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炔諾酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素
英文名 Norethisterone
漢語(yǔ)拼音
別名 婦康片,Norethindrone
藥物組成
性狀 白色或乳白色結(jié)晶狀粉末,無(wú)臭,味微苦。溶于氯仿,微溶于乙醇,略溶于丙酮、乙醚、植物油,不溶于水。熔點(diǎn)202-208℃。
功效
主治 1.作為孕激素治療功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位癥、痛經(jīng)閉經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)。 2.與快雌醇配伍制成短效避孕藥1號(hào)。 3.速效探親避孕藥。
用途
方解
藥理作用 為合成的口服孕激素類藥物,屬于19去甲基睪酮類衍生物。有較強(qiáng)的孕激素活性,并有輕度雄激素與雌激素活性。能抑制下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的分泌,并作用于垂體前葉,降低其對(duì)GnRH的敏感性,從而阻斷垂體促性腺激素的釋放,產(chǎn)生排卵抑制作用,因此可與快雌醇配合作為短效口服避孕藥。藥物能影響子宮內(nèi)膜腺體的發(fā)育與分泌。單獨(dú)應(yīng)用較大劑量時(shí),能使宮頸粘液粘稠度增加,阻止精子穿透;并抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育,不利于孕卵著床,故可作為速效探親避孕藥。還可用于治療子宮內(nèi)膜異位癥及功能性子宮出血等。
體內(nèi)過(guò)程 口服容易吸收,經(jīng)過(guò)0.5-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,t1/2為5-14小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約80%,作用時(shí)間在24小時(shí)以上。生物利用度平均為64%。藥物經(jīng)肝代謝,大部分與葡萄糖醛酸結(jié)合,由尿排出。
劑型 片劑,滴丸
規(guī)格 片劑:2.5mg,0.625mg。滴丸劑:0.6mg。
用法用量 1.因激素失衡而無(wú)器質(zhì)性疾病的功能性子宮出血 每8小時(shí)1次,每次2.5mg,待出血減少或停止后逐漸減量,每3天遞減一次,直至維持量每天2.5mg,再連服20天。 2.子宮內(nèi)膜異位癥、痛經(jīng)、內(nèi)膜增生過(guò)長(zhǎng) 從月經(jīng)第5天開始,每天一次,每次2.5mg,連服20天。對(duì)內(nèi)膜異位癥可逐漸加量至每天10-15mg。 3.作為探親避孕藥 自同居當(dāng)晚起,每晚服3mg,連服10-14天,若需延長(zhǎng),可接服短效避孕藥1號(hào)或2號(hào)。 4.炔諾酮0.625mg與炔雌醇0.035mg組成口服避孕藥1號(hào),每月22片。
不良反應(yīng) 服藥后約8.4%有反應(yīng),主要為惡心、頭暈、倦怠無(wú)力等。其次為突破性出血,個(gè)別有下腹痛、面部浮腫、胸悶、失眠、食欲亢進(jìn)等。一般反應(yīng)程度輕,不需治療。
注意事項(xiàng) 1.用藥前全面查體,特別注意乳腺與盆腔檢查及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查。 2.如發(fā)生突破性出血,應(yīng)詳細(xì)檢查除外器質(zhì)性疾病。 3.孕激素可引起一定程度液體潴留,故與此有關(guān)的情況如癲癇、偏頭痛、哮喘、心腎功能不全者用藥期間應(yīng)嚴(yán)密觀察。 4.精神抑郁者慎用。 5.與利福平、苯巴比妥氨芐西林等同服,可產(chǎn)生肝微粒體酶效應(yīng),加速炔諾酮在體內(nèi)代謝,易發(fā)生突破性出血。 6.禁用于妊娠、肝腎功能不全、已知或懷疑乳房或生殖器惡性腫瘤、血栓栓塞性疾病。
貯藏 避光密閉保存。
備注
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