鹵沙唑侖

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鹵沙唑侖

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

鎮(zhèn)靜催眠藥

藥物名稱：

鹵沙唑侖

英文名稱：

Haloxazolam

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	哈灑唑侖、鹵惡唑侖、溴氟唑侖	Somelin

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	細粒劑	10mg/g
2	片劑	5mg，10mg

成份/化學結(jié)構：

序號

成份

化學結(jié)構

藥理作用：

本品是催眠藥，用于各種情緒障礙引起的失眠，對快動眼(REM)睡眠抑制較少，使睡眠接近于自然。
(1)作用點在大腦邊緣系統(tǒng)(特別是扁桃核、海馬)及下丘腦的一部分，通過消除各種情緒障礙來阻斷剩余刺激傳遞至覺醒激活系統(tǒng)，從而誘發(fā)催眠作用。
(2)對正常大鼠的自發(fā)性腦電波類型幾乎沒有影響，而對失眠大鼠的腦電波類型則能明顯縮短覺醒時間，延長慢波睡眠時間。
(3)對泰爾登、硫噴妥的催眠增效作用與硝基安定、艾司唑侖(Estazolam)程度相同，比氟西泮強(小鼠)。
(4)對人的催眠作用強度與硝基安定相同。用睡眠多種波動描記器研究發(fā)現(xiàn)，對人有催眠作用。
(5)對呼吸、循環(huán)系統(tǒng)，植物神經(jīng)系統(tǒng)，平滑肌，消化系統(tǒng)，泌尿系統(tǒng)及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小鼠、狗等口服臨床劑量0.2mg/kg無明顯作用，用2mg/kg后則見血壓下降、心率下降和肌肉松弛。

藥動學：

健康成人7例口服5～20mg一次后，血漿中未檢出原形藥物，主要代謝物為惡唑烷開環(huán)物，此外，尚有其羥基化物。尿中主要代謝物為后者和二苯甲酮衍生物及其結(jié)合產(chǎn)物。

適應癥：

失眠�？贵@厥、鎮(zhèn)靜；大劑量有松弛肌肉作用。

用法用量：

臨睡前口服，通常成人一次5～10mg。

不良反應：

(1)罕見本品產(chǎn)生藥物依賴性，應仔細觀察，不應超過劑量。大量或長期使用本品后急劇減量或停藥，罕見痙攣發(fā)作，偶見譫妄、震顫、失眠、不安、幻覺、妄想等戒斷癥狀。
(2)偶見步態(tài)不穩(wěn)、頭重感，偶見頭痛、眩暈、麻木、焦躁感，罕見步態(tài)失調(diào)、舌不靈活、不快感及呼吸抑制等。
(3)罕見血清谷草轉(zhuǎn)氨酶和谷丙轉(zhuǎn)氨酶上升、黃疸。
(4)偶見口渴、惡心、嘔吐，罕見食欲不振、便秘等。
(5)偶見皮疹等，應停藥。偶見肌緊張性下降而有脫力感。

相互作用：

并用吩噻嗪類藥物、巴比妥類等中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥、單胺氧化酶抑制藥以及飲酒可增強本品的作用。

注意事項：

(1)禁用于急性閉角型青光眼、重癥肌無力患者。原則上不用于肺原性心臟病、肺氣腫、支氣管哮喘及腦血管障礙急性期等呼吸功能高度下降的患者(易發(fā)生二氧化碳麻醉)。
(2)慎用于高齡和衰弱者、心臟病、肝臟病、腎臟病患者以及腦器質(zhì)性疾病患者。
(3)其它苯二氮卓類化合物會使妊娠婦女出生的畸形兒比對照組顯著增多，也可能使新生兒哺乳困難、肌緊張性降低、嗜睡、黃疸增強，所以妊娠三個月之內(nèi)及妊娠后期的婦女應慎重用藥。分娩前連用安定等，新生兒可出現(xiàn)戒斷癥狀。安定尚可向母乳移行，使新生兒發(fā)生嗜睡、體重減輕等，也可能使黃疸增強，故哺乳婦女使用本品時應停止哺乳。
(4)服用本品可引起困倦，注意力降低，應避免操縱機器。

療效評價：

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