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3-(4-氧代-4H-苯并吡喃-2-基)-(1H)-喹啉-4-酮衍生物、其制備方法和含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室/J-D·布里翁;L·伊斯雷爾;A·勒里丹;C·阿爾佩;C·拉比;E·B·卡魯恩
公開(公告)號(hào) CN1313462C  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03814050.0  
申請(qǐng)日期 2003.06.18  
專利名稱 3-(4-氧代-4H-苯并吡喃-2-基)-(1H)-喹啉-4-酮衍生物、其制備方法和含有它們的藥物組合物  
主分類號(hào) C07D405/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.19 FR 02/07536  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J-D·布里翁;L·伊斯雷爾;A·勒里丹;C·阿爾佩;C·拉比;E·B·卡魯恩  
地址 法國(guó)庫(kù)伯瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-06-18 PCT/FR2003/001849  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物、若存在時(shí)的其旋光異構(gòu)體、其與藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽或其水合物或溶劑合物, 其中: ●R1、R2、R3、R4、R6、R8、R9和R10可以相同或不同,各自表示選自如下的基團(tuán):氫、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、其中烷氧基是直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基的芳基烷氧基、其中烷氧基各自為直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基的烷氧基羰基烷氧基,和OR′,其中R′代表選自如下的基團(tuán):-PO(OH)2、-SO3H、其中烷基是直鏈或支鏈(C1-C6)烷基的羧基烷基羰基、其中烷基各自是直鏈或支鏈(C1-C6)烷基的二烷基氨基烷基羰基和其中烷基是直鏈或支鏈(C1-C6)烷基的羧基烷基氨基羰基, ●R5表示選自直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和雜芳基的基團(tuán), ●R7表示選自氫、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基和(C3-C7)環(huán)烷基的基團(tuán),或者R7表示含氮或含氧的雜環(huán), 芳基表示苯基、聯(lián)苯基、萘基或四氫萘基,這些基團(tuán)各自任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自如下的原子或基團(tuán)取代:鹵原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)多鹵代烷基、任選被一或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氨基、硝基和(C1-C2)亞烷基二氧基, 雜芳基表示5-至12-元基團(tuán),其或是芳族單環(huán)或是其中至少有一個(gè)環(huán)是芳香特性的雙環(huán),并且雜芳基包含一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子,而且:雜芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自如下的原子或基團(tuán)取代:鹵原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)多鹵代烷基和任選被一或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氨基, 含氮雜環(huán)表示飽和或不飽和的含氮原子的5-至7-元單環(huán)基團(tuán),其任選被一個(gè)或多個(gè)選自如下的基團(tuán)取代:羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、其中烷基部分是直鏈或支鏈的芳基-(C1-C6)烷基,和其中烷基部分是直鏈或支鏈的且其中氨基任選被一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氨基-(C1-C6)烷基, 含氧雜環(huán)表示飽和或不飽和的含氧原子的5-至7-元單環(huán)基團(tuán),其任選被一個(gè)或多個(gè)選自如下的基團(tuán)取代:羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、其中烷基部分是直鏈或支鏈的芳基-(C1-C6)烷基,和其中烷基部分是直鏈或支鏈的且其中氨基任選被一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氨基-(C1-C6)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物、若存在時(shí)的其旋光異構(gòu)體、其水合物、其溶劑合物及其與藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽,其中:R1、R2、R3、R4、R6、R8、R9和R10相同或不同,各自表示選自如下的基團(tuán):氫、羥基、烷氧基、烷基、芳基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基和OR′,其中R′代表離子化或可離子化的基團(tuán),R5表示選自烷基、芳基和雜環(huán)基的基團(tuán),R7表示表示選自氫、羥基、烷氧基、烷基和環(huán)烷基的基團(tuán),或者R7表示含氮或含氧的雜環(huán)。  
國(guó)際公布 2003-12-31 WO2004/000834 法  
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