| 公開(公告)號 | CN1220692C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN99806044.5 |
| 申請日期 | 1999.03.17 |
| 專利名稱 | 三尖杉烷衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D491/20 |
| 分類號 | C07D491/20;A61K31/50;C07D453/04;C07D309/08;C07D303/48;C07D305/08;C07C57/13;C07D493/10;//(C07D491/20317:00,223:00,209:00)(C07D493/10331:00,307:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.3.20 FR 98/03492 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯特進(jìn)制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J-P·羅賓;J·羅賓;S·卡夫里奧;;L·查維阿特;S·查邦尼爾;R·達(dá)爾;;G·杜加迪恩;F·弗尼爾;C·吉萊特;;L·吉洛迪爾;L·默維萊克;S·波托特;;S·羅奧德 |
| 地址 | 瑞士日內(nèi)瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB1999/000491 1999.3.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.11.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的帶側(cè)鏈的三尖杉烷和/或其鹽的制備方法Ω-CO-O-CTX其中Ω是表示鏈末端部分的基團(tuán)，-CO-是與三尖杉烷相連的酯基的羰基；Ω-CO-基是相應(yīng)于：-下式的取代的雜環(huán)烷：其中n是0-8的數(shù)；Z是氧或硫雜原子，或NH；R5是氫；烷基、CH2COOCH3、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜環(huán)烷基、帶有一個前述基團(tuán)的氧醚；R6和R8獨(dú)立地是氫；烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜環(huán)烷基，R6和R8可以被包括在一個環(huán)中；帶有一個前述基團(tuán)的氧醚；或-下式的線性鏈烯：其中m是1-8的數(shù)；Z、R5、R6和R8定義如上，或-下式的基團(tuán)：其中n、R5、R6和R8定義如上；Z和Q2獨(dú)立地是氧、NH或硫雜原子；Q1是碳、或硅原子；R9和R10獨(dú)立地是氫、烷氧基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜環(huán)烷基；R9和/或R10可以不存在或者一起構(gòu)成一個雜原子和/或與Q1構(gòu)成一個多價鍵，R9和R11可以不存在或者在帶有它們的兩個碳原子之間構(gòu)成一個多價鍵；并且R11是氫、芳基羰基、烷氧羰基、芳氧羰基或烷基羰基；其中-O-CTX是下式的三尖杉烷殘基或其鹽：上述的兩個基團(tuán)-Ω和-CTX通過酯鍵-CO-O-結(jié)合；所述方法包括將下列化合物：-通式Ω-CO-OH的羧酸或其鹽；或-通式Ω-CO-A的活化形式的酸或其鹽，其中Ω-CO具有下式結(jié)構(gòu)：其中n、Z、R5、R6和R8定義如上；或其中Ω-CO具有下式結(jié)構(gòu)：其中m是1-8的數(shù)，Z、R5、R6和R8定義如上；或其中Ω-CO具有下式的結(jié)構(gòu)：其中n、Z、Q1、Q2、R5、R6、R8、R9、R10和R11定義如上；或Ω-CO-A表示：-下式的環(huán)形酸酐：其中n、R6和R8定義如上；與-帶有羥基的式H-O-CTX的三尖杉烷或其鹽，其中CTX定義如上；或-式M-O-CTX的金屬醇鹽，其中CTX定義如上并且M是一種金屬；或-其羥基是活化形式的式Y(jié)-O-CTX，其中-O-CTX定義如上并且Y是一種通過Y-和-O-CTX之間的裂解可使氧原子上產(chǎn)生負(fù)電荷或通過Y-O-和-CTX之間的裂解產(chǎn)生碳陽離子的離去基團(tuán)；反應(yīng)，以形成所述帶側(cè)鏈的三尖杉烷和/或其鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及不對稱半合成三尖杉酯堿及其類似物的新方法，所述目的產(chǎn)物是用于化療的生物堿。該方法包括用側(cè)鏈前體構(gòu)成的�；衔镏苯吁セ烊坏娜馍級A，所述前體的骨架和功能化是預(yù)先合成好的。 |
| 國際公布 | WO1999/048894 英 1999.9.30 |
