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    滇衛(wèi)藥準字(92)6X第856號。
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燈盞花素片

  
別名
處方來源 滇衛(wèi)藥準字(92)6X第856號。
劑型 注射劑;口服液;片劑
藥物組成 燈盞花素(燈盞花黃酮).
加減
功效 活血化瘀,舒筋通絡,祛風止痛。
主治 腦血栓、癱瘓,冠心病及視網(wǎng)膜靜脈阻塞等。
制備方法 從諸藥中提取黃酮類有效成分,制成片劑。每片含燈盞花素20mg。
用法用量 片劑:每片含燈盞花素20mg,每次2片,日3次口服?诜海好恐Ш70mg燈盞花總黃酮,每次1-2支,日3次口服。注射液:每支2ml含總黃酮9mg,穴位注射,每穴0.5-1.0ml,多穴總量2-4ml;靜脈注射,1次6-12ml,用5%或10%葡萄糖液500ml稀釋后注射,日1次,或將10-20mg加入5%-10%葡萄糖液500ml滴注。
用藥禁忌 腦出血急性期及有出血傾向者不宜使用注射液。
不良反應 臨床應用中,個別病人有皮膚瘙癢、皮疹、口干、乏力、心悸等,停藥或對癥處理后可消失,不影響繼續(xù)治療。
臨床應用 治療冠心病心絞痛125例,男72例,女53例;年齡36-82歲。按1979年全國中西醫(yī)結合防治冠心病心絞痛座談會修訂的標準進行診斷,并按1978年世界衛(wèi)生組織制訂的《缺血性心臟病命名法》進行心絞痛分類。全組隨機分為2組,治療組(即燈盞花素片組)91例,男53例,女38例;年齡45-82歲;病程5-20年。對照組34例,男19例,女15例;年齡36-82歲;病程1-24年。對照組口服丹參舒心臟囊(由上海中藥制藥三廠生產(chǎn)),每次3粒,日3次(每片含丹參生藥2g),2個月為1療程。按1979年全國中西醫(yī)結合防治冠心病心絞痛座談會制訂的《冠心病心絞痛癥狀及心電圖療效評定標準》進行療效評定,結果:治療組顯效26例,有效50例,無效15例;總有效率為83.6%。對照組(在療效統(tǒng)計時為33例)顯效2例,有效12例,無效18例,加重1例;總有效率為42.5%。心電圖總有效率治療組為62.6%,對照組為41.2%。
藥理作用 主要有抗凝血、抗血栓形成,改善血液流變性及微循環(huán),增加腦血流量,抗心肌缺血,提高機體耐缺氧能力等作用。
1.抗凝血和抗血栓形成。燈盞花制劑能抑制血小板聚集,減少血小板計數(shù),抑制內源性凝血系統(tǒng),促進纖溶活性,通過以上三個環(huán)節(jié)對體外血栓形成起抑制作用。臨床研究也表明燈盞花制劑能使體外血栓的長度和干、濕重都縮短和減輕。
2.改善血液流變性:燈盞花注射液能降低正常家的全血粘度,改善高聚糖注射后所致的家兔血流學異常,能使全血粘度、血漿粘度、紅細胞電泳。血流等指標趨于正常,腦血栓形成病人使用后,血球壓積、血漿比粘度、全血粘度、全血還原粘度等指標改善十分明顯。
3.改善微循環(huán):燈盞花制劑對多種動物微循環(huán)障礙模型有明顯改善作用。(1)對頸內動脈注射高分子右旋糖酐引起的家兔大腦微循環(huán)障礙,燈盞花素能使電位下降的皮層腦電圖在30-40分鐘基本恢復到原有水平;(2)對頸外靜脈注入高分子右旋糖酐引起的軟腦膜急性微循環(huán)障礙,燈盞花素能改善血液流速和流態(tài),對抗去甲腎上腺素收縮腦血管的作用;(3)對快速注射高分子右旋糠酐引起的大鼠腸系腹微循環(huán)障礙,燈盞花素能改善血流速度和流態(tài),增加微血管開放數(shù)目,對抗腎上腺素的縮血管作用、(4)燈盞花注射液能糾正高分子葡聚糖注射后所致的家兔微循環(huán)障礙,使停滯狀態(tài)的血流變成虛線狀或線狀流動,流速加快,血細胞團塊逐漸解聚縮小。
4.增加腦血流量:氚(3H)標記的燈盞花乙素小鼠靜脈給藥后,能提高血腦屏障通透性;燈盞花提取液耳靜脈給藥,能擴張腦血管,降低外周阻力,增加腦及外周血流量;在犬離體腦血管實驗中,燈盞花黃酮能明顯降低大腦中動脈張力,對抗5-HT收縮腦基底動脈的作用以及對抗15-甲基前列腺素F2α收縮大腦中動脈的作用。
5.抗心肌缺血;燈盞花素對大鼠主動脈平滑肌有松弛作用,與三氟拉嗪、腦益嗪及硝吡啶相似,不依賴血管內皮的完整性;濃度為0.25mg/ml和5mg/m1的燈盞花浸膏液能增加離體豚鼠冠脈流量;燈盞花注射液對注射垂體后葉素引起動物實驗性心肌缺血的T波改變有明顯的對抗作用,對家兔T1反應的對抗率為66.6%-80%,對大鼠Tv及T1反應的對抗率為90.0%-100%;對結扎犬左冠狀動脈前支造成的實驗性心肌梗死,燈盞花注射液能縮小心梗范圍.減輕心梗早期心肌損傷,血清CPK增量百分比也低于對照組,冠脈血管樹鑄型觀察提示該藥能使乏血管區(qū)減少,鄰近的冠脈分支可見絨毛狀血管增生。對頸靜脈高分子葡聚糖造成家兔血瘀型心肌缺血的心電圖改變,燈盞花注射液治療2小時內,S-T段逐漸趨于正常,12只兔無一死亡,對照組6只家兔心電圖無明顯改善,2小時內死亡5只。
6. 提高機體耐缺氧能力:燈盞花生藥按60g/kg給藥,能延長小鼠常壓時缺氧時間。和18g/kg丹參作用相似。
毒性試驗 1.急性毒性:燈盞花素口服毒性小,燈盞花浸膏配成20%的水溶液,1次灌胃給藥0.4ml/10g(相當于生藥80g/kg),觀察3日無一只死亡;按簡化機率單位法計算,測得LD50(iP)為13.14±5.43g/kg, LD50(iv)為10.02±1.55g/kg。另有報道,小鼠口服燈盞花素的最大耐受量為10g/kg,靜脈給藥LD50為1314mg/kg,麻醉動物靜脈給藥對心電圖及呼吸無影響,僅有一過性降低血壓作用。2.亞急性毒性:燈盞花素對動物血象、肝、腎功能無影響,臟器無實質性變化。3.副作用:家兔在注射燈盞花制劑后一般狀況良好,食欲極佳,實驗結束后再飼養(yǎng)數(shù)日未見任何不良反應,提示燈盞花素副作用不明顯。
化學成分
理化性質
生產(chǎn)廠家
各家論述
備注
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