| 公開(公告)號 | CN1964975A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580014492.9 |
| 申請日期 | 2005.05.03 |
| 專利名稱 | HIV整合酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.7 US 60/569,150 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 衛(wèi)小文;J·P·瓦卡;莊凌航;金甫瑛;T·A·利爾;C·M·維斯庫恩特;M·S·埃伯特森;L·A·奈爾遜;M·恩布里;T·E·菲希爾;D·D·斯塔斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-03 PCT/US2005/015200 |
| 進入國家日期 | 2006.11.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其可藥用鹽： 其中 R1是： (1)-C1-6烷基， (2)被下列基團取代的-C1-6烷基：-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6鹵代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-SO2RA、-SO2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)SO2RB、-N(RA)SO2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB， (3)-C3-8環(huán)烷基，所述環(huán)烷基任選被1-6個分別獨立地為下列基團的取代基取代：鹵素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基或-O-C1-6鹵代烷基， (4)被C3-8環(huán)烷基取代的-C1-6烷基，其中所述C3-8環(huán)烷基任選被1-6個分別獨立地為下列基團的取代基取代：鹵素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基或-O-C1-6鹵代烷基， (5)雜芳基，所述雜芳基任選被1-5個取代基取代，所述取代基分別獨立地為如下文在RJ的定義的部分B的部分(i)中所定義的任一取代基(1)-(26)， (6)被RJ取代的-C1-6烷基，其中RJ是： (A)芳基，所述芳基： (i)任選被1-5個取代基取代，所述取代基分別獨立地為： (1)-C1-6烷基，所述烷基任選被下列基團取代：-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6鹵代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-SO2RA、-SO2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)SO2RB、-N(RA)SO2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB (2)-O-C1-6烷基， (3)-C1-6鹵代烷基， (4)-O-C1-6鹵代烷基， (5)-OH， (6)鹵素， (7)-CN， (8)-NO2， (9)-N(RA)RB， (10)-C(O)N(RA)RB， (11)-C(O)RA， (12)-CO2RA， (13)-SRA， (14)-S(O)RA， (15)-SO2RA， (16)-SO2N(RA)RB， (17)-N(RA)SO2RB， (18)-N(RA)SO2N(RA)RB， (19)-N(RA)C(O)RB， (20)-N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB，或 (21)-N(RA)CO2RB，和 (ii)任選被1或2個取代基取代，所述取代基分別獨立地為： (1)-C3-8環(huán)烷基， (2)芳基， (3)-C1-6烷基，所述烷基被下列基團取代：芳基、-C3-8環(huán)烷基、HetA或HetB， (4)-HetA， (5)-C(O)-HetA；或 (6)-HetB； 其中： 每一環(huán)烷基任選被1-6個分別獨立地為下列基團的取代基取代：鹵素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基或-O-C1-6鹵代烷基， 每一芳基任選被1-5個取代基取代，所述取代基分別獨立地為如上文在RJ的定義的部分A的部分(i)中所定義的任一取代基(1)-(21)，每一HetA獨立地為(i)-C4-7氮雜環(huán)烷基或氧雜環(huán)烷基或硫雜環(huán)烷基，或(ii)-C3-6二氮雜環(huán)烷基或氧氮雜環(huán)烷基或硫氮雜環(huán)烷基，其中硫雜環(huán)烷基或硫氮雜環(huán)烷基中的S任選被氧化成S(O)或SO2，并且其中在(i)或(ii)中定義的任何環(huán)任選被1-4個取代基取代，所述取代基分別獨立地為氧代基、-C1-6烷基、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA或-S(O)2RA；并且 每一HetB獨立地為含有1-4個獨立地選自N、O和S的雜原子的5或6元雜芳環(huán)，其中所述雜芳環(huán)任選被1-4個取代基取代，所述取代基分別獨立地為如下文在RJ的定義的部分B的部分(i)中所定義的任一取代基(1)-(26)，或者 (B)雜芳基，所述雜芳基： (i)任選被1-6個取代基取代，所述取代基分別獨立地為： (1)-C1-6烷基， (2)被下列基團取代的-C1-6烷基：-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6鹵代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-S(O)2RA、-S(O)2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)S(O)2RB、-N(RA)S(O)2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB， (3)-O-C1-6烷基， (4)-C1-6鹵代烷基， (5)-O-C1-6鹵代烷基， (6)-OH， (7)-氧代基， (8)鹵素， (9)-CN， (10)-NO2， (11)-N(RA)RB， (12)-C(O)N(RA)RB， (13)-C(O)RA， (14)-C(O)-C1-6鹵代烷基， (15)-C(O)ORA， (16)-OC(O)N(RA)RB， (17)-SRA， (18)-S(O)RA， (19)-S(O)2RA， (20)-S(O)2N(RA)RB， (21)-N(RA)S(O)2RB， (22)-N(RA)S(O)2N(RA)RB， (23)-N(RA)C(O)RB， (24)-N(RA)C(O)N(RA)RB， (25)-N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB，或 (26)-N(RA)CO2RB，和 (ii)任選被1或2個取代基取代，所述取代基分別獨立地為： (1)-C3-8環(huán)烷基， (2)芳基， (3)-C1-6烷基，所述烷基被下列基團取代：芳基、-C3-8環(huán)烷基、HetA或HetB， (4)-HetA， (5)-C(O)-HetA；或 (6)-HetB； 其中： 每一環(huán)烷基任選被1-6個分別獨立地為下列基團的取代基取代：鹵素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基或-O-C1-6鹵代烷基， 每一芳基任選被1-5個取代基取代，所述取代基分別獨立地為如上文在RJ的定義的部分A的部分(i)中所定義的任一取代基(1)-(21)， 每一HetA獨立地如RJ的定義的部分(A)(ii)中所定義，且 每一HetB獨立地為如RJ的定義的部分(A)(ii)中所定義； (7)芳基， |
| 摘要 | 羥基取代的吡嗪并吡咯并噠嗪二酮化合物是HIV整合酶抑制劑和HIV復(fù)制抑制劑。在一個實施方案中，所述二酮化合物是式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所定義。本發(fā)明化合物可用于預(yù)防或治療HIV感染，和用于預(yù)防AIDS、延遲AIDS的發(fā)作和治療AIDS。本發(fā)明化合物可以以化合物自身或可藥用鹽的形式用于抗HIV感染和AIDS。本發(fā)明化合物及其鹽可以用作藥物組合物的組分，并任選與其它抗病毒劑、免疫調(diào)節(jié)劑或疫苗聯(lián)合使用。 |
| 國際公布 | 2005-11-24 WO2005/110414 英 |
