公開(公告)號(hào)
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CN100351264C
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公開(公告)日
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2007.11.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200380103657.0
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申請(qǐng)日期
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2003.11.14
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專利名稱
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抗病毒核苷衍生物
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主分類號(hào)
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C07H19/167(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H19/167(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.19 US 60/427,447;2003.7.1 US 60/483,970
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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約瑟夫·阿姆斯壯·馬丁;凱沙布·薩爾馬;大衛(wèi)·伯納德·史密斯;馬克·史密斯
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-11-14 PCT/EP2003/012733
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.05.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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柳春琦
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I的化合物: 其中: R1和R2獨(dú)立地選自氫,COR5,C(=O)OR5,C(=O)SR5,C(=O)NHR5和COCH(R6)NHR7; R3和R4獨(dú)立地選自氫,COR5,C(=O)OR5,C(=O)SR5和COCH(R6)NHR7,或結(jié)合在一起的R3和R4選自CH2,C(CH3)2和CHPh; R5獨(dú)立地選自C1-18直鏈或支鏈烷基,C1-18直鏈或支鏈鏈烯基,C1-18直鏈或支鏈炔基,C1-18鹵代烷基,C3-8環(huán)烷基,C1-18烷基取代的C3-8環(huán)烷基,任選獨(dú)立地被一至三個(gè)選自鹵素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亞磺;,C1-6烷基磺;,硝基和氰基中的取代基取代的苯基,其中苯環(huán)如上所述被任選取代的CH2Ph,和其中苯環(huán)如上所述被任選取代的CH2OPh; R6獨(dú)立地選自天然氨基酸的側(cè)鏈和C1-5直鏈或支鏈烷基;且 R7選自氫,R5OCO;或, R6和R7一起為(CH2)3;及其水合物,溶劑合物,包合物和酸加成鹽;前提條件是R1,R2,R3或R4中的至少一個(gè)不是氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種用于治療丙型肝炎病毒感染的核苷衍生物,包括式I(I)的化合物,并且涉及包含這些化合物的藥物組合物,以及在單獨(dú)治療或組合治療中采用所述的化合物治療或預(yù)防丙型肝炎病毒介導(dǎo)的疾病的方法。本發(fā)明還提供一種由N,1’,3’,4’-四;奏ず塑罩苽1’,3’,4’-三酰基嘧啶核苷的方法。
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國(guó)際公布
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2004-06-03 WO2004/046159 英
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