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查帕苦樹素

  
化學(xué)名
Picras-3-en-16-one,11,20-epoxy-1,2,11,12-tetrahydroxy-,(1β,2α,11β,12α)-
藥物名稱
Chaparrin
異名(中)
異名(英)
Chapparrin
分子量
380.44
理化性質(zhì)
白色小針晶,mp309~310℃(甲醇),[α]25.5/D+45.2°(c=0.2,吡啶)。UV λmax(DMF)nm(ε):203(5600)。IR γmax(KBr)cm\-1:3400(OH),1720(δ-內(nèi)酯),1400(-C-CH3),1250(C-O)。1HNMR。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
1.抗癌作用。在40mg/kg時(shí)對P388的T/C為145%。
2.細(xì)胞毒活性。體外對鼻咽癌9KB細(xì)胞的ED50為6.5μg/mL。
3.抗瘧作用。對惡性瘧原蟲體外培養(yǎng)的IC50為0.180μg/mL(對照品氯喹為0.21μg/mL)。對D6株的IC50為0.25μg/mL,W2株為0.35μg/mL。
4.抗阿米巴活性。對體外培養(yǎng)的阿米巴在加入本品100μM48小時(shí)后有約100%的抑制率。
5.對煙芽夜蛾幼蟲有弱的生長抑制作用。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
苦木素 quassinoid;δ-內(nèi)酯δ-lactone
用途分類
來源
苦木科(Simaroubaceae) 查帕苦樹 Castela nicholsoni Hook.地上部分 得克薩堡樹* Castela texana(T.& G.)Rose根 扭旋堡樹* Castela tortuosa Liemb樹皮(收率:0.11%)
化學(xué)號
4616-50-6
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C20H28O7
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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