| 公開(公告)號 | CN1315809C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN03811644.8 |
| 申請日期 | 2003.03.25 |
| 專利名稱 | 喹啉衍生物和其作為5-HT6配體的用途 |
| 主分類號 | C07D215/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/40(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.27 GB 0207289.0;2002.11.4 GB 0225678.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬穆德·阿梅德;克里斯托弗·N·約翰遜;馬丁·C·瓊斯;格雷戈爾·J·麥克唐納;斯蒂芬·F·莫斯;默文·湯普森;查爾斯·E·韋德;戴維·威蒂 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-03-25 PCT/EP2003/003197 |
| 進入國家日期 | 2004.11.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其可藥用鹽： 其中： R1和R2獨立地表示氫或C1-6烷基或R1連接至R2上形成基團(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4； R3、R4和R5獨立地表示氫、鹵素、氰基、-CF3、-CF3O、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基或基團-CONR6R7； R6和R7獨立地表示氫或C1-6烷基或可以一起稠合形成任選被O或S原子間隔的5-7元芳香或非芳香雜環(huán)； m表示1-4的整數(shù)，以致當m是大于1的整數(shù)時，兩個R2基可連接形成基團CH2、(CH2)2或(CH2)3； n表示1-3的整數(shù)； p表示1或2； A表示基團-Ar1或-Ar2Ar3； Ar1、Ar2和Ar3獨立地表示芳基或雜芳基，所述芳基和雜芳基可任選被一個或多個相同或不同的取代基取代，且所述取代基選自：鹵素、羥基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺�；1-6烷基亞硫�；�、C1-6烷基磺酰基氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、芳基磺�；⒎蓟酋；趸⒎蓟酋；鵆1-6烷基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷酰氨基C1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基酰胺基、芳基磺酰氨基C1-6烷基、芳基酰胺基C1-6烷基、芳�；⒎减；鵆1-6烷基、芳基C1-6烷�；蚧鶊FCONR8R9或SO2NR8R9，其中R8和R9獨立地表示氫或C1-6烷基或可以一起稠合形成任選被O或S原子間隔的5-7元芳香或非芳香雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有藥理學(xué)活性的式(I)喹啉化合物或其可藥用鹽、其制備方法、含有該新化合物的組合物及其用于治療CNS和其它疾病的用途，其中R1和R2獨立地表示氫或C1-6芳基或R1連接至R2上形成基團(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4；R3、R4和R5獨立地表示氫、鹵素、氰基、-CF3、-CF3O、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；蚧鶊F-CONR6R7；m表示1-4的整數(shù)，以致當m是大于1的整數(shù)時，兩個R2基可連接形成基團CH2、(CH2)2或(CH2)3；n表示1-3的整數(shù)；p表示1或2；A表示基團-Ar1或-Ar2Ar3；Ar1、Ar2和Ar3獨立地表示芳基或雜芳基，所述芳基和雜芳基可任選被一個或多個取代基取代。 |
| 國際公布 | 2003-10-02 WO2003/080580 英 |
