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奈替米星

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\氨基糖苷類
英文名 Netilmicin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品硫酸鹽為白色或類白色的粉末或疏松塊狀物,無臭,味微苦,有引濕性。易溶于水,水溶液較穩(wěn)定。
功效
主治 與其他氨基糖苷類一樣,奈替米星主要適用于嚴(yán)重革蘭陰性桿菌感染。如胸膜及肺部感染、泌尿生殖道感染、外科感染、婦產(chǎn)科感染、全身化膿性感染、胃腸道感染等。
用途
方解
藥理作用 奈替米星屬于氨基糖苷類抗生素,作用機(jī)制是抑制敏感細(xì)菌的蛋白質(zhì)的合成。奈替米星的抗菌作用與慶大霉素基本相似,對(duì)腸桿菌科如大腸桿菌、肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬。志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬以及銅綠假單胞菌、硝酸陰性桿菌等均具良好抗菌作用,腦膜炎球菌及流感桿菌亦對(duì)之多數(shù)敏感。本品對(duì)普羅菲登菌屬、沙雷菌屬的作用不如慶大霉素,對(duì)銅綠假單胞菌的作用不如托布霉素,但本品對(duì)葡萄球菌屬和其他革蘭陽性球菌的作用優(yōu)于其他氨基糖苷類,并對(duì)部分甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌有抗菌作用。本品對(duì)肺炎球菌及鏈球菌的作用較差,對(duì)腸球菌屬和厭氧菌無作用。本品的最大特點(diǎn)為不被細(xì)菌所產(chǎn)生的核苷酸鈍化酶所鈍化失活,但奈替米星仍可為乙酰轉(zhuǎn)移酶所鈍化失活。因此本品對(duì)慶大霉素耐藥菌株的作用不及阿米卡星。 奈替米星與苯唑西林氯唑西林聯(lián)合對(duì)金黃色葡萄球菌有協(xié)同作用,與阿洛西林、羧芐西林或頭孢他啶聯(lián)合常對(duì)銅綠假單胞菌有協(xié)同作用。
體內(nèi)過程 本品的體內(nèi)過程與慶大霉素相似。正常人肌注1mg/kg后于0.5-1小時(shí)后達(dá)峰值,血藥峰濃度為3.76mg/L,1次肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血藥峰濃度可達(dá)11.8mg/L和15.8mg/L,t1/2為2.5小時(shí)。1次靜脈滴注2mg/kg后血藥峰濃度可達(dá)16.5mg/L。本品主要經(jīng)腎小球過濾排出,24小時(shí)尿排出率約60%-91%。本品可在腎內(nèi)積聚。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:50mg,100mg,150mg。
用法用量 腎功能正常的成人用于復(fù)雜尿路感染每日3-4mg/kg,一般感染每日4-6mg/kg,嚴(yán)重全身性感染每日劑量7.5mg/kg,1次給藥或分為每8-12小時(shí)1次。6-12歲兒童4-6mg/kg,6歲以內(nèi)4-5mg/kg,分2-3次肌內(nèi)注射或靜滴;腎功能減退者應(yīng)按腎功能檢查結(jié)果調(diào)整用藥。療程一般不宜超過14天。
不良反應(yīng) 奈香米星的耳毒性與慶大霉素、妥布霉素和阿米卡星差別不大,每日劑量一次靜滴后耳、腎毒性可能比多次給藥為低;奈替米星也可引起腎毒性,用藥后患者可出現(xiàn)管型尿,以及血尿素氮和肌酐值升高等,癥狀大都輕微而可逆。原有腎功能減退、劑量大(每日大于6mg/kg)、療程長(大于15天)、血藥峰濃度高于10mg/L或谷濃度高于2mg/L時(shí)易發(fā)生腎毒性。本品偶可引起頭痛、視力模糊、瘙癢、惡心、嘔吐、皮疹、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性酶增高、嗜酸粒細(xì)胞增高等。
注意事項(xiàng) 禁用于對(duì)氨基糖苷類抗生素及桿菌肽有過敏史的患者。原則上不用于本人或親屬中有鏈霉素所致重聽或其他重聽者。慎用于腎病、肝病患者及老年人;慎用于患有神經(jīng)肌肉疾病的患者;孕婦給藥可使新生兒第八對(duì)腦神經(jīng)損傷;因耳蝸神經(jīng)及腎損害,給藥一般不超過14天;勿與其他氨基糖苷類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強(qiáng)利尿劑、神經(jīng)肌肉阻滯劑合用,本品可增強(qiáng)右旋糖酐等血液代用品的腎損害,最好避免并用。
貯藏 密閉,在涼暗干燥處保存。
備注
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