| 公開(公告)號(hào) | CN1942587A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580010928.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.01 |
| 專利名稱 | 脂族二腈到氰基羧酸的立體選擇性生物轉(zhuǎn)化方法 |
| 主分類號(hào) | C12P13/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C12P13/00(2006.01)I;C12P7/40(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.14 US 60/562,133 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 邁克爾·保羅·伯恩斯;賈斯廷·凱尼·威維爾;約翰·文·王 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-04-01 PCT/IB2005/000873 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京東方億思知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李 劍 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于制備式I化合物的方法： 其中，C3具有(S)構(gòu)型； R1是氫、(C1-C6)烷基或苯基；和 R2是(C1-C8)烷基、(C2-C8)鏈烯基、(C3-C8)環(huán)烷基、-O(C1-C6)烷基、-CH2-CH2-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-OH、-苯基-(C1-C6)烷基-OH、-苯基-O-(C1-C6)烷基、苯基或經(jīng)取代的苯基；條件是，當(dāng)R2是甲基時(shí)，R1是氫、(C1-C6)烷基或苯基， 所述方法包括如下步驟： (a)將式II化合物與具有腈水解酶活性的酶催化劑在反應(yīng)介質(zhì)中接觸； (b)從所述反應(yīng)介質(zhì)回收所述式I化合物的(3S)異構(gòu)體；并且，任選地，回收所述式II化合物的未變化(3R)異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及將經(jīng)選擇的脂族二腈區(qū)域和立體選擇性生物轉(zhuǎn)化成相應(yīng)氰基羧酸的方法。更具體地，本發(fā)明提供了一種將2-異丁基-丁二腈轉(zhuǎn)化成(S)-3-氰基-5-甲基己酸的方法，所述(S)-3-氰基-5-甲基己酸在(S)-3-(氨基甲基)-5-甲基己酸(pregabalin)的合成中是可用的中間體。pregabalin可用于治療某些大腦疾病，例如，治療和預(yù)防癲癇、疼痛和精神病。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/100580 英 |
