| 公開(公告)號 | CN1960969A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017146.6 |
| 申請日期 | 2005.03.25 |
| 專利名稱 | 組胺H3受體藥物、其制備方法及治療用途 |
| 主分類號 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.1 US 60/558,542;2004.10.8 US 60/617,101 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·S·比維斯;D·R·芬萊;T·P·芬恩;R·A·加德斯基;P·A·希普斯金德;W·J·霍巴克;C·D·杰蘇達(dá)森;R·T·皮卡德;T·塔卡庫瓦;G·M·沃特 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-25 PCT/US2005/010240 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： Q、T、X和D獨(dú)立地為碳或氮，前提條件是Q、T、X和D中最多兩個為氮； R1、R2和R3每次出現(xiàn)時獨(dú)立地為-H、-鹵素、-(C1-C7)烷基、-CN、-C(O)R7、-C(O)(C3-C5)環(huán)烷基、-C(O)NR7R8、-OCF3、-OR7、-NO2、-NR7R8、-NR9SO2R7、-NR9C(O)R7、-NR9CO2R7、-NR9C(O)NR7R8、-SR7、-SO2R7、-SO2CF3、-SO2NR7R8、-S(O)R7、-O(CH2)mNR7R8、-雜芳基-R9、-苯基-R9， 前提條件是當(dāng)D為氮時，則R1、R2或R3不與D連接；當(dāng)X為氮時，則R1、R2或R3不與X連接；當(dāng)T為氮時，則R1、R2或R3不與T連接；當(dāng)Q為氮時，則R1、R2或R3不與Q連接； 另一前提條件是當(dāng)D和X為碳時，則R1和R2可與D和X一起構(gòu)成5-6元環(huán)當(dāng)構(gòu)成5元環(huán)時，可任選包含一個雙鍵，當(dāng)構(gòu)成6元環(huán)時，可任選包含兩個雙鍵，并且1-3個環(huán)原子任選為獨(dú)立選自N、O或S的雜原子； 其中m為1、2、3或4； R4和R5每次出現(xiàn)時獨(dú)立地為-H、-OH、-鹵素、-CF2H、-CF3、-(C1-C3)烷基、-O-(C1-C3)烷基； R6每次出現(xiàn)時獨(dú)立地為-H、-鹵素、-CF3、-(C1-C3)烷基、-NH2、-NR7R8、-OH、-OR7； R7和R8每次出現(xiàn)時獨(dú)立地為-H、-(C1-C6)烷基，其中R7和R8可與它們所連接的原子結(jié)合在一起構(gòu)成3-7元環(huán)； R9每次出現(xiàn)時獨(dú)立地為-H、-(C1-C3)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，它們具有組胺-H3受體拮抗劑或反向激動劑活性，還公開了這類化合物的制備方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了含有式(I)化合物的藥物組合物以及用它們治療以下疾病的方法：肥胖癥、認(rèn)知缺陷、發(fā)作性睡病和其它組胺H3受體相關(guān)性疾病。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097740 英 |
