醋酸亮丙瑞林

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇醋酸亮丙瑞林

醋酸亮丙瑞林

藥物類(lèi)別：

抗腫瘤藥

所屬類(lèi)別：

激素類(lèi)

藥物名稱：

醋酸亮丙瑞林

英文名稱：

Leuprorelin Acetate

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	抑那通

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	3.75mg(附有溶媒2ml)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	leuprorelin acetate

藥理作用：

LH-RH(黃體生成素釋放激素)是由下丘腦分泌的肽類(lèi)激素，與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH(黃體生成素)和FSH(促卵泡生成素)。亮丙瑞林為9個(gè)氨基酸構(gòu)成的肽，結(jié)構(gòu)與LH-RH類(lèi)似，可競(jìng)爭(zhēng)其與LH-RH受體的結(jié)合，導(dǎo)致LH和FSH分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素及睪丸雄激素的產(chǎn)生，使激素敏感性腫瘤萎縮。抑那通為亮丙瑞林的緩釋劑。研究證明，注射抑那通后3周血中睪丸素可降低至睪丸切除水平(1.0ng/m1以下)。

藥動(dòng)學(xué)：

適應(yīng)癥：

1.晚期前列腺癌。
2.絕經(jīng)前乳腺癌，用于術(shù)后輔助治療或復(fù)發(fā)、晚期病人，其效果與卵巢切除相似。
3.子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤。

用法用量：

3.75mg，皮下注射，每4周1次，3～6次為一療程。

不良反應(yīng)：

1.內(nèi)分泌系統(tǒng)發(fā)熱、熱感，有時(shí)出現(xiàn)顏面潮紅、發(fā)汗、性欲減退、陽(yáng)痿、女性化乳房、睪丸萎縮、會(huì)陰部不適感。
2.肝臟毒性 LDH上升，有時(shí)AsT、ALT、γ-GT、ALP上升。用藥期間需密切觀察。
3.肌肉骨骼系統(tǒng) 有時(shí)出現(xiàn)骨疼痛，肩、腰、四肢疼痛，步行困難等。
4.泌尿系統(tǒng)尿潴留、尿頻、血尿。
5.循環(huán)系統(tǒng)心電圖異常、心胸比例增大等。
6.消化道反應(yīng)惡心、嘔吐、食欲不振等。
7．過(guò)敏反應(yīng)皮疹、瘙癢等。
8.局部刺激注射局部可出現(xiàn)硬結(jié)、疼痛、發(fā)紅。
9.其他有時(shí)出現(xiàn)浮腫、胸部壓迫感、發(fā)冷、疲倦、耳鳴、聽(tīng)力減退、頭部多毛、甘油三酯上升、尿酸升高、BUN升高等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，長(zhǎng)期注射本品致大白鼠垂體良性腺腫。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

用藥初期由于高活性的LH-RH衍生物對(duì)垂體一性腺系統(tǒng)的刺激作用，使血中睪丸素水平一過(guò)性增高，可使前列腺癌患者骨轉(zhuǎn)移灶疼痛加劇，排尿困難或有脊髓壓迫。故開(kāi)始用藥時(shí)應(yīng)密切觀察，出現(xiàn)癥狀時(shí)采取適當(dāng)?shù)拇胧?BR>

療效評(píng)價(jià)：

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