公開(公告)號
|
CN1972932A
|
公開(公告)日
|
2007.05.30
|
申請(專利)號
|
CN200580020685.5
|
申請日期
|
2005.06.23
|
專利名稱
|
治療血脂障礙的化合物和方法
|
主分類號
|
C07D403/12(2006.01)I
|
分類號
|
C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.6.24 US 60/582,708;2004.11.12 US 60/627,241;2005.3.24 US 60/664,862
|
申請(專利權(quán))人
|
伊萊利利公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
陳新潮;C·L·喬菲;S·R·丁;A·M·埃斯克里瓦諾;M·C·費(fèi)爾南德斯;T·菲爾茨;R·J·赫爾;N·B·曼特歐;E·M·馬丁德拉納瓦;A·I·馬特奧-赫蘭斯;S·帕塔薩拉蒂;王曉冬
|
地址
|
美國印第安納州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2005-06-23 PCT/US2005/022389
|
進(jìn)入國家日期
|
2006.12.22
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市中咨律師事務(wù)所
|
代理人
|
黃革生;賈士聰
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I化合物 其中 n是0、1、2或3; m是0、1、2或3; p是1或2; q是0、1、2、3或4; Y是鍵、C=O或S(O)t;其中t是0、1或2; R1選自下組:羥基、C1-C6烷基、芳基、C2-C6烯基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基;C1-C6烷基芳基、雜環(huán)基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6烯基、-OC1-C6鹵代烷基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基、-OC3-C8環(huán)烷基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基、-O-雜環(huán)基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C0-C6烷基COOR11;條件是當(dāng)Y是S(O)t時(shí),R1不是羥基;其中每一個(gè)環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代:氧代基、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基醇、CONR11R12、NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、C1-C6烷基環(huán)烷基、苯基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基和C1-C6烷基芳基; 每一個(gè)R2僅與碳原子鍵合,是獨(dú)立地選自下組的基團(tuán):氫、羥基、鹵素、氧代基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、CONR11R12、-NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、硝基、C0-C6烷基環(huán)烷基、苯基、C0-C6烷基芳基、雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基和C1-C6鹵代烷基;其中兩個(gè)獨(dú)立選擇的R2基團(tuán)任選地是偕二取代的; R3a和R3b獨(dú)立地選自下組:氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷基; R4是式-NR4aR4b代表的基團(tuán);其中: R4a是雜環(huán)基、C1-C6烷基雜環(huán)基或C2-C6烯基雜環(huán)基,其中每一個(gè)雜環(huán)基任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代:氧代基、羥基、鹵素、-NR11R12、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C0-C6烷基CN、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C1-C6鹵代烷基、-OC(O)NR11R12、其中C1-C6烷基任選地被-OR10或C(O)OR10取代的C1-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基NO2、C0-C6烷基NR11SO2R12、C0-C6烷基C(O)NR11R12、C0-C6烷基NR11C(O)R12、C0-C6烷基NR11C(O)OR12、C0-C6烷基NR11C(O)NR10R12、C0-C6烷基NR11CHR10CO2R12、C0-C6烷基C(O)OR11、C0-C6烷基SO2NR11R12、C0-C6烷基S(O)tR11、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基和C0-C6烷基雜環(huán)基,其中C0-C6烷基雜環(huán)基的雜環(huán)任選地被鹵素、C1-C6烷基、氧代基、-CO2R11和-NR11R12取代;且 R4b選自下組:C1-C6烷基芳基、C2-C6烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C2-C6烯基雜環(huán)基、C1-C6烷基環(huán)烷基、C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基,其中每一個(gè)環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代:羥基、氧代基、-SC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、鹵素、C1-C6烷氧基、芳氧基、C1-C6烯氧基、C1-C6鹵代烷氧基烷基、C0-C6烷基NR11R12、-OC1-C6烷基芳基、硝基、氰基、C1-C6鹵代烷基醇和C1-C6烷基醇; R5選自下組:氫、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6烯基、-OC1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)基、C2-C6烯基芳基、C2-C6烯基雜環(huán)基、芳基、雜環(huán)基、氰基、硝基、C0-C6烷基NR7R8、C0-C6烷基COR7、C0-C6烷基CO2R7、C0-C6烷基CONR7R8、CONR7SO2R8、-NR7SO2R8、-NR7COR8、-N=CR7R8、-OCONR7R8、-S(O)tR7、-SO2NR7R8、C0-C5CH2OH、-OC1-C6烷基雜環(huán)基和-OC1-C6烷基芳基,其中每一個(gè)烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基或子基任選地被氧代基、烷氧基、芳氧基取代;其中任意兩個(gè)R5基團(tuán)可以聯(lián)合構(gòu)成與它們所連接的苯環(huán)(A-環(huán))稠合的任選地被取代的5-、6-或7-元稠合環(huán),其中該5-、6-或7-元稠合環(huán)是飽和的、部分不飽和的或完全不飽和的,并且任選地含有1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子; R6獨(dú)立地選自下組:氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、羥基、COR7、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6烯基、-OC1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基NR7R8、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C1-C6烷基環(huán)烷基; R7和R8各自獨(dú)立地選自下組:氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、-O-芳基、-OC3-C8環(huán)烷基、-O-雜環(huán)基、-NR7R8、-C1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基雜環(huán)基、C1-C6烷基雜環(huán)基、-OC1-C6烷基芳基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和C1-C6烷基芳基,其中每一個(gè)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基或芳基任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代:羥基、-CN、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基和-NR11R12,或者R7和R8聯(lián)合構(gòu)成含氮雜環(huán),該含氮雜環(huán)可以具有0、1或2個(gè)另外的選自氧、氮和硫的雜原子,其中該含氮雜環(huán)任選地被氧代基或C1-C6烷基取代; R10、R11和R12獨(dú)立地選自下組:氫、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、C1-C6烷
|
摘要
|
本發(fā)明公開了式(I)化合物,其中n、m、p、q、Y、R1、R2、R3a、R3b、R4、R5和R6如說明書所定義,并公開了它們的藥物組合物和使用方法。
|
國際公布
|
2006-01-05 WO2006/002342 英
|