| 別名 | 一見喜、萬病仙草、四支邦、檻核蓮、苦膽草、斬龍劍、日行千里、四方蓮、金香草、金耳鉤、春蓮夏柳、印度草、苦草 |
| 漢語拼音 | chuan xin lian |
| 英文名 | Common Andrographis Herb, Herb of Common Andrographis |
| 藥材基原 | 為爵床科植物穿心蓮的全草。 |
| 動植物形態(tài) | 穿心蓮 一年生草本。莖直立，具4材，多分枝，節(jié)分枝，節(jié)處稍膨大，易斷。葉對生；葉片披針形成長橢圓形，先端漸尖，基部楔形，邊緣淺波狀，兩面均無毛。總狀花序頂生和腋生，集成大一型的圓錐花序；苞片和小苞片微小，披針形；萼有腺毛；花冠淡紫色，二唇形，上唇外和小苞片微小，披針形；萼有腺毛；花冠淡紫色，二唇形，上唇外糨，2裂，下唇直立，3淺裂，裂片覆瓦狀排列，花冠筒與唇瓣等長；雄蕊2，伸出，藥藥2室，藥室一大一小，大的基部被髯毛，花絲有毛。蒴果扁，長橢圓形，長約1cm，中間具一漢，微被腺毛。種子12顆，四方形�；ㄆ�9-10月，果期10-11月。 |
| 資源分布 | 我國南方諸地均有栽培。本種原產(chǎn)東南亞。 |
| 生態(tài)環(huán)境 | |
| 藥用植物栽培 | 生物學(xué)特性 喜高溫濕潤氣候。喜陽光充足、喜肥。種子發(fā)芽和幼苗生長期適溫為25-30℃氣溫下降到15-20℃時生長緩慢；氣曙降至8℃左右，生長停滯；遇0℃左右低溫或霜凍，植株全部枯萎。以肥沃、疏松、排水良好的酸性和中性砂壤土栽培為宜，pH8。0的堿性土仍能正常生長。 栽培技術(shù) 種子繁殖：育苗移栽法法或直播法，龍以育苗移栽法為主。當(dāng)9-10月果實呈共同褐色時，在早晨露水未干前分批采摘，放在蔭涼處后熟幾日，用罩子蓋住，以免種子彈跳損失，待果莢全部開裂后，篩去果皮，取得種子。穿心蓮種子細(xì)小，千粒重0.93-1.52g，種皮堅硬，外包有一層蚶質(zhì)，對播種技術(shù)要求較高。苗床土壤要求肥沃疏松，耙平整細(xì)，種子在播種前要用細(xì)砂紙或砂磨去種皮蠟質(zhì)再用溫水浸種，再放在30℃溫箱中催芽，然后播種，在廣東、福建等地春季2月下旬-3月上旬；秋季在7月播種在高畦苗床上。江、浙、四川則用溫床育苗于3月中、下旬，冷床育苗于4月。華北、西北地區(qū)溫室宜在3月上、中旬，溫床于4月上旬、陽畦于4月中旬，塑料大棚以4月15-20日播種為宜。苗床管理，主要是控制知當(dāng)?shù)臏囟群蜐穸�。出苗前要�?jīng)常保持苗床濕潤，畦內(nèi)相對濕度保持70%-80%為宜。苗出齊后，應(yīng)控制土壤濕度，以防猝倒病發(fā)生。苗高6-7cm，有3-4對真葉時即可移栽。直播在江、浙不宜早于4月中、下旬，四川4月中旬-5月上旬，北京以5月中旬為宜。栽培時最好分種子田（專供采種用)和商品田（專門收割全草供藥用)兩種。種子田應(yīng)有5月-6月上旬移栽，行距50-65cm，株距30-35cm。商品田可在5月下旬-6月上旬栽種，行距25-33cm，株距16-20cm，每hm2栽105000-195000株。 田間管理 主要是及時澆水，以利幼苗扎新根，以后每隔15-20d中耕除草、追肥1次，追肥以氮肥為主，可流人畜糞水、尿素等，特別在6、7、8三個月田間管理十分重要，要多施氮肥，經(jīng)常澆水等。株高30-40cm時，可培土防止風(fēng)害。 病蟲害防治 病害有立枯病，有1-2對真葉期發(fā)生，可降低土壤濕度，用50%多菌靈處理土壤，或1000倍液澆灌病區(qū)。猝倒病有2-3對真葉時發(fā)生，可控制溫度，注意通風(fēng)，加強苗床管理。黑莖病在成株期發(fā)生，可加強田管理，及時排除積水，忌連作。發(fā)病期用50%多菌靈1000倍液噴霧或澆灌病區(qū)。還有疫病、病期用50%多菌靈1000倍液噴霧或淺灌病區(qū)。還有疫病、病毒病等為害。蟲害有棉鈴蟲、螻蛄等為害。 |
| 采收和儲藏 | 在播種當(dāng)年9-10月花盛期和種子成熟初期采收。齊地割取全株曬干或割取全株后，摘下葉子分別曬干。每1hm2產(chǎn)量約3000-6000kg，高產(chǎn)可達(dá)11250kg。 |
| 藥用部位 | |
| 生藥材鑒定 | 性狀鑒別 本品莖呈方柱形，多分枝，長50-70cm，節(jié)稍膨大；質(zhì)脆，易折斷。單葉對生，葉柄短或近無柄；葉片皺縮，易碎，完整者展平后呈披針形或卵狀披針形，長3-12cm，寬2-5cm，先端漸尖，基部楔形下延，全緣或波狀；上表面綠以，下表面灰綠色，兩面光滑。氣微，味極苦。 顯微鑒別 葉橫切面：上表皮細(xì)胞類方形或長方形，下表皮細(xì)胞較小，上下表皮均有含圓形、長橢圓形或棒狀鐘乳體的晶細(xì)胞；并有腺鱗，有時可見非腺毛。柵欄組織為1-2列細(xì)胞，貫穿于主脈上方，主肪上方多為2裂；海綿組織排列疏松。主脈維管束外韌型，呈凹槽狀，木質(zhì)部上方赤有晶細(xì)胞，韌皮部較窄。 葉表面觀：上下表皮均有增大的晶細(xì)胞，內(nèi)含大型螺狀鐘乳體，老葉甚多，嫩葉較少，上表面的晶細(xì)包較大，下表面的較小，結(jié)晶直徑約至36μm，長約至180μm，較大端有臍樣點痕，層紋波狀，有的2個晶細(xì)胞相接成雙晶體，以葉脈處較多；下表皮氣孔密布，直軸式，副衛(wèi)細(xì)胞大小懸殊，也有不定式。腺鱗頭部扁球形，4-6（-8)細(xì)胞，直徑至40μm；柄極短。非腺毛1-4細(xì)胞，長約至160μm，基部直徑約至40μm，表面有角質(zhì)紋理。 莖的橫切面：呈方形，四角莖棱明顯外突。表皮細(xì)胞呈不規(guī)則形，其外壁稍增厚，角質(zhì)化，內(nèi)含眾多的鐘乳體；表皮表面具有單細(xì)胞頭的遙毛，直徑約30μm，綠皮層2-3層細(xì)縱向延長呈不規(guī)則的長柱狀，壁薄，有細(xì)胞間隙，細(xì)胞中充滿葉綠粒。內(nèi)皮層位于綠皮層內(nèi)方，較綠皮層稍大。韌皮組織約5-8層組成，細(xì)胞壁彎曲，皺縮。形成層不明顯，壁薄易破裂。木質(zhì)部寬闊發(fā)達(dá)，由木纖維、木細(xì)胞、導(dǎo)管和射線組成，初生木制裁部，細(xì)胞壁薄，不木化。射線1-3列，細(xì)胞較小，壁較江，含有演粉粒。髓部細(xì)胞不規(guī)則圓形，壁較江，有細(xì)胞間隙，其周邊細(xì)胞較小，中心細(xì)胞較大，部分細(xì)胞有少量針狀結(jié)晶，散在或成束。 |
| 中藥化學(xué)成分 | 葉含二萜類：穿心蓮內(nèi)酯（andographolide)0.6%，14-去氧穿心蓮內(nèi)酯（14-dioxyandrographolide)0.15%，新穿心蓮內(nèi)酯（neoandrographolide)0.05%，14-去氧穿心蓮內(nèi)酯-19-β-D-葡萄糖甙即14-去氧穿心蓮內(nèi)酯甙即3α-羥基穿心蓮潘林內(nèi)酯甙（14-deoxyandrographolide-19-β-D-glucoside，14-deoxyan-drographoside，andropanoside)0.03%[1，2]，14-去氧-12-甲氧基穿心蓮內(nèi)酯（14-deoxy-12-methoxyandrographolide)0.001%，穿心蓮潘林內(nèi)酯（andrograpanin)0.03%[2]；黃酮類：木蝴蝶素（oroxylin)A，漢黃芩素（wogonin)[3]；多酚類：咖啡酸（caffeic acid)，綠原酸（chlorogenic acid)及二咖啡酰硅寧酸混合物（mixture of dicaf-feoylquinic acids)[4]。 根含黃酮類：穿心蓮黃酮（andrographin)，5，2-二羥基-7，8-二甲氧基黃酮（panicolin)[5,6]，3-O-甲基魏穿心蓮黃素即5-羥基-7，8，2，3-四甲基黃酮（3-O-methoxywightin,5-hydroxy-7,8,2,3-teramethoxyflavone)，芹菜素-4，7-二甲醚（apigenin-4,7-dimethylether)[6]，5-羥基-7，8-二甲氧基黃烷酮（5-hydroxy-7,8-dimethoxy flavanone)，5-羥基-3，7，8，2-四甲氧基黃酮（5-hydrox-y-3,7,8,2-tetramethoxy flavone)，5-羥基-7，8-二甲氧基黃酮（5-hydroxy-7,8-dimethoxy flavone)[7]，穿心蓮黃酮甙（andro-graphidine)A、B、C、D、E及、F[8]，還含α-谷甾醇（α-sitosterol)[5,6]。 地上部分含二萜類：穿心蓮新甙甙元（3，14-di-deoxyandro-grapholide)，14-去氧穿心蓮內(nèi)酯甙，穿心蓮內(nèi)酯甙即穿心蓮內(nèi)酯-19-β-D-葡萄糖甙（andrographiside,andrographolide-19-β-D-gluco-side)[9]，穿心蓮內(nèi)酯，新穿心蓮內(nèi)酯，14-去氧-11，12-去氫穿心蓮內(nèi)酯（14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide)，14-去氧穿心蓮內(nèi)酯[10]。 全草含有二萜類：穿心蓮內(nèi)酯，14-去氧代-11-穿心蓮內(nèi)酯（14-deoxy-11-oxo-andrographolide),14-去氧-11，12-去氫穿心蓮內(nèi)酯，14-去氫穿心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮內(nèi)酯[11]。此外，尚含香荊芥酚（carvacrol)，丁香油酚（eugenol)，肉豆蔻酸（myristic acid)，三十一烷（hentriacontane)及三十三烷（tritriacontane)[12]。 |
| 理化性質(zhì) | |
| 中藥化學(xué)鑒定 | 理化鑒別 （1)取本品葉用水潤濕1h，撕去表皮加堿性3，5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液，立即置顯微鏡下，可見葉肉組織中出現(xiàn)紫紅色�；蛉〈┬纳徣~，置苯液中浸泡24h，可見葉的兩面析出空心蓮內(nèi)酯類的板狀結(jié)晶，柱狀結(jié)晶，將結(jié)晶挑置濾紙上，加堿性3，5-二硝基苯甲酸甲醇試液顯紫紅色。 （2)取本品粉末約1g，加乙醇20ml，置水浴中加熱至沸，濾過，濾液加活性炭0.3g，攪拌，濾過。取濾液1ml，加3，5-二硝基苯甲酸試液與乙醇制氫氧化鉀試液等溶的混合液1-2滴，即顯紫紅色（活潑次甲基的反應(yīng))，另取濾液1ml，加堿性三硝基苯酚試液1-2滴，顯橙色，放置逐漸轉(zhuǎn)為棕色，另取濾液1ml，加堿性三硝基苯酚試液1-2滴，顯橙色，放置逐漸轉(zhuǎn)為棕色（活潑次甲基的反應(yīng))；再取濾液1ml，加乙醇制氫氧化鉀試液數(shù)滴，膛漸顯紅色，放置后變?yōu)辄S色。（檢查內(nèi)酯) （3)薄層色譜 取本品粉末0.5g，加乙醇5ml，回流提取30min，提取液為供試品深液。另取穿心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮內(nèi)酯、14-去氧穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯的乙醇液為對照品深液。吸取二溶液點同一硅膠G薄層板上。以氯仿-無水乙醇（19：1)展開，展距12.5cm，用2%3，5-二硝基苯甲酸的乙醇溶液與0.5mol/L乙醇制氫氧化鉀的乙醇溶液等容混合液噴后，105℃加熱5min，供試品色譜與對照品色譜相應(yīng)位置處顯相同顏色斑點。 |
| 中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測定 | |
| 炮制方法 | |
| 劑型 | 穿心蓮片、穿心蓮?fù)?/a>、穿心蓮浸膏膠囊、穿心蓮甙酯片、炎痢凈片、止痢寧片、消炎利膽片、蓮膽注射液、眼凈滴眼液 |
| 中藥制藥工藝 | |
| 藥理作用 | 1.解熱作用： 穿心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮內(nèi)酯均具有抑制和延緩肺炎雙球菌和溶血性乙型鏈球菌所引起的體溫升高的作用，而后者的作用強度不及前者。對于傷寒副傷寒菌苗所致發(fā)熱的家兔或 2，4-二硝基苯酚所致發(fā)熱的大鼠，去氧穿心蓮內(nèi)酯、穿心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮、內(nèi)酯、脫水穿心蓮內(nèi)酯均有一定的解熱作用，其中以脫水穿心蓮內(nèi)酯作用最強。以去氧穿心蓮內(nèi)酯和新穿心蓮內(nèi)酯混懸腹腔注射給藥，對同時皮下注射肺炎雙球菌和溶血性鏈球菌培養(yǎng)物所致發(fā)熱家兔能延遲體溫上升時間，減弱體溫上升程度。 2.抗炎作用： 采用二甲苯、醋酸所致小鼠皮膚或腹腔毛細(xì)血管通透性增高，灌胃去氧穿心蓮內(nèi)酯或脫水穿心蓮內(nèi)酯均能減少毛細(xì)血管壁的滲出，與對照比較P＜0.05或P＜0.01。對大鼠用巴豆油所致出血性壞死性滲出，去氧穿心蓮內(nèi)酯有明顯的抑制作用。去氧穿心蓮內(nèi)酯、穿心蓮內(nèi)酯和新穿心蓮內(nèi)酯在100mg/囊的大劑量下7.5小時 對大鼠CMC囊中白細(xì)胞游走有明顯的抑制作用。實驗還觀察到這四種穿心蓮內(nèi)酯對小鼠腎上腺皮質(zhì)功能有不同程度的興奮作用，以脫水穿心蓮內(nèi)酯為最強。穿心蓮內(nèi)酯和新穿心蓮內(nèi)酯有抑制大腸桿菌的作用。 3.對免疫功能的影響： 穿心蓮水煎劑在體外能提高外周血白細(xì)胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力。有報道口服穿心蓮能使腫瘤病人及其它病人或健康人對舊結(jié)核菌素所致皮膚延緩型超敏反應(yīng)增強。穿心蓮甲素注射液也可增強吞噬細(xì)胞功能。3H-胸腺嘧啶核苷滲入淋巴細(xì)胞的體外試驗表明，穿心蓮水溶性衍生物注射液對PHA促進(jìn)3H-胸腺嘧啶滲入有抑制作用。用穿心蓮內(nèi)酯合成的脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯（DAS)對2，4-三硝基氯苯所致小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)也有抑制作用。穿心蓮內(nèi)酯有明顯抑制靜脈血中碳末廓清率的作用。穿心蓮制劑一新得平（內(nèi)含酯和酮)可提高小鼠血清溶菌酶水平。 4.對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響： 穿心蓮甲、乙、丙素4g/kg和丁素1g/kg 灌胃 給于幼年小鼠，腹腔注射脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯（DAS)63-250mg/kg，每日1次，連續(xù)3天，均可使胸腺萎縮，提示有增強腎上腺皮質(zhì)功能的作用。脫水穿心蓮內(nèi)酯125-250mg/kg5天 腹腔注射，能明顯降低大鼠腎上腺中維生素C的含量，250mg/kg劑量組的大鼠垂體前葉中ACTH含量略高于對照組。DAS降低腎上腺中維生素C含量的作用，切除垂體后即完全消失，對切除腎上腺的幼年大鼠DAS不能延長其存活時間。提示DAS本身無腎上腺皮質(zhì)激素樣作用，但能興奮垂體前葉功能，促進(jìn)ACTH的合成和釋放，從而增強腎上腺皮質(zhì)功能，大鼠用戊巴比妥鈉麻醉后，DAS仍可使腎上腺中維生素C含量降低。但在戊巴比妥麻醉的基礎(chǔ)上，嗎啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻斷 DAS降低腎上腺中維生素C的含量，表明DAS興奮神經(jīng)-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的作用部位可能在皮層下中樞。 5.對心血管和血液系統(tǒng)的影響： 據(jù)報道，實驗性冠狀動脈血栓性心肌梗塞犬靜脈注射總黃酮4g/kg（相當(dāng)生藥4g)，可顯著改善心外膜心電圖。病理檢查，冠脈內(nèi)未見血栓形成，受損冠脈內(nèi)膜處僅見內(nèi)膜脫落和少許血小板聚集及紅、白細(xì)胞粘著，大多數(shù)動物心肌切片正常，CK一MB未見明顯變化。心肌梗塞犬 靜脈注射總黃酮4g/kg，也可使ADP誘導(dǎo)的血小板聚集性降低，優(yōu)球蛋白溶解時間縮短，并可使血 中TXB2含量降低，6-酮-PGF1a明顯升高，血小板cAMP也升高，提示總黃酮抑制血小板聚集及血栓形成的作用與抑制TxA2的產(chǎn)生，促進(jìn)血管壁內(nèi)皮PGI2的生成與釋放、刺激血小板cAMP升高及促進(jìn)纖溶有關(guān)。體外實驗，總黃酮0.125mg/ml即能明顯抑制ADP誘導(dǎo)的人血小板聚集，在0.125-1.0mg/ml范圍內(nèi)作用強度與劑量呈正相關(guān)。0.1-5.0mg/ml還可使優(yōu)球蛋白溶解時間明顯縮短。穿心蓮根總黃酮還能明顯減少大鼠心肌鐿攝取率，對異丙腎上腺素引起的心肌損傷和實驗性心肌梗塞缺血性損傷有一定的保護(hù)作用。 6.抗蛇毒及毒蕈堿樣作用： 小鼠腹腔注射穿心蓮醇提物的水溶部分50或100mg/只，均能非常顯著地延長眼鏡蛇毒中毒所致小鼠呼吸衰竭和死亡的時間，此提取物能引起犬血壓下降，毒扁豆堿可增強此作用，而阿托品則可阻斷，抗組胺藥及-受體阻斷劑均無影響；提取物可抑制在體蛙心，但此作用也可被阿托品所阻斷。提取物還可使豚鼠回腸收縮，毒扁豆堿可增強其作用，阿托品亦能阻斷其作用，而抗組胺藥也無明顯影響。提取物對蛙腹直肌不產(chǎn)生任何作用。表明穿心蓮提取物對煙堿受體活性無影響，而顯示明顯的毒蕈堿樣作用，這可能是其抗蛇毒作用的機制。 7.中止妊娠作用： 小鼠每日腹腔注射穿心蓮煎劑10g（生藥)/kg，連續(xù)2天，有顯著的抗著床及中止早、中、晚期妊娠作用；每日肌肉注射（12.5g/kg)、皮下注射（12.5g/kg)、灌胃（25g/kg)、靜脈注射（6.25g/kg)，連續(xù)2天或?qū)m腔注射（2.5g/kg)1次也均能中止早期妊娠，其中以腹腔注射、靜脈注射效果最好；宮腔給藥效果亦好，且用量小。對早期妊娠家兔有同樣的作用。早期妊娠小鼠靜脈注射穿心蓮苦味素625mg/kg，每日1次，連續(xù)2天也可引起流產(chǎn)。外源性孕酮及黃體生成素釋放激素對穿心蓮引起的早期流產(chǎn)有保護(hù)作用。脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物-穿-4 對小鼠和大白鼠均有良好的抗早孕作用。 8.保肝利膽作用： 穿心蓮對大鼠有利膽作用，并可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心蓮內(nèi)酯可使大鼠膽汁流量明顯增加。其所分泌膽汁的物理性質(zhì)亦有所改變。穿心蓮內(nèi)酯還能對抗CCl4、D-半乳糖胺（800mg/kg)和乙酰氨基酚（3g/kg，口服)造成的肝毒作用，顯著降低，SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。 9.抗腫瘤作用： 脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯對W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。脫水穿心蓮內(nèi)酯二琥珀酸半酯氫鉀制成的精氨酸復(fù)鹽（OASKARG)對培養(yǎng)的乳腺癌細(xì)胞DNA合成可能有抑制作用。 10.其他作用： 穿心蓮內(nèi)酯及其衍生物對人胃腫瘤細(xì)胞KATO-lll具抑制作用。穿心蓮的正已烷提取部分對牛眼晶狀體內(nèi)醛糖還原酶有一定的抑制作用。穿心蓮對大鼠有利膽作用，并可增加鼠肝重量，縮短環(huán)已巴比妥引起的睡眠時間。乙醇提取物對大腸桿菌腸毒素引起的腹瀉有對抗作用。 |
| 藥理學(xué) | 穿心蓮毒性很小，小鼠口服粗結(jié)晶10g/kg，活動減少，常閉眼不動似睡眠狀，解剖后肉眼觀察心、腎、肝、脾等外觀正常；每天口服0.5g/kg，連服10天，對小鼠的生長、食欲、大便、精神狀態(tài)及紅白細(xì)胞計數(shù)、血紅蛋白及白細(xì)胞分類計數(shù)等均未見異常。小鼠腹腔注射煎劑0.5g生藥/只，24小時內(nèi)2只鼠全部死亡，注射水提取物者則需 lg生藥/只，方有同樣毒性。 毒性：14-去氧穿心蓮內(nèi)酯注射液靜脈注射，對小鼠的半數(shù)致死量為0.359±0.012g/kg。穿心蓮水煎劑酒沉提取物靜脈注射對小鼠的半數(shù)致死量為0.359±0.012g/kg。14-去氧穿心蓮內(nèi)酯、穿心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮內(nèi)酯以5g/kg給小鼠1次灌服或每日0.5g/kg連服10天，均未見明顯毒性反應(yīng)。穿心蓮總內(nèi)酯小鼠口服半數(shù)致死量為13.4g/kg，去氧穿心蓮內(nèi)酯為＞20g/kg，穿心蓮內(nèi)酯＞40g/kg，新穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯的半數(shù)致死量均＞20g/kg。亞急性毒性試驗表明，去氧穿心蓮內(nèi)酯或穿心蓮內(nèi)酯灌胃，1g/kg，每日1次，連續(xù)7天，對大鼠或家兔的體重、血象、肝腎功能及主要臟器的組織切片均未見明顯影響。 |
| 藥代動力學(xué) | 體內(nèi)過程：以35S標(biāo)記的穿心蓮內(nèi)脂亞硫酸氫鈉加成物給大鼠靜脈注射后，血中濃度很快下降，可迅速透過血腦屏障出現(xiàn)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)各部位，在脊髓中含量最高；在各臟器的分布，于注射后2小時以腎臟蓄積程度為最高，注射后6小時則以直腸蓄積程度為最高，主要以原形從尿排出，生物半衰期為2小時。以35S標(biāo)記的穿心蓮內(nèi)酯亞硫酸氫鈉加成物靜脈注射大鼠后，血中含量下降很快，可迅速透過血腦屏障而出現(xiàn)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)各部位，以脊髓中含量最高，呈明顯的下行性定位。各臟器則以腎臟為最高，6小時后則以直腸為最高。主要以原形經(jīng)尿迅速排泄。用3H-穿心蓮內(nèi)酯對小鼠的實驗表明，當(dāng)每只小鼠靜脈注射0.33mg后，3H-穿心蓮內(nèi)酯在小鼠體內(nèi)分布迅速，但消除較慢，分布速率常數(shù)a為0.189分鐘，消除速率常數(shù)B為0.0026分鐘。每只小鼠灌胃 0.66mg，吸收分布也很迅速，于30.75分鐘即達(dá)吸收高峰，血液的峰濃度為16μg/ml，利用率為44.06%。藥物破吸收后迅速進(jìn)入臟器，胃、小腸于30分鐘，其余臟器于60分鐘達(dá)最高濃度，以膽、胃、肝、小腸的放射性為最強，子宮、腎、卵巢，肺次之，直腸、脾、心、腦等較低。此后各臟器放射性逐漸下降，但于48小時時各臟器仍有一定的放射性，此時各相當(dāng)于峰濃度：心為11.1%，肝5.6%，脾14.9%，肺10.9%，腎7.9%，腦20.9%，小腸3.2%，直腸8.6%，子宮5.1%，卵巢5.1%。灌胃藥物后24小時從尿糞中排出89.7%，48小時排出94.25%，其中尿為48.97%，糞為45.28%。經(jīng)尿及肝的薄層分析，發(fā)現(xiàn)其中所含3H-穿心蓮內(nèi)酯僅占11%及10%，其余87%（尿)或77%（肝)為代謝后形成的脂溶性物質(zhì)。脫水穿心蓮內(nèi)酯二琥珀酸半酯單鉀鹽（DASK)100mg/kg靜脈注射給藥后的藥時曲線符合開放性二室模型，分布相很短。150mg/kg肌肉注射后所得藥時曲線符合一室模型，吸收較快而完全，肌肉注射后24小時內(nèi)DASK原形物尿中僅排出24.9±18.1%。 |
| 毒理學(xué) | |
| 藥物配伍 | 配薄荷、菊花；氣分配石膏、知母、金銀花、連翹；氣血兩燔：配生地、丹皮、大青葉。 |
| 藥性 | 味苦；性寒 |
| 歸經(jīng) | 歸心；肺；大腸；膀胱經(jīng) |
| 功效 | 清熱解毒；瀉火；燥濕 |
| 功效分類 | 清熱藥；清熱解毒藥 |
| 主治 | 風(fēng)熱感冒；溫病發(fā)熱；肺熱咳嗽；百日咳；肺癰；咽喉腫痛；濕熱黃疸；淋證；丹毒；瘡瘍癰腫；濕疹；毒蛇咬傷 |
| 用法用量 | 內(nèi)服：煎湯，9-15g，單味大劑量可用至30-60g；研末，每次0.6-3g，裝膠囊吞服或開水送服。外用：適量，搗爛或制成軟膏涂青患處；或水煎滴眼、耳。 |
| 用藥禁忌 | 陽虛證及脾胃弱者慎服。 |
| 不良反應(yīng)及治療 | 穿心蓮毒副作用較小，但亦有少數(shù)使用穿心蓮患者出現(xiàn)各種不良反應(yīng)的報道，如過敏及過敏性休克，蕁麻疹，嚴(yán)重反應(yīng)和肌肉注射后致死的報道。 |
| 選方 | ①治細(xì)菌性痢疾，阿米巴痢疾，腸炎：穿心蓮鮮葉十至十五片。水煎調(diào)蜜服。 (《福建中草藥》)②治急性菌痢，胃腸炎：穿心蓮三至五錢。水煎服，每日一劑，二次分服。(江西《草藥手冊》)③治感冒發(fā)熱頭痛及熱瀉：一見喜研末。每次三分，日服三次，白湯送下。(《泉州本草》)④治流行性感冒，肺炎：一見喜干葉研末。每次一錢，日三至四次。 (《福建中草藥》)⑤治支氣管炎、肺炎；穿心蓮葉三錢。水煎服。(《江西草藥》)⑥治大葉性肺炎：一見喜六錢，梅葉冬青一兩，麥門冬五錢，白茅根一兩，金銀花五錢。水煎，分二次服，每日一劑。(江西《草藥手冊》)⑦治肺結(jié)核(輕癥)，發(fā)熱：一、一見喜干葉研末，蜜丸梧桐子大。每次十五至三十粒，日二至三次，開水下。(《福建中草藥》) 二、一見喜五錢，十大功勞葉五錢，豐城雞血藤一兩。水煎，分二次服，每日一劑，十五至三十天為一療程。(江西《草藥手冊》)⑧治百日咳：穿心蓮葉三片。水泡，蜂蜜調(diào)服，日三次。⑨治膽囊炎：穿心蓮五錢，六月雪二兩，大青根一兩半，黃梔子根一兩，虎刺一兩，陰行草一兩。水煎服。如食欲不振，加野山植果(炒)二兩。⑩治高血壓(充血型)：穿心蓮葉五至七片。開水泡服，一日數(shù)次。(⑧--⑩方均出《江西草藥》)11.治口腔炎，扁桃體炎：一見喜干葉研未，一錢至一錢半。調(diào)蜜，開水送服。(《福建中草藥》)12.治咽喉炎：穿心蓮(鮮)三錢。嚼爛吞服。(《江西草藥》)13.治急性闌尾炎：野菊花一兩，一見喜五錢。水煎，每日二劑分服。 (江西《草藥手冊》)14.治癤腫，蜂窩組織炎：三顆針五錢，一見喜五錢，金銀花三錢，野菊花三錢，七葉一枝花二錢。水煎服。 (江西《草藥手冊)15.治鼻竇炎，中耳炎，結(jié)合膜炎，胃火牙痛：鮮一見喜全草三至五錢，水煎服；或搗汁滴耳。16.治熱淋：鮮一見喜葉十至十五片。搗爛，加蜜，開水沖服。17.治湯火傷，一見喜干葉研末調(diào)茶油或鮮葉煎湯涂患處。18.治毒蛇咬傷：一、一見喜鮮葉搗爛調(diào)旱煙筒內(nèi)的煙油外敷；另取鮮葉三至五錢，水煎服。(15--18方均出《福建中草藥》) 二、一見喜一兩，七葉一枝花三錢，狹葉韓信草一兩，白花蛇舌草一兩。每日一至二劑，水煎服。 (江西《草藥手冊》)19.治陰囊濕疹：一見喜粉三十克。甘油加至一百毫升，調(diào)勻涂患處。 (江西《草藥手冊》) |
| 臨床運用 | 1.治療各種感染性疾病：穿心蓮具有消炎解毒作用，臨床上曾應(yīng)用于多種感染性疾病，包括外傷感染、癤、癰、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急慢性咽喉炎、急慢性支氣管炎、急性菌痢、急性胃腸炎、尿路感染、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的療效。制劑及用法：目前巳制成注射劑、口服膠囊或片劑，用量須視各地生產(chǎn)制劑的不同含量而異。對一般的炎癥感染，可以穿心蓮干草2-3錢煎服，每日l劑；或片劑(每片相當(dāng)原生藥lg)內(nèi)服，每次4-8片，每日3-4次。對皮膚化膿性感染創(chuàng)面，可用穿心蓮葉研末，制成1∶4水溶液，浸紗布外敷創(chuàng)口。對化膿性中耳炎可制成滴耳劑局部應(yīng)用，同時內(nèi)服穿心蓮片劑。 2.治療鉤端螺旋體病：用穿心蓮葉提出的有效部分，制成0.05g片劑，每片含結(jié)晶物質(zhì)20mg，成人每次0.1-0.2g，日服4-6次。經(jīng)治76例，治愈72例，無效4例。治愈病例的主要臨床癥狀和體征均在3天內(nèi)明顯減輕。治療期間未見任何毒性反應(yīng)。此外，也曾用穿心蓮片劑口服預(yù)防鉤端螺旋體病，成人每天3g(按干粉計)，1次頓服或2次分服，每周連服3天，共服5周，經(jīng)2000余例觀察，有一定的預(yù)防效果。但服藥期間發(fā)現(xiàn)有輕度腹痛、腹瀉、腰痛、頭暈、頭痛等癥狀，均在 l-3天自行消失，這些癥狀究系服藥的副作用，抑或由其他原因引起，尚難肯定。 3.治療腸傷寒：用復(fù)方穿心蓮煎劑(穿心蓮2兩，如意花根 l兩，一枝黃花6兩，水煎服)，每天 l劑，用至退熱后3-5天停藥。共治療19例，全部治愈，未發(fā)現(xiàn)合并癥。服藥至體溫恢復(fù)正常時間為 l-11天，有 l例在服藥后8小時體溫即恢復(fù)正常，另5例在2天內(nèi)恢復(fù)正常。治療過程中，對5例合并有中毒性肝炎及貧血者，加用維生素；對2例合并肺炎者，加用鏈霉素肌注；對個別高熱者曾臨時加用退熱藥 l-2次口服；未使用激素。 4.治療急性黃疸型肝炎：用穿心蓮干葉制成的100%注射液，每日肌注1次，每次2ml；同時用干葉粉壓制成的片劑口服，每片0.2g，每次2-4片，日服3次，部分病例輔以維生素 B1及 C。共治療32例，用藥24-73天，臨床痊愈10例(31.2%)，顯著進(jìn)步15例(46.7%)，進(jìn)步6例(18.7%)，無效 l例（3.3%)。穿心蓮治療后，自覺癥狀多在2周內(nèi)消失，黃疸在4-24天內(nèi)退盡；治療后肝腫回縮至正常者占90.6%，肝功能恢復(fù)正常者占31.2%。 5.治療肺炎及其他呼吸道炎癥：采用穿心蓮肌注，成人每日2-4次，每次2ml(每毫升含生藥4g)，待癥狀明顯好轉(zhuǎn)后改為每8-12小時肌注1次。治療58例肺炎及其他呼吸道炎癥，計痊愈36例，顯效12例。對19例輕型小兒支氣管肺炎，用穿心蓮注射液肌注，l歲以上每次2ml，l歲以下每次1ml，均每日2次，治程最長者l4天，最短3天，全部治愈(臨床癥狀及肺部物理征消失)。另一報道以復(fù)方穿心蓮注射液治療流行性哮喘性肺炎107例，年齡 l-9歲，多數(shù)為2-4歲。均每日肌注2-3次，每次2ml。哮喘氣促癥狀一般于用藥后24小時內(nèi)消退；體溫平均4天退至正常；肺部哮鳴音及濕性羅音在3-ll天內(nèi)消失。個別病例曾加用四環(huán)素、氨茶堿及強的松，一般病例均同時應(yīng)用非那根咳嗽糖漿。復(fù)方穿心蓮注射液每2ml中含穿心蓮 lg，銀花0.5g，魚腥草0.5g，注射時除個別有局部腫痛外，未見不良反應(yīng)。 6.治療小兒消化不良和菌�。河�20%穿心蓮注射液行穴位注射，每日1次。2歲以下每日2ml，2-7歲3ml，7歲以上4ml。穴位分兩組：第一組、足三里、長谷(臍旁2寸半)；第二組、上巨虛、止瀉(臍下2寸半)。每日交替選用一組，每穴注射全量的 l/2。治療消化不良34例，菌痢52例，一般注射一次即開始見效，菌痢多數(shù)在2-4天痊愈或顯效，消化不良在2-5天痊愈或顯效。 7.治療小兒乙型腦炎：對輕癥病例，2-4歲每日用穿心蓮2錢，狗肝菜2錢(均為干品)煎服，5-10歲劑量加倍，服時另加白糖矯味。共觀察16例，一般服藥5天內(nèi)體溫下降，癥狀好轉(zhuǎn)，未見后遺癥。 8.治療麻風(fēng)：曾用單味穿心蓮治療32例，其中瘤型19例，結(jié)核型7例，界線型6例。絕大多數(shù)口服片劑，初期每天16-24片(每片含原生藥 lg)，后期每天24-48片，均為4次分服。個別合并靜脈注射穿心蓮0.5g，或穿心蓮鉀鹽320mg，均為每日1次。結(jié)果有5例治愈，16例顯效，8例進(jìn)步。患者服穿心蓮后食欲增進(jìn)，體重增加，一般健康狀況明顯改善，未出現(xiàn)任何不良副作用。另有53例經(jīng)與砜類藥物合并治療，效果似更為顯著。又一報道觀察12例，其中瘤型11例。多數(shù)與氨苯砜或三椏苦合并治療。結(jié)果：顯著進(jìn)步4例，進(jìn)步6例，無效2例。劑量：肌肉注射每天4-5ml，口服膠囊每天6-24粒(每粒0．3g)。 9.治療毒蛇咬傷：取新鮮穿心蓮5錢，伽藍(lán)菜1.5兩，搗爛沖米酒1次頓服；或取干品切碎，加米酒浸泡1-2周，過濾備用。曾治療毒蛇咬傷32例，均有效。 10.治療血栓閉塞性脈管炎：制成穿心蓮靜脈注射液，每支20ml，含生藥70-100g。采用動脈及靜脈交替注射方法。第1天選患肢股動脈或肱動脈，快速推注穿心蓮20-40ml，注后壓迫3-5分鐘；第2天在患肢病變部位上約30cm處，用一脈壓帶壓迫注射處上段(以暴露靜脈及阻擋藥液向心回流)，針頭采用離心方向?qū)⑺幰?0-40ml逆行注入靜脈內(nèi)，然后根據(jù)病人忍受程度，保留脈壓帶繼續(xù)壓迫10-20分鐘。在推藥及壓迫過程中，病人肢端有不同程度的脹麻感，均屬正常。如此交替進(jìn)行，10天為一療程，休息2-3天后再繼續(xù)下一療程。應(yīng)堅持治療3-6個月。據(jù)50例觀察，總有效率(包括臨床治愈、顯效及好轉(zhuǎn))占90%。治療過程中應(yīng)耐心處理創(chuàng)面，同時堅持戒煙。 11．治療惡性葡萄胎與絨毛膜上皮癌：用穿心蓮靜脈滴注加手術(shù)治療惡性葡萄胎與絨癌肺及陰道結(jié)節(jié)廣泛轉(zhuǎn)移7例，5例治愈，l例好轉(zhuǎn)，l例死亡。治愈病例出院后均能參加體力勞動，定期追訪，未見復(fù)發(fā)。實踐證明，穿心蓮對惡性葡萄胎與絨癌子宮的原發(fā)病灶消失，肺及陰道轉(zhuǎn)移灶之吸收，均有較明顯的效果。一般每日滴注30ml左右即見療效，每日80ml左右可使血液中嗜酸性白細(xì)胞升高。對有寒戰(zhàn)、發(fā)熱反應(yīng)者，靜滴時同時加用異丙嗪，使反應(yīng)減輕或消失。此藥寒涼，長期使用可致惡心、腹瀉、胃口不佳，配合其他中藥調(diào)理，可慚消失。 12．治療神經(jīng)性皮炎、濕疹：內(nèi)服穿心蓮片劑，日服3-4次，每次3-4片，7天為一療程，必要時可給2-3個療程，同時配合局部治療。經(jīng)治療24例，其中神經(jīng)性皮炎泛發(fā)性者7例，局限性者9例，亞急性及慢性濕疹8例。觀察6-8個月，痊愈者4例，顯著進(jìn)步者15例，進(jìn)步者5例。據(jù)部分地區(qū)的不完全統(tǒng)計， 穿心蓮注射液肌肉注射后發(fā)生過敏反應(yīng)的已有10余例。反應(yīng)劇烈的表現(xiàn)為胸悶、氣急、面色蒼白、口唇青紫、出冷汗、脈搏細(xì)弱、血壓下降等；反應(yīng)輕的一般表現(xiàn)為腹痛、嘔吐、哮喘、蕁麻疹、丘疹、頭暈、頭脹、噴嚏等。出現(xiàn)反應(yīng)的時間有即時的，也有在注射后5-20分鐘出現(xiàn)的。經(jīng)搶救后，一般在5-45分鐘內(nèi)逐漸好轉(zhuǎn)，個別的經(jīng)24小時始恢復(fù)。 |
| 各家論述 | 1.《嶺南采藥錄》：能解蛇毒，又能理內(nèi)傷咳嗽。 2.《泉州本草》：清熱解毒，消炎退腫。治咽喉炎癥，痢疾，高熱。 3.廣州部隊《常用中草藥手冊》：治急性菌痢，胃腸炎，感冒發(fā)燒，扁桃體炎，肺炎，瘡癤腫毒，外傷感染，肺結(jié)核，毒蛇咬傷。 4.《江西草藥》：清熱涼血，消腫止痛。治膽囊炎，支氣管炎，高血壓，百日咳。 5.《常用中草藥彩色圖譜》：清熱消炎，止痛止癢，解蛇毒。治腮腺炎，結(jié)合膜炎，流腦。 6.《廣西中草藥》：止血涼血，拔毒生肌。治肺膿瘍，口腔炎。 7.廣州空軍《常用中草藥手冊》：治鼻衄，口腔出血。 8.《福建中草藥》：清熱瀉火。治肺結(jié)核發(fā)熱，熱淋，鼻竇炎，中耳炎，胃火牙痛，湯火傷。 |
| 考證 | 出自廣州部隊《常用中草藥手冊》 |
| 藥物應(yīng)用鑒別 | |
| 藥典收錄 | 是 |
| 藥材拉丁名 | Herba Andrographisis. |
| 拉丁植物動物礦物名 | Andrographis Paniculata (Burm. F.) Nees [Justlcia Paniculata Burm. F.] |
| 科屬分類 | 爵床科 |
| 出處 | 《中華本草》 |
