茄堿

    1.對循環(huán)系統(tǒng)的影響
(1)升血糖作用
茄堿5～30mg/kg可使正常大鼠血糖升高,明顯降低對葡萄糖的耐量,此作用只有腹腔注射給藥時才出現(xiàn),其他給藥途徑無作用,而且還有性別差異存在。預先給雙氫麥角胺、心得安、二氯異丙腎上腺素或利血平可對抗之,但給氯丙嗪則無對抗作用。茄堿對摘除腎上腺的大鼠反可使血糖下降,說明其對血糖的影響與腎上腺有關(guān)。茄堿有明顯降低糖耐量作用,表明抑制外周葡萄糖的利用可能也是其升高血糖作用原理之一。
(2)強心作用
0.15～3.25mg/kg能增加小鼠心收縮的振幅而不影響心率。茄堿對電刺激離體蛙心室活動有正性肌力作用,其效力約等于毒毛旋花子甙,而其甙元的效力則約為1/5,高濃度可致收縮期停止。
(3)降壓作用
茄堿靜脈注射2mg/kg可使麻醉兔血壓降低。
2.抗過敏作用
茄堿0.1mg/kg能抑制豚鼠對馬血清的過敏反應,對豚鼠2,4-二硝基氯苯所致皮膚遲發(fā)型超敏反應,茄堿也有抑制作用。
3.抗菌作用
茄堿有較強的抗真菌作用,對黑曲霉、白假絲酵母及其他真菌有抑制生長的作用。
4.抗腫瘤作用
茄堿有抗核分裂作用,對S180有顯著活性。
5.升白細胞作用
茄堿被用作造血系統(tǒng)的刺激劑。大量灌服(第一劑100mg/kg,第二劑225mg/kg)可使羊的白細胞數(shù)增加,但是在灌服兩劑后再靜注50mg/kg,反見白細胞數(shù)減少。
6.抗膽堿酯酶作用
茄堿有強烈抑制膽堿酯酶的作用(5×10\-7～5×10\-8M),可作為茄堿的一種鑒定方法。
茄堿的抗膽堿酯酶作用主要由于其甙元的作用。
7.其他作用
茄堿10～20mg/kg腹腔注射可明顯降低小鼠的自發(fā)活動和延長戊巴比妥鈉睡眠時間。對離體豚鼠腸肌有收縮作用,但作用較乙酰膽堿弱10 000倍。茄堿還有溶血作用。
8.體內(nèi)過程
同位素示蹤試驗表明,茄堿口服后大部在胃腸道水解為毒性較低的龍葵胺,后者自胃腸道吸收很少,而迅速排出,24h糞便和尿中排出量分別為給藥量的72%與6%。茄堿腹腔注射較易吸收。吸收后,以肝、腎、脾含量最高。24h尿和糞便中排出的總量僅為給藥量的34%。茄堿的代謝產(chǎn)物除完全水解產(chǎn)物龍葵胺外,還至少有兩種極性介于茄堿與龍葵胺之間的不完全水解物。