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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中藥化學(xué)成分 > 正文:毛蕊花甙來源/藥化作用/理化性質(zhì)/藥物名稱
    

毛蕊花甙

  
化學(xué)名
β-D-Glucopyranoside,2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl3-0-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-4-[3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propenoate],(E)-
藥物名稱
Verbascoside
異名(中)
阿克甙
異名(英)
Acteoside,Kusaginin
分子量
624.59
理化性質(zhì)
無定形粉末,mp145~150℃,[α]20/D-66.5°(c=1.0,甲醇)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):208(4.30),217(4.45),292(4.10),329(4.25)。IR γmax(KBr)cm\-1:3400(OH),2932(C-N),1701(酯),1631(C=C),1604,1521(芳環(huán))。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.藥品專利:Alexander E,et al.WO 9610408(1996,48pp) 2.藥品專利:Richaado H,et al.JP 07223964(1995,7pp〕 3.藥品專利:To K,et al.JP 03271226(1991,5pp) 4.衍生物專利:Kanetani H,et al.JP 0859475(1996,7pp〕
藥化作用
1.抗衰老作用。游離基調(diào)節(jié)生物組織的氧化作用與許多病理、癌、衰老有關(guān)。本品抑制紅細(xì)胞的氧化溶血作用,其作用與沒食子酸丙酯相當(dāng)?谷毖踝饔。對(duì)KCN誘導(dǎo)的缺氧有顯效,延長生存時(shí)間141%。對(duì)超氧化陰離子有清除作用,SC50(清除一半所需的濃度)為0.063mM?怪|(zhì)過氧化的IC50為3.2μM。
2.抗病毒作用。
3.抗菌作用。
4.選擇性地抑制5-脂氧化酶產(chǎn)物5-HETE和白三烯B4(LTB4)的形成,其IC50(μM)分別為4.85和2.93,抑制花生四烯酸形成5-HETE,其IC50為5.27μM(有可能治療哮喘和過敏性疾病)。
5.免疫抑制作用。抑制小鼠脾中溶血斑塊成型細(xì)胞的形成。
6.抗癌作用。對(duì)肝癌SMMC7721、肺腺癌L342和胃腺癌MGc-803有抑制作用,其IC50(μg/mL)分別為102、96.8、94.5。
7.顯著增強(qiáng)大鼠心臟的變時(shí)性、變力性和冠脈再灌注率。
8.降低正常血壓大鼠的收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈血壓,且呈量效關(guān)系,ED50為10mg/kg,持續(xù)2~3分鐘,大鼠心率也減緩。
9.抑制磷脂酶A2,IC50為8.5μg/mL。
10.蛋白激酶C抑制劑,IC50為20μM。
11.在1μM時(shí),對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ介導(dǎo)的超螺旋DNA松弛斷裂反應(yīng)有促進(jìn)作用。
12.細(xì)胞毒活性。對(duì)大鼠肝癌細(xì)胞dRLh-84、S180、P388和HeLa細(xì)胞的IC50(μM)分別為99.3、47、350和12.5。
13.抗炎作用。對(duì)花生四烯酸誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹有抑制作用。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
苯丙素甙 phenylpropanoid glycoside
用途分類
來源
1.紫葳科(Bignoniaceae) 凌霄花 Campsis grandiflora (Thunb.)Loisel.花萼 2.唇形科(Labiatae) 黑夏至草 Ballota nigra L.地上部分(收率:0.07%) 3.苦檻藍(lán)科(Myoporaceae) 互生葉雅檻藍(lán)樹* Eremophila alternifolia 葉 4.木犀科(Oleaceae) 三列圓葉樹* Abeliophyllum distichum Nakai 葉(收率:0.0074%) 金鐘花 Forsythia viridissima Lindley 果實(shí) 5.車前草科(Plantaginaceae) 長葉車前 Plantago lanceolata L.葉(收率:1.67%) 6.玄參科(Scrophulariaceae) 來江藤 Brandisia hancei Hook.f.全草(收率:0.019%) 藏玄參 Oreosolen wattii Hook.f.全草(收率:0.002%) 阿拉善馬先蒿 Pedicularis alaschanica Maxim.全草 紅紋馬先蒿 Pedicularis striata Pall.全草 地黃 Rehmannia glutinosa Libosch.f.var.huechingensis (Chao et Schin)Hsiao 根 7.馬鞭草科(Verbenaceae) 海欖雌 Avicennia officinalis Linn.葉 赪桐 Clerodendrum japonicum (Thunb.)Sweet 全植-
化學(xué)號(hào)
61276-17-3
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C29H36O15
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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