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作為磷酸酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制劑的用作用于治療糖尿病的降血糖活性成分的二苯基胺取代的水楊基噻唑衍生物以及相關(guān)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司/S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特納格爾斯;G·米勒;R·基希什
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1989116A  
公開(kāi)(公告)日 2007.06.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580024146.9  
申請(qǐng)日期 2005.07.02  
專利名稱 作為磷酸氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制劑的用作用于治療糖尿病的降血糖活性成分的二苯基胺取代的水楊基噻唑衍生物以及相關(guān)化合物  
主分類號(hào) C07D277/42(2006.01)I  
分類號(hào) C07D277/42(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.17 DE 102004034697.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特納格爾斯;G·米勒;R·基希什  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-02 PCT/EP2005/007151  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.01.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其生理學(xué)可耐受的鹽: 其中的含義是 R1、R2、R3、R4、R5彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亞烷基-芳基、O-(C1-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、CO-NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-SO2-CH3、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2; R6是H、(C1-C6)-烷基; A是鍵、-CH2-、-NH-、-CH2-O-、-S-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-; B是NH、NH(C1-C4)-烷基、NH(CO); D是苯基、雜環(huán)。  
摘要 本發(fā)明的目的是要提供具有治療性的降血糖作用的化合物。所述的化合物特別適于預(yù)防和治療糖尿病。對(duì)于該目的,本發(fā)明涉及式(I)化合物:其中R1、R2、R3、R4、R5彼此獨(dú)立地表示H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亞烷基-芳基、O-(C1-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、CO-NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-SO2-CH3、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CO-N((C1-C6)-烷基)2;R6表示H、(C1-C6)-烷基;A表示鍵、-CH2-、-NH-、-CH2-O-、-S-、-CH2-CH2-或-CH(CH3)-;B表示NH、NH(C1-C4)-烷基或NH(CO);D表示苯基或雜環(huán)。本發(fā)明還涉及所述化合物的生理學(xué)可耐受的鹽。  
國(guó)際公布 2006-01-26 WO2006/007959 德  
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