| 公開(公告)號 | CN1980909A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580011916.6 |
| 申請日期 | 2005.02.04 |
| 專利名稱 | 作為激酶抑制劑的2-氨基噻唑-5-芳香族甲酰胺的制備方法 |
| 主分類號 | C07D277/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.6 US 60/542,490;2004.11.4 US 60/624,937 |
| 申請(專利權)人 | 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 陳邦池;羅伯托·德羅吉尼;瓊·萊朱尼斯;約翰·D·迪馬科;邁克爾·蓋爾拉;拉馬克里什南·奇丹巴拉姆 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-04 PCT/US2005/003728 |
| 進入國家日期 | 2006.10.08 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 制備具有式(I)的化合物的方法， 其中L、Ar、R2、R3、R4、R5和m如下面所定義，所述方法包括使具有式(II)的化合物 其中Q是基團-O-P*，其中P*這樣選擇，以致當與P*連接的氧原子一起考慮時，Q是離去基團，并且Ar、L、R2、R3和m如下面所定義， 與鹵化劑反應，接著與具有式(III)的硫脲化合物反應， 其中，R4和R5如下面所定義， 得到式(I)的化合物， 其中， Ar在式(I)和(II)中是相同的，并且是芳基或雜芳基； L在式(I)和(II)中是相同的，并且是任選取代的亞烷基； R2在式(I)和(II)中是相同的，并且選自氫、烷基、取代烷基、鏈烯基、取代鏈烯基、炔基、取代炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基； R3在式(I)和(II)中是相同的，并且選自氫、鹵素、氰基、鹵代烷基、烷基、取代烷基、鏈烯基、取代鏈烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基； R4(i)在每個式(I)和(III)中是相同的，并且(ii)獨立地選自氫、烷基、取代烷基、鏈烯基、取代鏈烯基、炔基、取代炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基，或者，R4與R5一起形成雜芳基或雜環(huán)基； R5(i)在每個式(I)和(III)中是相同的，并且(ii)獨立地選自氫、烷基、取代烷基、鏈烯基、取代鏈烯基、炔基、取代炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基，或者，R5與R4一起形成雜芳基或雜環(huán)基；以及 m是0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備具有式(I)的化合物及其結晶形式的方法，其中Ar是芳基或雜芳基，L是任選的亞烷基連接基，以及R2、R3、R4和R5如本說明書中定義，其中所述的化合物用作激酶抑制劑，特別是用作蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077945 英 |
