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SMAC肽模擬物及其應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1933847A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580008396.3  
申請(qǐng)日期 2005.01.18  
專利名稱 SMAC肽模擬物及其應(yīng)用  
主分類號(hào) A61K38/05(2006.01)I  
分類號(hào) A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;C07K5/062(2006.01)I;C07K5/083(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.16 US 60/536,954  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 密歇根大學(xué)董事會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·王;H·孫;Z·尼科羅夫斯卡-喬萊斯卡;C-Y·楊;L·徐;J·陳  
地址 美國(guó)密執(zhí)安  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-01-18 PCT/US2005/001363  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.09.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 劉曉東  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 具有通式I的化合物: 或其藥物上可接受的鹽或前體藥物,其中: R1為C1-2烷基或C1-2鹵代烷基; R2為支鏈或非支鏈的烷基或環(huán)烷基或取代或未被取代的芳基、烷基芳基、雜芳基或烷基雜芳基; R3為支鏈或非支鏈的烷基或環(huán)烷基或取代或未被取代的芳基、烷基芳基、雜芳基或烷基雜芳基; Y為(CH2)0-3,其中一個(gè)或多個(gè)碳可以被一個(gè)或多個(gè)選自、硫和氮的雜原子取代,并且CH2基團(tuán)上的一個(gè)或多個(gè)氫可以被支鏈或非支鏈的烷基或環(huán)烷基或取代或未被取代的芳基、烷基芳基、雜芳基或烷基雜芳基取代;且 Z為CONH、CH2O、NHCO、(CH2)1-4、(CH2)1-3CONH(CH2)0-3、(CH2)1-3S(CH2)0-3、(CH2)1-3NH(CH2)0-3、(CH2)1-3NHCO(CH2)0-3、(CH2)1-3NHSO2(CH2)0-3、(CH2)1-3NHC(O)NH(CH2)0-3、(CH2)1-3NHC(S)NH(CH2)0-3或(CH2)1-3NR′(CH2)0-3,其中R′為支鏈或非支鏈的烷基或環(huán)烷基或取代或未被取代的芳基、烷基芳基、雜芳基或烷基雜芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及作為編程性細(xì)胞死亡蛋白抑制劑的抑制劑起作用的Smac肽模擬物。本發(fā)明還涉及這些肽模擬物在誘導(dǎo)編程性細(xì)胞死亡和使細(xì)胞對(duì)編程性細(xì)胞死亡誘導(dǎo)物敏感中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2005-08-04 WO2005/069888 英  
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