公開(公告)號
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CN1313472C
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公開(公告)日
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2007.05.02
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申請(專利)號
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CN03814963.X
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申請日期
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2003.04.25
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專利名稱
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HIV蛋白酶抑制劑化合物的膦酸酯類似物的細(xì)胞蓄積及這類化合物
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主分類號
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C07F9/40(2006.01)I
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分類號
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C07F9/40(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,834;2002.4.26 US 60/375,779;2002.4.26 US 60/375,622
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申請(專利權(quán))人
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吉里德科學(xué)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·N·阿里米里;M·M·貝克爾;C·布賴恩特;J·M·陳;陳小五;A·達(dá)斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;劉洪濤;R·L·馬克曼;M·L·米切爾;P·H·納爾遜;H-J·普因;T·D·羅維;M·斯帕拉西諾;S·斯瓦米納薩恩;J·D·塔里奧;王建英;M·A·威廉斯;徐連紅;楊征宇;R·H·于;J·張;L·張
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地址
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美國加利福尼亞
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頒證日
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國際申請
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2003-04-25 PCT/US2003/012901
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進(jìn)入國家日期
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2004.12.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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具有下式的化合物: 其中 A3為a)-OCH2P(O)R1R2; b)-P(O)R1R2; c)-CH2P(O)R1R2; 其中,在基團(tuán)a)、b)和c)中,R1和R2各自獨(dú)立地選自羥基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、異丙氧基、苯氧基、芐氧基和O-新戊酰氧基甲基, d)-OCH2P(O)R1R2,其中R1和R2各自獨(dú)立地選自Gly-Et、Ala-Et、Aba-Et、Val-Et、Leu-Et、Phe-Bu和Phe-Et; e)-OCH2P(O)R1R2; f)-OCH2CH2OCH2P(O)R1R2; 其中在基團(tuán)e)和f)中,R1為羥基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、異丙氧基、苯氧基或芐氧基;并且R2為Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Me、Lac-Et、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et或DiMePro-Me; g)-OCH2P(O)R1R2 其中R1為苯氧基、芐氧基、乙氧基、三氟乙氧基或羥基;并且R2選自Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH; h)-CH2NHCH2CH2P(O)R1R2 其中R1為羥基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、異丙氧基、苯氧基或芐氧基,并且R2選自Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et、DiMePro-Me、Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH; 或其生理上可接受的鹽。
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摘要
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公開了用作治療劑和用于其它工業(yè)目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。組合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治療學(xué)上用于治療AIDS和其它抗病毒感染,以及用于檢測HIV蛋白酶的試驗(yàn)。
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國際公布
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2003-11-06 WO2003/090690 英
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