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紅霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\大環(huán)內(nèi)酯類
英文名 Erythromycin
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味苦,微有引濕性;易溶于甲醇、丙酮或乙醇,極微溶于水。注射用的乳糖酸紅霉素為白色或類白色的結(jié)晶或粉末;無(wú)臭,味苦。易溶于水或乙醇,微溶于丙酮或氯仿,不溶于乙醚。
功效
主治 在治療鏈球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌所致的咽炎、扁體炎,輕中度上下呼吸道感染,皮膚、軟組織感染,白喉時(shí),本品常用作青霉素過(guò)敏者的替代藥物。對(duì)于治療肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、尿素分解脲原體、梅毒密螺旋體等非典型致病菌所致的支原體肺炎、新生兒結(jié)膜炎、嬰兒肺炎、軍團(tuán)菌病、泌尿生殖系統(tǒng)感染,本品具有良好的效果。眼膏劑主要用于治療沙眼、結(jié)膜炎及角膜炎。
用途
方解
藥理作用 本品為14員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜較廣,對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、部分陰性菌及一些非典型致病菌均有效。本品對(duì)化膿性鏈球菌和肺炎鏈球菌高度敏感,對(duì)多數(shù)草綠色鏈球菌和厭氧的鏈球菌有效,對(duì)約半數(shù)的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌有效;白喉?xiàng)U菌等需氧革蘭陽(yáng)性桿菌對(duì)本品敏感;革蘭陽(yáng)性厭氧桿菌中,梭狀芽胞桿菌對(duì)本品敏感,但部分產(chǎn)氣莢膜桿菌僅對(duì)本品中度敏感。本品對(duì)幽門螺桿菌和部分布魯桿菌等革蘭陰性桿菌有效,流感嗜血桿菌僅對(duì)本品中度敏感。肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、尿素分解脲原體、梅毒密螺旋體等多種非典型致病菌對(duì)本品敏感。本品的作用機(jī)制主要是與細(xì)菌50s核糖體亞單位結(jié)合,通過(guò)阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
體內(nèi)過(guò)程 本品口服2-3小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度,吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾臟的濃度最高,可高于血藥濃度十幾倍到幾十倍;在皮下組織、痰及支氣管分泌物中濃度也較高,并可到達(dá)母乳中,不易通過(guò)血腦屏障。本品的蛋白結(jié)合率為44%-73%。紅霉素在肝臟代謝成無(wú)活性代謝物,肝功能損害的患者可能出現(xiàn)藥物積蓄的現(xiàn)象。本品在肝臟中濃縮并從膽汁排出,進(jìn)行腸肝循環(huán),約10%的藥物以原形自腎小球?yàn)V過(guò)排出體外,部分經(jīng)糞便排出?诜酒返膖1/2為1.4-2小時(shí),腎功能減退者t1/2為4.8-6小時(shí)。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 腸溶片:0.125g (1.5萬(wàn)U),0.25g(25萬(wàn)U)。注射劑:乳糖酸紅霉素,0.25g(25萬(wàn)U),0.3g(30萬(wàn)U)。
用法用量 1.口服 成人每日1-2g,分3-4次服用;小兒每日每公斤體重30-50mg,分3-4次服用。治療軍團(tuán)菌病,成人每日2-4g,分4次服用。 2.注射用乳糖酸紅霉素 臨用前先用滅菌注射用水溶解后,再用5%葡萄糖注射液稀釋,濃度不超過(guò)0.1%,并緩慢滴注。成人每日1-2g(鹽基計(jì)),分2-4次滴注。小兒每日每公斤體重20-40mg(鹽基計(jì)),分4次滴注。
不良反應(yīng) 1.胃腸反應(yīng) 口服本品后會(huì)發(fā)生惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉等反應(yīng),偶見(jiàn)腸道菌叢改變、偽膜性腸炎等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。 2.過(guò)敏反應(yīng) 可見(jiàn)蕁麻疹、藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率為0.5%-1%。 3.乳糖酸紅霉素靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎,注入肌肉或皮下會(huì)引起劇痛、局部硬結(jié)甚至壞死。
注意事項(xiàng) 1.本品與其它紅霉素品種有交叉過(guò)敏反應(yīng),故對(duì)紅霉素類抗生素過(guò)敏者禁用。 2.本品可通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血液循環(huán),并有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女慎用。 3.本品為藥物酶抑制劑,卡馬西平茶堿、地高辛、環(huán)孢素與之合用會(huì)升高濃度,長(zhǎng)期服用華法林的患者應(yīng)用本品可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),從而增加出血危險(xiǎn)性,故使用時(shí)須注意監(jiān)測(cè)濃度,調(diào)整劑量。 4.本品對(duì)氯霉素林可霉素的效果有拮抗作用,故不宜同用。 5.本品可干擾Higerty反應(yīng)的熒光測(cè)定,使尿中兒茶酚胺的測(cè)定位出現(xiàn)假性增高,血清堿性磷酸酶、膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶的測(cè)定值均可能增高。 6.注射用乳糖酸紅霉素局部刺激性大,不宜作肌內(nèi)注射,注射液的pH值宜維持在5.5以上,并在8小時(shí)內(nèi)輸完。 7.抑菌劑可干擾青霉素的殺菌效能,故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí),兩者不宜同用。
貯藏 密封,在干燥處保存。
備注
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