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特比奈芬

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\抗真菌藥
英文名 Terbinafine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品鹽酸鹽從異丙醇-乙醚中結晶,熔點:195-198℃。
功效
主治 適用于治療各種淺部真菌病,如手足癬、體癬股癬、頭癬和甲真菌病,尤其對皮膚癬菌(如紅色毛發(fā)癬菌、須癬毛癬菌等)引起者療效最好。對曲霉病、孢子絲菌病,白色念珠菌(菌絲相)感染療效也較好,對暗色真菌感染也有一定的療效。本品與唑類藥物和兩性霉素B合用有一定的協(xié)同作用。 對趾間型足癬、體癬和股癬一般以外用藥治療為主,對角化型手足癬、頭癬和甲真菌病須配合內服抗真菌藥物。對花斑癬口服特比奈芬無效,但外用特比奈芬乳膏劑療效較好。
用途
方解
藥理作用 特比奈芬是丙烯胺類抗真菌藥物,具有廣譜抗真菌活性,尤其對皮膚癬菌有較強的殺菌或抑菌作用,對曲霉、申克孢子絲菌、白色念珠菌菌絲相、近平滑念珠菌和卵圓糠秕孢子菌等也有較強的抑菌作用。特比奈芬具有親脂性和親角質性,因此服藥后在皮膚、毛發(fā)和甲板中組織濃度較高,對各種淺部真菌病療效較好。 特比奈芬通過抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶發(fā)揮其抗真菌的作用,該酶是真菌細胞膜中麥角固醇合成中的關鍵酶之一,從而干擾了麥角固醇的生物合成,由于真菌細胞內角鯊烯的過度堆積和麥角固醇的合成受障而達到殺菌或抑菌的作用。特比奈芬不影響細胞色素P450酶系統(tǒng),故不影響人類性激素和相關藥物的代謝。
體內過程 口服后吸收迅速,達血藥濃度峰值時間為2小時,血藥峰濃度為0.97μg/ml,本品吸收t1/2為1小時,分布t1/2為4.6小時,血漿蛋白結合率高達99%。本品的清除t1/2為17小時,主要由尿中排出,部分由糞便中排出,72小時內尿中排出量達85%,故本品無蓄積作用。肝、腎功能不全者,其清除率可下降。本品經乳汁排出率低于0.2%。本品如與高脂食物同時攝入,其生物利用度可增加約40%。特比奈芬具親脂性和親角質性,因此皮膚、毛發(fā)和甲板中的組織濃度較高,而且停藥后在皮膚角質層中還能保持有效抑菌濃度約1個月,在甲板中保持有效抑菌濃度約2-3個月。 特比奈芬藥敏試驗:敏感菌屬:紅色毛癬菌 0.003-0.006μg/ml,須癬毛癬菌 0.003- 0.01μg/ml,斷發(fā)毛癬菌 0.003μg/ml,狀毛癬菌 0.003μg/ml,黃癬菌 0.006μg/ml,犬小孢子菌 0.006-0.01μg/ml,花斑小孢子菌 0.003μg/ml,石膏樣小孢子菌 0.006μg/ml,絮狀表皮癬菌 0.003-0.006μg/ml;中度敏感菌屬:煙曲霉 0.1-1.56μg/ml,申克孢子絲菌 0.1-0.4μg/ml,白色念珠菌菌絲相 0.23-0.7μg/ml,近平滑念珠菌 0.8-3.1μg/ml,卵圓瓶形酵母菌 0.2-0.8μg/ml,正圓瓶形酵母菌 0.8μg/ml。 外用特比奈芬霜劑,其吸收率不超過5%。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:125mg,250mg。
用法用量 劑量:成人:250mg,每日1次(飯后服為宜)。兒童(2歲以上):<20kg體重:62.5mg,每日1次。20-40kg體重:125mg,每日1次。>40kg體重:250mg,每日1次。療程:手、足癬:2-4周。體、股癬:2周。甲癬:4-12周,其中指甲癬4-6周,趾甲癬須6-12周。頭癬:4周。
不良反應 本品耐受性較好。 1.胃腸反應 少數(shù)于服藥后有輕度惡心、胃部不適等消化道反應。 2.皮膚過敏反應 偶見藥物性皮炎蕁麻疹等,一旦出現(xiàn)應立即停藥。 3.偶見氨基轉移酶升高或顆粒白細胞減少,一般停藥后均能恢復。 4.罕見味覺改變。 5.禁忌證 對本品或同類藥物過敏者,嚴重肝、腎功能不全者。
注意事項 1.肝、腎功能不全者慎用。 2.不推薦用于2歲以下兒童。 3.發(fā)現(xiàn)過敏反應時停藥。 4.出現(xiàn)味覺改變時停藥。 5.不推薦用于孕婦和哺乳期婦女。 6.藥物相互作用 利福平可加快本品清除,而細胞色素P450酶抑制劑如西咪替丁可抑制其清除,因此如需并用上述藥物,應相應調整本品的劑量。
貯藏 避光保存。
備注
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