同載鉑類化合物和間質(zhì)水解劑的抗癌藥物組合物
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公開(公告)號
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CN1957913A
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公開(公告)日
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2007.05.09
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申請(專利)號
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CN200610201195.1
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申請日期
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2006.12.01
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專利名稱
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同載鉑類化合物和間質(zhì)水解劑的抗癌藥物組合物
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主分類號
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A61K9/00(2006.01)I
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分類號
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A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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山東藍(lán)金生物工程有限公司;孔慶忠
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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孔慶忠;俞建江
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地址
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250100山東省濟(jì)南市華陽路69號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項(xiàng)
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一種同載鉑類化合物和間質(zhì)水解劑的抗癌藥物組合物，其特征在于該抗癌藥物組合物為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 40-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為間質(zhì)水解劑或間質(zhì)水解劑與鉑類化合物的組合，間質(zhì)水解劑為蛋白水解酶和血管抑制劑； 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合； 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1～0.8，選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。
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摘要
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一種同載鉑類化合物和間質(zhì)水解劑的抗癌藥物組合物，其特征在于該藥物組合物為緩釋注射劑或緩釋植入劑，緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。間質(zhì)水解劑為選自膠原酶、透明質(zhì)酸酶、松弛肽、纖溶酶等的蛋白水解酶和選自吉非替尼等的血管抑制劑，鉑類化合物選自順鉑、卡鉑、得那鉑、洛鉑、奈達(dá)鉑、奧沙利鉑等；緩釋輔料為聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子；助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋劑瘤內(nèi)或瘤周注射或放置有利于藥物進(jìn)入實(shí)體腫瘤以及在腫瘤內(nèi)的有效擴(kuò)散。
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國際公布
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