中西藥分類(lèi) |
西藥
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作用分類(lèi) |
治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\其他
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英文名 |
Baclofen
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
白色或乳白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭、無(wú)味。微溶于水,幾乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮。鹽酸鹽熔點(diǎn):179-181℃。
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功效 |
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主治 |
臨床用于多發(fā)性硬化所致的骨骼肌痙攣,脊髓外傷后的骨骼肌痙攣,大腦性癱瘓及腦血管病后遺癥引起的肌張力增高。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為α-氨基丁酸(GABA)的衍生物,系用于脊髓的骨骼肌松弛劑。其作用機(jī)制為抑制單突觸和多突觸傳遞,可能是通過(guò)刺激GABA受體,而抑制興奮性氨基酸的釋放。
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體內(nèi)過(guò)程 |
口服后吸收迅速而完全,單劑量口服10mg,20mg和30mg巴氯芬,0.5-1.5小時(shí)后,其血漿峰濃度分別平均為180μg/L,340μg/L和650μg/L,相應(yīng)血藥濃度曲線下面積(AUCs)與劑量大小成比例增加,它的分布容積為0.7L/kg,t1/2平均為3-4小時(shí),其血漿蛋白結(jié)合率約為30%。本品大部分以原型排出,在72小時(shí)內(nèi),攝入量的75%經(jīng)腎臟排出,其余部分從糞便排出。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑:10mg,25mg。
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用法用量 |
口服:初量每次5mg,1日3次,以后每隔3天增服5mg,直到合適劑量。最高不超過(guò)48mg/d,停藥前應(yīng)逐漸減量。
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不良反應(yīng) |
開(kāi)始時(shí)可見(jiàn)白天嗜睡、眩暈、偶見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、無(wú)力、虛脫、精神錯(cuò)亂,特別是老年患者。可產(chǎn)生欣快感或抑郁癥、神志障礙、幻覺(jué)等。
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注意事項(xiàng) |
1.本品對(duì)錐體外系疾病引起的肌張力增高無(wú)效。
2.妊娠頭3個(gè)月者禁用。
3.消化性潰瘍或有該病歷史者禁用。
4.肝、腎功能不良者慎用。
5.癲癇或有抽搐發(fā)作者慎用。
6.本品有降壓作用,服降壓藥者應(yīng)慎用。
7.長(zhǎng)期使用本品突然停藥可發(fā)生焦慮、意識(shí)錯(cuò)亂、幻覺(jué)、并可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象,使痙攣狀態(tài)一過(guò)性加重。故停藥前應(yīng)逐漸減量,12歲以下兒童對(duì)本品的安全性尚未確定。
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貯藏 |
陰涼干燥處。
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備注 |
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