中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\腦血管病用藥及降顱壓藥物
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英文名 |
Flunarizine
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
氟苯桂嗪,氟桂嗪
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藥物組成 |
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性狀 |
本品常用其鹽酸鹽,為白色粉末,無臭,無味。本品在甲醇或乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在水中極微溶解,在苯中幾乎不溶。熔點(diǎn)為204-210℃(熔融時(shí)分解)。
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功效 |
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主治 |
本品可用于下列疾。
1.治療腦動(dòng)脈缺血性疾病,如腦動(dòng)脈硬化、短暫性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成、腦栓塞和腦血管痙攣。
2.治療記憶力減退、注意力渙散、易激動(dòng)、應(yīng)激性和睡眠節(jié)律紊亂。
3.治療頭暈、耳鳴和眩暈等,眩暈包括前庭系統(tǒng)周圍性疾。ㄓ啥月窊p害或迷路興奮性增高)及中樞性疾病(與動(dòng)脈硬化及腦缺血性血管病有關(guān))。
4.治療外周性血管病,包括間歇性跛行、四肢發(fā)涼和營(yíng)養(yǎng)不良、雷諾綜合征、下肢靜脈和微循環(huán)障礙(如下肢靜脈曲張、腿部腫脹疼痛、夜間痙攣和感覺異常、踝水腫等)。
5.防治血管性偏頭痛。
6.作為抗癲癇的輔助用藥。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
1.抑制血管收縮 對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管收縮有持久的抑制作用,對(duì)基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時(shí),可避免盜血現(xiàn)象。
2.保護(hù)腦組織 腦組織缺血缺氧時(shí)可致大量鈣離子流入細(xì)胞內(nèi)而引起鈣超載,從而導(dǎo)致神經(jīng)元損壞,本藥能透過血腦屏障,可減輕腦細(xì)胞缺血缺氧性損壞,而起到保護(hù)作用。
3.保護(hù)血管內(nèi)皮組織 可防止內(nèi)皮細(xì)胞的缺氧性損傷,保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞的完整性,抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞收縮,對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞的鈣超載起到了防治作用。
4.對(duì)紅細(xì)胞的作用 能抑制缺血及酸中毒后紅細(xì)胞因攝鈣增加而產(chǎn)生的鋸齒狀改變,減輕紅細(xì)胞脆化,增加變形能力,降低血液粘滯度。
5.前庭抑制作用 可增加耳蝸內(nèi)輻射小動(dòng)脈血流量,改善前庭器官微循環(huán),對(duì)眼震顫及眩暈起到抑制作用。
6.其它作用 本藥有抗癲癇作用,癲癇細(xì)胞去極化時(shí)細(xì)胞內(nèi)鈣聚集,通過阻斷鈣超載而防止陣發(fā)性去極化改變和細(xì)胞癲癇放電,能抑制組胺引起的血管通透性增加,可防止血管內(nèi)皮細(xì)胞收縮造成的細(xì)胞間隙擴(kuò)大從而減輕肢體水腫、過敏性休克及支氣管收縮?梢种蒲“遽尫诺那傲邢偎谾2a、血清素和血栓素A2等鈣依賴性物質(zhì)對(duì)血管平滑肌的作用。對(duì)心肌組織可明顯減輕心肌缺血或異丙基腎上腺素引起的心肌損傷程度,對(duì)冠狀動(dòng)脈閉塞引起的室性心律失常可起到抑制作用。
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體內(nèi)過程 |
本品由胃腸道吸收,口服2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,連續(xù)服用5-6周,血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài),血液中90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合,9%分布于血細(xì)胞中,其組織濃度高于血漿濃度,易貯存脂肪組織。本藥可通過血腦屏障。肝臟為主要代謝器官,以原形及代謝產(chǎn)物從膽汁經(jīng)糞便排出(40%-80%)。治療劑量下的t1/2為18-19天。
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劑型 |
膠囊,片劑
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規(guī)格 |
膠囊:3mg,5mg。片劑:6mg。
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用法用量 |
口服:每天1次,膠囊每次5-10mg,片劑每次6-12mg,晚間睡前服用。
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不良反應(yīng) |
1.最常見不良反應(yīng)為瞌睡及疲憊,此等反應(yīng)通常為一過性的。
2.長(zhǎng)期用藥偶見嚴(yán)重反應(yīng)為錐體外系癥狀及抑郁癥。
3.少見的不良反應(yīng)有胃灼熱感,惡心,胃痛,失眠,焦慮,乳溢,口干,肌肉痛及皮疹。
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注意事項(xiàng) |
1.妊娠婦女和哺乳期不用。
2.腦出血性疾病急性期禁用。
3.有帕金森病及錐體外系疾病禁用。
4,個(gè)別病人在治療過程中疲憊逐漸加劇,此時(shí)應(yīng)停藥,如引起困倦,駕車及操作機(jī)器者應(yīng)注意,如出現(xiàn)較重不良反應(yīng),除停藥外應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)治療。
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貯藏 |
避光,密閉保存。
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備注 |
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