| 公開(公告)號 | CN1715283A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN200410025719.7 |
| 申請日期 | 2004.07.02 |
| 專利名稱 | 新藤黃酸衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D493/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/20(2006.01)I;C07D493/22(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/396(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D307/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 段文虎;周云隆;蔣華良;丁 健;羅小民;陳 奕 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費開逵;張 萍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 由下列結(jié)構(gòu)式I或II或III表示的新藤黃酸衍生物：其中R3為氫；C1-C10烷基取代�；蚍枷慊〈；�；R2為下列任意一種取代基：氫；直鏈或支鏈的C1-C10的烷基；C3-C8的環(huán)烷基；芳香基或C1-C10烷基取代芳香基；芳雜基；C1-C10烷基取代酰基或芳香基取代�；�；X2為氧，此時C12與X2之間形成雙鍵或X2為羥基，此時C12與X2之間形成單鍵；R13為下列任意一種取代基：直鏈或支鏈的C1-C10的烷基；C3-C8的環(huán)烷基；直鏈或支鏈的C2-C10的鏈烯基或C3-C10的環(huán)烯基；苯基或C1-C10烷基取代苯基；C2-C6的鏈炔基；含仲胺基的親核試劑包括直鏈或支鏈烷胺基、直鏈或支鏈烯胺基、芳香或芳香烷胺基、鏈炔胺基與α、β-不飽和酮加成得到的胺；R1為下列任意一種取代基：其中R4為下列基團(tuán)中的任意一個：氫；直鏈或支鏈的C1-C10的烷基或含有包括氧基、鹵素、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、C1-C10烷氧�；�、芳香氧基在內(nèi)的任意1至3個取代基的烷基；C3-C8的環(huán)烷基；由1、2或3個雜原子取代的C1-C10的烷基；芳香烷基，包括被芳香基取代的C1-C10烷基以及被含有包括酰基、-OCH2O-、鹵素、鹵代烷基、芳基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C10烷基、羥基、酰氧基、C1-C10烷氧基在內(nèi)的任意1至3個取代基的芳香基取代的C1-C10烷基；芳雜烷基：包括被芳雜基取代的C1-C10烷基以及被含有包括芳雜基、C1-C10烷基、芳烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C10烷氧羰基、氨甲�；⒎枷慊虲1-C6胺�；趦�(nèi)的任意一個取代基的芳雜基取代的C1-C10烷基；直鏈或支鏈的C2-C10的鏈烯基或含有包括氧基、鹵素、芳香環(huán)基、芳烷基、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、酰胺基、C1-C6胺�；�、C1-C10烷氧酰基、芳香氧基及含1、2或3個雜原子的C1-C10雜烷基在內(nèi)的任意1至3個取代基的烯基；C4-C10的環(huán)烯基；C4-C10的鏈炔基或含有包括氧基、鹵素、芳香環(huán)基、芳烷基、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、酰胺基、C1-C6胺�；�、C1-C10烷氧�；�、芳香氧基及含1、2或3個雜原子的C1-C10雜烷基在內(nèi)的任意1至3個取代基的炔基；其中R6、R5獨立取自下列任意一種取代基：氫；直鏈或支鏈的C1-C10的烷基或含有包括羥基、氨基、C1-C10烷胺基、氧基、鹵素、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、C1-C10烷氧酰基、芳香氧基在內(nèi)的任意1至3個取代基的烷基；C3-C8的環(huán)烷基；由1、2或3個雜原子取代的C1-C10的烷基；芳香烷基：包括被芳香基取代的C1-C10烷基以及被含有包括酰基、-OCH2O-、鹵素、鹵代烷基、羥基、氨基、C1-C10烷胺基、芳基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C10烷基、羥基、酰氧基、C1-C10烷氧基在內(nèi)的任意1至3個取代基的芳香基取代的C1-C10烷基；芳雜烷基：包括被芳雜基取代的C1-C10烷基以及被含有包括芳雜基、C1-C10烷基、芳烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C10烷氧羰基、氨甲�；�、芳香基和C1-C6胺酰基在內(nèi)的任意一個取代基的芳雜基取代的C1-C10烷基；直鏈或支鏈的C2-C10的鏈烯基或含有包括氧基、鹵素、芳香環(huán)基、芳烷基、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、酰胺基、C1-C6胺�；�、C1-C10烷氧酰基、芳香氧基及含1、2或3個雜原子的C1-C10雜烷基在內(nèi)的任意1至3個取代基的烯基；C4-C10的環(huán)烯基；C4-C10的鏈炔基或含有包括氧基、鹵素、芳香環(huán)基、芳烷基、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、酰胺基、C1-C6胺酰基、C1-C10烷氧�；⒎枷阊趸昂�1、2或3個雜原子的C1-C10雜烷基在內(nèi)的任意1至3個取代基的炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有如結(jié)構(gòu)的新型新藤黃酸衍生物及其用途，式Ⅰ或式Ⅱ或式Ⅲ經(jīng)藥理篩選，該新藤黃酸衍生物具有良好的抗腫瘤活性，本發(fā)明還提供了該衍生物的制備方法。 |
| 國際公布 |
