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抑制細胞附著的抗炎和免疫抑制的化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 艾博特公司/J·林克;劉鋼;裴中華;T·馮格爾德恩;M·溫;Z·辛;S·A·波伊德;H·-S·杰;J·K·林奇;G·-D·朱;J·C·弗雷曼;I·W·古納瓦達納;M·A·斯泰格爾
公開(公告)號 CN1955164A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200610100679.7  
申請日期 1999.12.29  
專利名稱 抑制細胞附著的抗炎和免疫抑制的化合物  
主分類號 C07D235/26(2006.01)I  
分類號 C07D235/26(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I;C07D319/14(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D321/10(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07  
分案原申請?zhí)? 200510004198.1  
優(yōu)先權(quán) 1998.12.29 US 09/222,491  
申請(專利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·林克;劉 鋼;裴中華;T·馮格爾德恩;M·溫;Z·辛;S·A·波伊德;H·-S·杰;J·K·林奇;G·-D·朱;J·C·弗雷曼;I·W·古納瓦達納;M·A·斯泰格爾  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 通式I的化合物或其藥學可接受的鹽或前藥: 其中R1、R2、R3、R4和R5獨立地選自 a.氫, b.鹵素, c.C1-10烷基, d.鹵代烷基, e.烷氧基, f.氰基, g.硝基,和 h.醛基, 其中R1、R2、R3、R4和R5中至少一個是烷氧基,和 前提條件是R1或R3中至少一個是定義如下的“順式-肉桂酰胺”或“反式-肉桂酰胺”: “順式-肉桂酰胺” “反式-肉桂酰胺”, 其中 R8和R9獨立地選自 a.氫, b.C1-10烷基, c.羧基烷基, d.烷基氨基羰基烷基,和 e.二烷基氨基羰基烷基,和 R10和R11各自獨立地選自 a.氫, b.C1-10烷基, c.環(huán)烷基,其中環(huán)烷基定義為由環(huán)烷烴通過除去一個氫原子衍生的3-12個碳原子的單價環(huán)或雙環(huán)烴基, d.烷氧基羰基烷基, e.羥基烷基, f.未取代的雜環(huán)基,其中雜環(huán)基定義為含有一個、兩個或三個選自氮、氧和硫的雜原子的4-、5-、6-或7-元環(huán),以及為雙環(huán)基、三環(huán)基和四環(huán)基,其中上述任何雜環(huán)能與一個或兩個獨立地選自芳環(huán)、環(huán)己烷環(huán)、環(huán)己烯環(huán)、環(huán)戊烷環(huán)、環(huán)戊烯環(huán)或另一個單環(huán)雜環(huán)的環(huán)稠合, g.未取代的雜環(huán)基烷基, h.雜環(huán)基氨基, i.取代的雜環(huán)基,和 j.取代的雜環(huán)基烷基, 或R10和R11與連接它們的氮原子一起形成未取代的雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基,其中雜環(huán)基如上所定義,取代的雜環(huán)基被一個或多個下述取代基取代,各取代基可相同或不同,所述取代基為: 1)C1-10烷基, 2)烷氧基, 3)烷氧基烷基, 4)環(huán)烷基, 5)芳基, 6)雜環(huán)基, 7)雜環(huán)基羰基, 8)雜環(huán)基烷基氨基羰基, 9)羥基, 10)羥基烷基, 11)羥基烷氧基烷基, 12)羧基, 13)羧基烷基, 14)羧基羰基, 15)醛基, 16)烷氧基羰基, 17)芳基烷氧基羰基, 18)氨基烷基, 19)氨基烷;, 20)甲酰胺基, 21)烷氧基羰基烷基, 22)甲酰胺基烷基, 23)氰基, 24)未取代的四唑基, 25)取代的四唑基, 26)烷; 27)羥基烷; 28)烷;趸 29)烷;被, 30)烷酰基氧基烷基, 31)烷;被榛, 32)磺酸基, 33)烷基磺; 34)烷基磺;被驶, 35)芳基磺;被驶,和 36)雜環(huán)基磺;被驶, 其中Ar為未取代的芳基、未取代的雜芳基、被一個或多個取代基取代的芳基、或被一個或多個取代基取代的雜芳基, 其中芳基為具有一個或兩個芳環(huán)的單或雙環(huán)碳環(huán),且可與環(huán)己烷、環(huán)己烯、環(huán)戊烷或環(huán)戊烯環(huán)稠合,和其中雜芳基為芳族雜環(huán)基,其中雜環(huán)基如上所定義, 以及,其中取代的芳基或取代的雜芳基上的各取代基可相同或不同,且選自 a.氫, b.鹵素, c.C1-10烷基, d.芳基, e.鹵代烷基, f.羥基, g.烷氧基, h.烷氧基烷基, i.烷氧基羰基, j.烷氧基烷氧基, k.羥基烷基, l.氨基烷基, m.氨基羰基, n.烷基(烷氧基羰基烷基)氨基烷基, o.雜環(huán)基, p.雜環(huán)基烷基, q.取代的雜環(huán)基烷基, r.醛基, s.醛基腙, t.甲酰胺基, u.烷氧基羰基烷基, v.羧基, w.羧基烷基, x.羥基羰基烷基(羧基烷基), y.羥基烷基氨基羰基, z.氰基, aa.氨基, bb.雜環(huán)基烷基氨基, cc.雜環(huán)基氨基羰基,和 dd.“反式-肉桂酰胺”。  
摘要 本發(fā)明涉及新的肉桂酰胺化合物,其用于治療炎癥和免疫疾;還涉及含有這些化合物的藥物組合物;以及抑制哺乳動物體內(nèi)炎癥或抑制免疫反應(yīng)的方法。  
國際公布  
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