【藥品名稱】
通用名:氟胞嘧啶注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Flucytosine Injection
漢語拼音:Fubɑomidinɡ Zhusheye
本品的主要成份為:氟胞嘧啶。其化學名稱為:5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C4H4FN3O
分子量:129.09
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為抗真菌藥。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對著色真菌、少數(shù)曲霉屬也有一定抗菌活性,對其他真菌的抗菌作用均差。
本品為抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。其作用機制在于藥物通過真菌細胞的滲透酶系統(tǒng)進入細胞內(nèi),轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶。替代尿嘧啶進入真菌的脫氧核糖核酸中,從而阻斷核酸的合成。真菌對本品易產(chǎn)生耐藥性,在較長療程中即可發(fā)現(xiàn)真菌耐藥現(xiàn)象。
【藥代動力學】
靜脈注射本品2g的血藥峰濃度(Cmax)約為50mg/L,血清蛋白結(jié)合率為2.9%~4%,表觀分布容積(Vd)為0.78±0.13L/kg。藥物廣泛分布于肝、腎、心、脾、肺組織中,其濃度大于或等于同期血藥濃度,炎性腦脊液中藥物濃度可達同期血藥濃度的50%~100%。本品亦可進入感染的腹腔、關(guān)節(jié)腔及房水中。血消除半衰期(t1/2?)為3~6小時,腎功能不全患者可明顯延長,無尿患者半衰期(t1/2)可達85小時。本品經(jīng)腎小球濾過排泄,約90%以上的藥物以原型自尿中排出。本品可經(jīng)血液透析排出體外。醫(yī)學全在/線payment-defi.com
【適應(yīng)癥】
用于念珠菌屬心內(nèi)膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血癥、肺部感染和尿路感染。
【用法用量】
靜脈滴注 一日0.1~0.15g/kg,分2~3次給藥,靜滴速度4~10ml/min。
【不良反應(yīng)】
1.本品可致惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。
2.皮疹、嗜酸性粒細胞增多等變態(tài)反應(yīng)。
3.肝毒性反應(yīng)可發(fā)生,一般表現(xiàn)為血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高,偶見血清膽紅素升高,肝腫大者甚為少見。
4.可致白細胞或血小板減少,偶可發(fā)生全血細胞減少,骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性霉素B者較單用本品為多見,此不良反應(yīng)的發(fā)生與血藥濃度過高有關(guān)。
5.偶可發(fā)生暫時性神經(jīng)精神異常,表現(xiàn)為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。
【禁忌】
嚴重腎功能不全及對本品過敏患者禁用。
【注意事項】
1.單用本品在短期內(nèi)可產(chǎn)生真菌對本品的耐藥菌株。治療播散性真菌病時通常與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。
2.下列情況應(yīng)慎用:
(1)骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病、或同時接受骨髓抑制藥物。
(2)肝功能損害。
(3)腎功能損害,尤其是與兩性霉素B或其他腎毒性藥物同用時。
3.腎功能減退者需減量用藥,并根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果調(diào)整劑量。
4.用藥期間應(yīng)進行下列檢查:
(1)造血功能,需定期檢查周圍血象。醫(yī)學.全在線payment-defi.com
(2)肝功能,定期檢查血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素等。
(3)腎功能,定期檢查尿常規(guī)、血肌酐和尿素氮。
(4)腎功能減退者需監(jiān)測血藥濃度,峰濃度(Cmax)不宜超過80mg/L,以40~60mg/L為宜。
5.定期進行血液透析治療的患者,每次透析后應(yīng)補給37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補給0.5~1.0g。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗有致畸作用。人類中雖未發(fā)生,但因本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏,對孕婦必須權(quán)衡利弊,慎重應(yīng)用。
本品是否經(jīng)人乳分泌缺乏資料。由于許多藥物經(jīng)乳汁分泌,加之本品對新生兒及嬰幼兒有潛在的嚴重不良反應(yīng),哺乳期婦女不宜使用或于使用時停止哺乳。
【兒童用藥】
兒童使用本品的安全性及有效性尚缺乏資料,因此兒童不宜使用。
【老年患者用藥】
老年患者腎功能減退,需減量應(yīng)用。
【藥物相互作用】
1.阿糖胞苷可通過競爭抑制滅活本品的抗真菌活性。
2.本品與兩性霉素B具協(xié)同作用,兩性霉素B亦可增強本品的毒性,此與兩性霉素B可使細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關(guān)。
3.同時應(yīng)用骨髓抑制藥物可增加毒性反應(yīng),尤其是造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。
【藥物過量】
藥物過量時應(yīng)予以洗胃、催吐、補充液體加速排泄。必要時予以血液透析。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【規(guī)格】
250ml:2.5g
【貯藏】
遮光,密閉,在陰涼處保存。
【有效期】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址:
。