仙鶴草酚

    1.驅(qū)絳蟲作用
仙鶴草酚對絳蟲和囊蟲有驅(qū)殺作用,主要作用于頭節(jié),對頸節(jié)也有作用。仙鶴草酚對離體豬囊尾蚴、豬的幼小絳蟲、羊的莫氏絳蟲、貓的雙槽絳蟲、犬的鋸齒絳蟲等以及對感染短膜殼絳蟲的病鼠實驗治療均有驅(qū)殺的作用。對成蟲的作用比對幼蟲和囊尾蚴更強(qiáng)。與雙硫二氯酚(別丁)比較,其毒性小,作用快,效力更高。仙鶴草酚驅(qū)絳蟲的作用特點在于其能迅速使絳蟲吸盤喪失吸著能力,并使蟲體急驟攣縮呈痙攣性麻痹,致使絳蟲不能附著于腸壁而被驅(qū)出體外。實驗證明:仙鶴草酚能抑制蟲體糖原分解,對蟲體細(xì)胞的無氧和有氧代謝及細(xì)胞代謝產(chǎn)物琥珀酸的生成均有顯著的抑制作用。而琥珀酸又與蟲體收縮能量ATP的生成密切有關(guān),故認(rèn)為其驅(qū)殺絳蟲的原理可能是它顯著和持久地抑制蟲體細(xì)胞代謝、切斷維持生命的能量供給所致。另外,實驗表明,無論是頭頸鏈,孕卵鏈或任何一段蟲鏈,凡與該藥接觸的部位均產(chǎn)痙攣、死亡,未接觸部位照常存活,表明仙鶴草酚并非通過神經(jīng)系統(tǒng)而是對蟲體產(chǎn)生直接毒性作用。
2.抗血吸蟲作用
仙鶴草酚不僅可促進(jìn)動物體內(nèi)血吸蟲肝移,而且還有殺死成蟲的作用。但仙鶴草酚單獨使用療效不高,當(dāng)與小劑量硝唑咪配伍后,則能明顯提高療效,對病犬的有效率可達(dá)98%～100%。
仙鶴草酚可使蟲體糖原含量明顯下降,但停藥后恢復(fù)快;蟲體RNA含量最初反而有所升高,而后迅速下降, DNA與蛋白質(zhì)含量均有下降。
3.抗瘧作用
仙鶴草酚的粗品灌胃對鼠瘧原蟲有抑制作用,半數(shù)治療量(CD50)為34g(生藥)/kg;對猴瘧也有明顯的抑制作用。
4.驅(qū)蛔蟲作用
仙鶴草酚對離體豬蛔蟲有持久的興奮作用。
5.體內(nèi)過程
大鼠灌胃仙鶴草酚的水混懸液后,吸收很慢,服藥后12h在腸胃道中仍存留58.2%。但其堿性藥液較易吸收,較水混懸液大1倍。吸收后可分布于體內(nèi)各組織中,以肝中為最高,腦最低。藥物可經(jīng)膽汁排出,經(jīng)腎臟排泄較慢,服藥且4～12h內(nèi)排出量最高。大鼠肝切片溫孵實驗證明:有氧時藥物在肝內(nèi)代謝顯著增強(qiáng),在小鼠體內(nèi)仙鶴草酚也能迅速被轉(zhuǎn)化,其半衰期為54min。