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制備二芳基脲化合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾·英格海姆藥物公司/尼扎爾·哈達(dá)德;魏旭東;克里斯·H·塞納納亞克;徐景華;內(nèi)森·伊
公開(公告)號(hào) CN1812975A  
公開(公告)日 2006.08.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480018436.8  
申請(qǐng)日期 2004.06.11  
專利名稱 制備二芳基脲化合物的方法  
主分類號(hào) C07D239/46(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/46(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07C275/34(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.30 US 60/483,720  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 尼扎爾·哈達(dá)德;魏旭東;克里斯·H·塞納納亞克;徐景華;內(nèi)森·伊  
地址 美國(guó)康涅狄格州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-11 PCT/US2004/018694  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.12.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 趙仁臨;張平元  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 制備式(I)化合物的方法: 其中: R1是支鏈或直鏈的C1-10烷基、或C3-10環(huán)烷基,各自任選被部分或全部鹵代; R2是支鏈或直鏈的C1-10烷基、支鏈或直鏈的C1-10烷氧基、C3-10環(huán)烷基,各自任選被部分或全部鹵代和任選被芳基取代,或者R2是芳基; R3連接在苯環(huán)的3-或4-位上,是氫、C1-10烷基、碳環(huán)、雜環(huán)、雜芳基或R4-S(O)2-NH-,其中R4選自C1-5烷基或碳環(huán); R4選自C1-5烷基或C1-5烷氧基; 對(duì)于N(Ra)2來(lái)說(shuō),Ra獨(dú)立地選自氫、C1-5烷基、芳基、芳基C1-3烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基C1-3烷基、C1-5烷氧基C1-5烷基和雜環(huán)基C1-3烷基,其中該雜環(huán)基選自四氫呋喃、吡咯烷基和嗎啉基,可能的話,每一個(gè)Ra都任選被一到兩個(gè)C1-5烷基、C1-5烷氧基或被C1-5烷基二取代的氨基取代; 所述方法包括: a)使芳基胺(II)與式(III)的氨基甲酸酯在非質(zhì)子溶劑和非質(zhì)子堿的存在下,在0℃-100℃的溫度下反應(yīng)1-24小時(shí),以生成式(IV)的中間體: b)使式(IV)的中間體與式(V)的化合物在極性溶劑和非質(zhì)子堿的存在下,在0℃-100℃的溫度下反應(yīng)1-24小時(shí),以生成式(VI)的中間體: 其中在式(V)中,Y1是選自Cl、Br、I和F的鹵素,Y2是選自Cl和F的鹵素; c)使式(VI)與HN(Ra)2化合物反應(yīng),其中Ra如上所述,反應(yīng)在極性非質(zhì)子溶劑和非質(zhì)子堿的存在下,在溫度0℃-100℃下進(jìn)行1-24小時(shí),生成式(I)的化合物,并隨后分離出產(chǎn)品化合物  
摘要 公開了制備式(I)化合物的方法,其中,式(I)中的R1、R2、R3、R4和Ra如本發(fā)明中定義。該產(chǎn)物化合物抑制涉及到發(fā)炎過(guò)程的細(xì)胞因子的生成,因此可用于治療涉及到發(fā)炎的疾病和病理學(xué)狀況。還公開了可以用于制備這種化合物的中間體。  
國(guó)際公布 2005-01-20 WO2005/005396 英  
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