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丙硫異煙胺

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥
英文名 Protionamide
漢語(yǔ)拼音
別名 1321-TH
藥物組成
性狀 本品為黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,微具特殊臭,本品在甲醇、乙醇或丙酮中溶解,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。熔點(diǎn):139-143℃。
功效
主治 不作為結(jié)核病治療的首選,為防止耐藥菌的產(chǎn)生和發(fā)展,常與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用,治療各類型結(jié)核病,多用于經(jīng)其他抗結(jié)核藥物治療無(wú)效的復(fù)治病例,或不能耐受其他抗結(jié)核藥物治療的患者。本品亦是治療非典型抗酸菌病的用藥之一。
用途
方解
藥理作用 本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與異煙肼相似,是異煙肼的衍生物。對(duì)結(jié)核桿菌和某些非典型抗酸菌有較強(qiáng)的抑菌作用。對(duì)結(jié)核桿菌的最低抑菌濃度(MIC)為0.6μg/ml高濃度時(shí)具有殺菌作用,對(duì)耐鏈霉素、異煙肼、對(duì)氨水楊酸鈉、吡嗪酰胺的菌株均有抑菌力,與異煙肼及其他抗結(jié)核藥合用可延緩耐藥菌株的產(chǎn)生,用藥時(shí)間長(zhǎng)于半年者,半數(shù)以上出現(xiàn)耐藥性。與乙硫異煙胺(TH—1314)和氨硫脲有完全交叉耐藥。作用機(jī)制尚不完全清楚,主要是本品可阻礙分枝菌酸的合成,分枝菌酸是結(jié)核桿菌細(xì)胞壁的主要成分之一,因此影響結(jié)核桿菌細(xì)胞壁的堅(jiān)韌性、致密性,導(dǎo)致通透性增強(qiáng)引起細(xì)胞破裂,死亡。此外本品在菌體內(nèi)轉(zhuǎn)化成替代性異煙酸,而干擾煙酰胺腺核苷酸脫氫酶的活性,而影響脫氧核糖核酸的合成。
體內(nèi)過(guò)程 本品經(jīng)口服易于吸收,口服0.5g后2-3小時(shí)達(dá)血藥濃度高峰,約12μg/ml。但相同劑量采用直腸栓劑用藥,其血藥濃度僅為口服法的30%-50%,口服1g,3小時(shí)的高峰濃度為20μg/ml,9小時(shí)仍有3μg/ml。能迅速而廣泛地分布至各組織和體液中,組織中的濃度與血藥濃度相近,并可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液并能達(dá)到有效濃度,亦可進(jìn)入胸膜腔和干病灶中。能抑制異煙肼在肝內(nèi)的乙;,而增加異煙肼的抗結(jié)核菌作用。本品最后經(jīng)腎排出。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:0.1g。
用法用量 成人:口服按每日每公斤體重10mg,分3次服用,一日0.3-0.6g,可以小劑量1日0.3開(kāi)始增量;或按每日劑量10-15mg/kg分3次口服。
不良反應(yīng) 1.胃腸反應(yīng) 較多見(jiàn),主要為食欲不振、惡心、嘔吐、返酸、上腹不適、腹瀉等。 2.肝損害 表現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶增高,嚴(yán)重時(shí)伴有黃疸。 3.少數(shù)患者有糙皮病癥狀舌炎、口角炎、角膜炎、精神抑郁、失眠。 4.可致多發(fā)性神經(jīng)炎、蟻?zhàn)吒小?a class="channel_keylink" href="http://payment-defi.com/tcm/2010/20100519232840_331132.shtml" target="_blank">抽搐、復(fù)視等及致畸胎作用。 5.大劑量應(yīng)用,偶可引起體位性低血壓。 6.偶可引起痤瘡,色素沉著,脫發(fā),皮疹,紫癜,男性乳房發(fā)育,甲狀腺增生,月經(jīng)紊亂等。
注意事項(xiàng) 1.對(duì)因胃腸反應(yīng)不能耐受本品者,可酌情減量分次服用或從小量開(kāi)始,逐步遞增用量。如采用飯后服用或同時(shí)合用抗酸藥(碳酸氫鋼),解痙藥(顛茄)等可減輕胃腸反應(yīng)。 2.本品易引起煙酰胺的代謝紊亂,部分患者宜適當(dāng)補(bǔ)充B族維生素,尤其需補(bǔ)充維生素B6維生素B2。 3.營(yíng)養(yǎng)不良,肝功能減退,糖尿病和酗酒者慎用本品。長(zhǎng)期服用者需定期測(cè)定肝功能。 4.交叉過(guò)敏對(duì)異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相近的藥物過(guò)敏者,可能對(duì)本品過(guò)敏。
貯藏 遮光,密封保存。
備注
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