| 公開(公告)號 | CN1965809A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200510114940.4 |
| 申請日期 | 2005.11.16 |
| 專利名稱 | LHRH拮抗劑類物質(zhì)的注射用緩釋微球及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/16(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K38/09(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 梅興國;杜麗娜;程軍平;周文霞;劉克良;郄建坤;張振清 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | LHRH拮抗劑類物質(zhì)的緩釋微球，其中LHRH拮抗劑類物質(zhì)包括LXT-101，Abarelix，Cetrorelix或其鹽，所述LXT-101、Abarelix、Cetrorelix結(jié)構(gòu)分別如式(1)、(2)、(3)所示； 其特征在于，它是由微球重量的0.5-40％的LHRH拮抗劑類物質(zhì)和微球重量60-99.5％的可生物降解的分子量為5000-500000道爾頓的藥用高分子輔料，以及占微球重量0-10％的其它在藥學(xué)上可接受的輔料組成，其中LHRH拮抗劑類物質(zhì)的鹽包括鹽酸鹽、醋酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、乳酸鹽、檸檬酸鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種LHRH拮抗劑類物質(zhì)的新劑型—注射用緩釋微球。緩釋微球平均粒徑在0.5～100μm、包封率高、突釋小，其中含有LHRH拮抗劑類物質(zhì)，可生物降解藥用高分子輔料，以及其它藥學(xué)上可接受的輔料。它可以采用復(fù)乳-液中干燥法、單乳-液中干燥法、S/O/O法、噴霧干燥法等方法制備。該緩釋微球能夠延長藥物作用時(shí)間、減少用藥次數(shù)、提高LHRH拮抗劑類物質(zhì)的生物利用度，降低該類藥物的毒副作用。 |
| 國際公布 |
