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西達(dá)瑞梯黃酮

  
化學(xué)名
4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-6,7,8-trimethoxy-
藥物名稱
Sideritiflavone
異名(中)
異名(英)
Sideritoflavone,5,3',4'-Trihydroxy-6,7,8-trimethoxyflavone
分子量
360.32
理化性質(zhì)
黃色針晶(甲醇),mp196~198℃。UV λmax(MeOH)nm:256,277,346;(NaOMe):272,305sh,400;(AlCl3):277,305,362,435;(AlCl3-HCl):262,282,304,363;(NaOAc):268,350sh,405。IR γmax(KBr)cm\-1:3510~3000,1650,1580,1560,1280,1210,1030。MS m/z:360(M+,75),359(13)。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
藥品專利:Otsuka Pharm Co Ltd.JP 6025923(1985,28pp)
藥化作用
1.醛糖還原酶抑制劑。本品10μM時(shí)抑制率為78.4%;1μM時(shí)為59.7%;0.1μM時(shí)為36.5%。即有抗白內(nèi)障作用。
2.抗炎活性。選擇性脂氧化酶抑制劑。
3.細(xì)胞毒活性。對(duì)KB細(xì)胞的ED50為1.6μg/mL。
4.抗菌活性。對(duì)枯草桿菌呈抗菌活性,最小抑制量為0.75μg。
5.抑制前列腺素合成酶,IC50為30μg/mL,在50μg/mL時(shí),抑制率78.3%。
6.抗炎作用,在0.8mg/egg時(shí),延緩出血20.5%,活性與消炎痛相當(dāng)。
7.抗分泌作用。漿膜給藥0.1mM,明顯抑制離體腸末梢的分泌作用,抑制率為58.3%,與已知的Cl-通道阻滯劑NPPB相當(dāng)。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
黃酮 flavone
用途分類
來源
唇形科(Labiatae) 輪生山香 Hyptis verticillata Jacq.地上部分(收率:0.071%) 蕘花香茶菜* Isodon wikstroemioides (Hand.-Mazz.)Hara 葉 黑辣薄荷 Mentha piperita L.var.rubescens Camus 葉 狹葉香薷* Sideritis angustifolia Lag.地上部分 白花香薷* Sideritis leucantha Cav. 埃及水蘇* Stachys aegyptiaca Pers.莖葉
化學(xué)號(hào)
70360-12-2
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C18H16O8
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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