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苯基噠嗪化合物及包含其的藥物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 興和株式會社/大口正夫;京谷善德;執(zhí)行洋睦;古志朋之;扇谷忠明;松田隆行;熊井奈都代;安岡京子
公開(公告)號 CN1272326C  
公開(公告)日 2006.08.30  
申請(專利)號 CN01812096.2  
申請日期 2001.07.06  
專利名稱 苯基噠嗪化合物及包含其的藥物  
主分類號 C07D237/08(2006.01)I  
分類號 C07D237/08(2006.01)I;C07D237/10(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.10 US 09/612,953  
申請(專利權(quán))人 興和株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 大口正夫;京谷善德;執(zhí)行洋睦;古志朋之;扇谷忠明;松田隆行;熊井奈都代;安岡京子  
地址 日本愛知縣  
頒證日  
國際申請 2001-07-06 PCT/JP2001/005904  
進(jìn)入國家日期 2002.12.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種苯基噠嗪化合物,由下式(I)表示:其中R1代表取代或未取代的苯基或取代或未取代的吡啶基,R2代表低級烷氧基、低級烷硫基、低級烷基亞磺酰基或低級烷基磺;;R3代表氫原子或低級烷氧基,或者R2和R3可稠合在一起形成烷撐二氧基,R4代表氫、鹵素、氰基、羧基、取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的低級鏈烯基、取代或未取代的低級烷硫基、取代或未取代的低級烷基亞磺酰、取代或未取代的低級烷基磺酰、取代或未取代的低級烷基磺酰氧基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳族雜環(huán)、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的苯硫基、取代或未取代的苯基亞磺酰、取代或未取代的苯基磺酰、取代或未取代的吡啶氧基、取代或未取代的嗎啉代、取代或未取代的嗎啉代羰基、取代或未取代的哌啶子基羰基、取代或未取代的1-哌嗪基羰基、或取代或未取代的氨基,和n為0或1,條件是R1為4-甲氧基苯基或4-乙氧基苯基、R2為甲氧基或乙氧基和R3為氫原子時(shí),R4不能為氫或鹵素,而且R1不能為4-(甲基磺;)苯基或4-(氨基磺;)苯基;或其鹽。  
摘要 提供一種苯基噠嗪化合物,由下式(I)表示:(其中R1代表取代或未取代的苯基或取代或未取代的吡啶基;R2代表低級烷氧基、低級烷硫基、低級烷基亞磺;虻图壨榛酋;籖3代表氫原子或低級烷氧基;和R4代表氫原子或取代的烷基),所述苯基噠嗪化合物對白細(xì)胞間介素-1β的產(chǎn)生有極好的抑制活性,適用于預(yù)防和治療因刺激白細(xì)胞間介素-1β產(chǎn)生所引起的疾病,如免疫系統(tǒng)疾病、炎性疾病、和缺血性疾病。  
國際公布 2002-01-17 WO2002/004427 日  
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