基代謝物的動(dòng)力學(xué)與地美替林相似,說(shuō)明本品沒(méi)有蓄積危險(xiǎn)。停藥后,根據(jù)平均的半衰期,本品在體內(nèi)全部清除的時(shí)間約為10天,腎臟較少參與本品的排泄(只排泄攝取量的4.5%)。
適應(yīng)癥:
憂慮型抑郁癥(雙相及單相的躁狂抑郁型精神病等),神經(jīng)性抑郁癥,反應(yīng)性抑郁癥,非典型性抑郁癥。
用法用量:
口服每天50~75mg,1次或分3次服用。劑量可增加,特別對(duì)非典型性抑郁,最高劑量為每天150mg,亦無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
不良反應(yīng):
中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面有震顫、發(fā)音困難、失眠,在治療初期出現(xiàn)驚厥發(fā)作。
與外周作用有關(guān)的有口干、心動(dòng)過(guò)速、出汗、面部潮熱、便秘、排尿困難、尿潴留、直立性低血壓、調(diào)節(jié)紊亂。
與所治療的疾病有關(guān)的情況,有精神病患者精神運(yùn)動(dòng)的抑制被解除后出現(xiàn)的自殺危險(xiǎn),心情轉(zhuǎn)變太快、出現(xiàn)妄想等現(xiàn)象。
通常本品不存在耐受性問(wèn)題,有的病人沒(méi)有任何不良反應(yīng),有的病人不良反應(yīng)極輕或?qū)佥p度。
然而,大劑量服用本品如出現(xiàn)較嚴(yán)重的不良反應(yīng),應(yīng)當(dāng)停藥。
對(duì)全身麻醉的病例,本品可引起傳導(dǎo)障礙。必須在心血管監(jiān)護(hù)下進(jìn)行麻醉。
停藥后,本品的80%在4天內(nèi)排出,其余則在以后的十余天內(nèi)排出。
相互作用:
本品可與催眠藥、安定、抗焦慮藥并用。幾項(xiàng)觀察認(rèn)為,鋰與本品并用并無(wú)明顯的相互作用。
本品不能與單胺
氧
化酶抑制劑并用。停用單胺氧化酶抑制劑后兩星期方能使用本品。不能喝含酒精的飲料。
三環(huán)類抗抑郁藥能阻斷某些抗高血壓藥物如
胍乙啶
或其它有類似作用的化合物的作用。它還能增強(qiáng)乙醇、巴比妥類和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的作用。
抗抑郁藥能增強(qiáng)兒茶酚胺對(duì)心血管的作用,所以在使用含腎上腺素和
去甲腎上腺素
的藥物時(shí)要小心。
由于三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)食欲抑制藥(苯丙胺類)的作用,故不能與之并用。
注意事項(xiàng):
禁用于閉角型青光眼,尿道、前列腺疾病引起的尿潴留,心臟傳導(dǎo)阻滯,以及懷孕頭三個(gè)月的孕婦和哺乳期婦女。
慎用于前列腺肥大、低血壓及有心臟病史的患者,癲癇患者或有癲癇史的患者。
本品可能減弱人的智力和體力,從事危險(xiǎn)性工作的人,如儀表操作工、機(jī)動(dòng)車輛駕駛員應(yīng)慎用。
療效評(píng)價(jià):
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